Фіналгон мазь туба 20 г

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. фіналгон® містить два судинорозширювальних діючі речовини, які є інтенсивними термальними подразниками на шкірі протягом тривалого часу.

Ноніл вініламід (нонівамід) - синтетичний аналог капсаїцину з аналгетичними властивостями, який при повторному нанесенні на шкіру призводить до зменшення кількості субстанції Р в периферичних больових С-і А-дельта нервових волокнах. Шляхом стимуляції аферентних нервових закінчень в шкірі нонівамід надає розширює дію на прилеглі кровоносні судини, що супроводжується інтенсивним тривалим відчуттям тепла.

β-бутоксіетіловий ефір нікотинової кислоти (нікобоксіл). Нікотинова кислота - вітамін групи В, що володіє судинорозширювальними властивостями, зумовленими простагландином. Нікобоксіл викликає швидку і більш інтенсивну гіперемію в порівнянні з нонівамід.

Комбінація ноніваміда і нікобоксіла володіє взаємодоповнюючими судинорозширювальні властивості, що зменшує час гіперемії шкіри при застосуванні.

Це призводить до місцевого збільшення циркуляції крові. Завдяки цій дії Фіналгон ® забезпечує тривалий заспокійливий відчуття тепла.

Фармакокінетика. Фіналгон ® застосовують місцево, клінічний ефект проявляється в місці нанесення мазі. Системні фармакокінетичні дані не впливають на ефективність. Оскільки діючі речовини швидко проникають через шкіру, еритема і підвищення температури шкіри виникають через кілька хвилин після застосування.

Показання

Для місцевого лікування при суглобовому та м'язовому болю.

Застосування

Для нанесення на шкіру.

Лікування слід починати з дуже малої кількості препарату Фіналгон ® на дуже малій ділянці шкіри для перевірки індивідуальної чутливості. У деяких випадках потрібно лише незначна кількість препарату для досягнення необхідного зігріваючого ефекту.

Препарат наноситься без праці, за допомогою аплікатора, в кількості не більше 0,5 см (розмір горошини) на больову область (але не більше, ніж розмір долоні). При нанесенні навіть незначної кількості мазі відзначається помітне зігріваючий ефект. Дія мазі розвивається через декілька хвилин, максимальний ефект проявляється через 20-30 хв.

При наступних нанесеннях, в разі хорошої переносимості, дозу препарату можна підвищити. Фіналгон ® слід застосовувати в разі необхідності до 2-3 разів на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 нанесення.

Спосіб застосування. Мазь слід наносити без зусиль за допомогою аплікатора на больову область.

Діти. Через недостатність даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Протипоказання

Підвищена чутливість до нонівамід або нікобоксілу або інших компонентів препарату; дуже чутлива або запалена шкіра; відкриті рани; дерматит.

Побічні ефекти

Критерії оцінки частоти розвитку побічних ефектів лікарського засобу: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100-1 / 10); нечасто (≥1 / 1000-1 / 100); рідко (≥1 / 10 000-1 / 1000); дуже рідко (1/10 000); невідомо (не може бути оцінена за наявними даними).

Згідно постмаркетингові досвіду в результаті застосування препарату Фіналгон ® можуть виникати побічні ефекти.

З боку імунної системи: невідомо - анафілактичні реакції, гіперчутливість.

З боку нервової системи: нечасто - парестезія; невідомо - відчуття печіння шкіри.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: невідомо - кашель, задишка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - бульбашки в місці застосування, місцева реакція шкіри, свербіж; невідомо - пухирі, висип, набряк обличчя, кропив'янка.

Загальні захворювання і зміни в місці застосування: нечасто - відчуття жару.

Особливі вказівки

Внаслідок місцевої гіперемії шкіри, викликаної застосуванням мазі фіналгон®, очікуються почервоніння, відчуття тепла, свербіж і печіння в місці застосування. ці симптоми можуть бути особливо помітними, якщо кількість застосованого фіналгон® є надмірною або препарат інтенсивно втирали в поверхню шкіри. надмірне застосування або втирання мазі фіналгон® може викликати пухирі на шкірі.

Пацієнта слід повідомити про те, що:

після нанесення Фіналгон ® руки слід негайно вимити з милом для того, щоб уникнути попадання на інші ділянки шкіри або передачі іншим людям; Фіналгон ® не застосовується на обличчя, очі або слизову оболонку ротової порожнини. Можуть з'явитися швидкоплинний набряк обличчя, біль особи, роздратування кон'юнктиви, гіперемія очей, печіння очей, зорові порушення, дискомфорт в ротовій порожнині та стоматит; Фіналгон ® не слід наносити на чутливі ділянки шкіри (передня поверхня шиї, нижня частина живота, внутрішня поверхня стегон); шкіра людей зі світлим волоссям і осіб з підвищеною чутливістю зазвичай може реагувати сильніше, тому зігріваючий ефект може бути досягнутий навіть при застосуванні дуже низьких доз Фіналгон ®; пацієнтам не слід приймати гарячу ванну або душ перед або після застосування Фіналгон ®. Почервоніння шкіри та інтенсивне відчуття тепла протягом декількох годин після застосування Фіналгон ® можуть бути викликані підвищеним потовиділенням або согреванием.

Фіналгон ®, мазь, містить допоміжні речовини - кислоту сорбінову, яка може викликати місцеву реакцію шкіри (наприклад контактний дерматит).

Застосування в період вагітності або годування груддю. Через відсутність інформації не застосовувати препарат в період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не проводилося дослідження по здатності препарату Фіналгон ® впливати на управління транспортними засобами та роботі з механізмами.

Взаємодії

Взаємодія з іншими лікарськими засобами, що застосовуються місцево або системно, невідомо.

Передозування

Симптоми. після надмірного застосування фіналгон® гіпереміческіе ефекти можуть посилюватися, а тяжкість описаних побічних ефектів - збільшуватися. надмірне застосування може проявлятися головним чином виникненням міхурів на уражених ділянках шкіри, на які наносили фіналгон®.

Оскільки ефір нікотинової кислоти демонструє високу здатність до абсорбції через шкіру, надмірне застосування Фіналгон ® може викликати системні реакції, такі як гіперемія верхньої частини тіла, підвищення температури тіла, напад хвороби, гіперемія, що супроводжується болем і зниженням артеріального тиску.

Лікування. При застосуванні надмірної кількості Фіналгон ® вираженість його ефектів можна зменшити, змащуючи шкіру тампоном, просоченим маслом (краще оливковою олією) або жирним кремом. Слід застосовувати симптоматичну терапію.

Заходи при випадковому пероральному прийомі: в разі необхідності слід прийняти активоване вугілля, парафінова олія, анальгетики.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.

Інформація для фахівців охорони здоров'я. Інструкція для медичного використання препарату Фіналгон ®. Наказ МОЗ України від 20.09.2017 р № 1116. Р.с. МОЗ України № UA / 1909/01/01.

Актуальна інформація

Фіналгон - мазь, що застосовується для місцевого лікування при суглобовому та м'язовому болю. финалгон відомий ще з 50-х років хх ст., коли він пропонувався як зігріває мазь (geyer f. et al., 1956) і навіть як контактний гель при проведенні ультразвукових досліджень (castellazzo m., 1958). ще в 50-ті роки хх ст. був описаний лікувальний ефект фіналгон в формі мазі при больовому синдромі різного генезу (geyer f. et al., 1956). дія препарату забезпечується двома речовинами - нонівамід, аналогом капсаїцину, і нікобоксілом (бета-бутоксіетіловий ефір нікотинової кислоти).

Терапевтична дія активних компонентів препарату Фіналгон

нонівамід

Капсаіціноіди застосовуються при кістково-м'язового болю протягом декількох десятиліть. Нонівамід - це неагресивна антиноцицептивного похідне капсаїцину, що володіє протизапальними властивостями. Його знеболювальну та протизапальну дію реалізується через периферичні ноцицептивні волокна, пригнічення тромбоксану В2, інгібування агрегації тромбоцитів, а також через тканинні макрофаги та мононуклеари крові. В експериментах на щурах нонівамід ингибировал индуцированную брадикініном біль (Yang JM еt al., 1996). Нонівамід активує обмін речовин і прискорює швидкість ферментних реакцій. На відміну від капсаїцину, нонівамід проявляє менш виражений подразнюючий ефект (суб'єктивно це відчувається пацієнтом як менш виражене печіння в місці нанесення препарату) (Walker J. et al. 2017).

В останні роки місцеве застосування лікарських препаратів стало особливо популярним. Цьому сприяли великі дослідження в області трансдермальною доставки ліків. В результаті все більшу кількість препаратів додається в список терапевтичних засобів, які можуть доставлятися в системний кровотік через шкіру. Лікарські форми для місцевого застосування є креми, мазі, гелі, пластирі та т.д. Місцеве застосування лікарських засобів обмежено бар'єрними властивостями рогового шару шкіри. Нонівамід, крім уже згаданих вище властивостей, має здатність посилювати проникність шкіри, а значить - покращувати трансдермальне проникнення інших лікарських речовин (Parhi R. et al., 2012).

Нонівамід може застосовуватися в якості засобу для полегшення сверблячки (Rottke N. et al., 2014 року).

Існують дослідження властивостей ноніваміда, які не стосуються його протизапального і знеболюючого ефектів. У дослідженні in vitro австрійські вчені продемонстрували, що нонівамід збільшує вивільнення дофаміну і серотоніну в клітинах SH-SY5Y через TRPV1-незалежний шлях. Властивість цієї речовини пропонується використовувати в терапії ожиріння для зменшення маси тіла (Rohm B. et al., 2013). У недавньому дослідженні, проведеному групою німецьких і австрійських вчених, було встановлено, що нонівамід може сприяти схудненню при його прийомі всередину в якості дієтичної добавки (Hochkogler CM еt al. 2017). Цей ефект досягається завдяки тому, що нонівамід стимулює Ca 2+ -залежне вивільнення серотоніну і дофаміну в клітинах SH-SY5Y (лінія клітин нейробластоми людини, яка використовується для експериментальних досліджень).

Нонівамід також рекомендований для поліпшення збору крові для імунологічних досліджень у хворих з фобією голки або у яких неможливий паркан венозної крові. В цьому випадку нонівамід може застосовуватися місцево перед збором капілярної крові, щоб викликати розширення судин і полегшити паркан потрібної кількості крові. У недавньому дослідженні було показано, що застосування ноніваміда не впливає на склад імунних клітин, що містяться в зразку капілярної крові, отриманому після його місцевого застосування. Не виявлено суттєвих відмінностей між експериментальними та контрольними зразками в змісті субпопуляцій лімфоцитів, моноцитів або гранулоцитів або в середньої інтенсивності флуоресценції окремих поверхневих маркерів, експрессіруемих на цих лейкоцитах (Moro C. et al. 2017).

Нікобоксіл

Нікобоксіл є похідним нікотинової кислоти. Він має судинорозширювальну дію. Також за рахунок його дії забезпечується значна частка зігріваючого ефекту мазі Фіналгон (його зігріваючий ефект сильніше, ніж у ноніваміда). Терапевтичні ефекти нікобоксіла і ноніваміда в складі препарату Фіналгон взаємодоповнюють і взаимоусиливающего один одного.

Дослідження, присвячені місцевому застосуванню комбінації ноніваміда і нікобоксіла

Комбінація ноніваміда і нікобоксіла при місцевому застосуванні викликає гіперемію і підвищує шкірний кровотік і температуру. Ці властивості були вивчені групою німецьких дослідників. В експерименті на здорових телятах за допомогою оптичної спектрометрії визначався кровотік шкіри та м'язових тканин до і після місцевого застосування нікобоксіла з нонівамід. Оптична спектроскопія застосовувалася в видимому (VIS) і ближньому інфрачервоному (NIR) діапазонах довжини хвиль. В ході дослідження було визначено вплив крему на зміни оксигенированной (ΔoxyHb) і деоксігенірованного (ΔdeoxyHb) гемоглобіну в шкірі та м'язах, а також на насичення киснем тканин в шкірі 14 здорових телят. Місцеве застосування крему нонівамід-нікобоксіл посилювало капілярний кровообіг і підвищувало вміст насиченого киснем гемоглобіну в шкірі та підлягають м'язових тканинах (Warnecke JM et al., 2013).

Терапевтичні ефекти, що виникли при застосуванні комбінації ноніваміда з нікобоксілом викликали інтерес і у пластичній хірургії. У дослідженнях показана ефективність післяопераційної обробки даної комбінацією препаратів пересадженого клаптя шкіри з метою підвищення його життєздатності. Були проведені експерименти на щурах. Місцеве застосування мазі нікобоксіла і ноніваміда зробило істотний ефект: у щурів, у яких пересаджений шкірний клапоть оброблявся місцево маззю, яка містить в якості діючих речовин нікобоксіл і нонівамід, спостерігалася значно краща життєздатність пересадженого клаптя і менша частота ішемічного некрозу в дистальних відділах пересадженого шматка шкіри. Завдяки своїй простоті та безпеки в застосуванні мазь Фіналгон може виявитися клінічно корисною в пластичної хірургії, особливо в поєднанні з додатковим післяопераційним лікуванням (Huemer GM еt al., 2003; Huemer GM еt al., 2009).

Комбінація ноніваміда з нікобоксілом для місцевого застосування також досліджувалася і в спортивній медицині. У дослідженнях було встановлено, що місцеве нанесення на шкіру ніг крему нонівамід-нікобоксіл в стані спокою вже через 15 хв підвищує вміст насиченого киснем гемоглобіну (за рахунок збільшення місцевого кровотоку в м'язах ніг). Цей результат викликав припущення, що застосування крему нонівамід-нікобоксіл може підвищити фізичну працездатність спортсменів. Однак при проведенні подальших досліджень виявилося, що зовнішнє нанесення крему, що містить нонівамід і нікобоксіл, на стегна велосипедистів, які беруть участь в 4-кілометровому випробуванні, не покращує насичення м'язів киснем (визначалася за допомогою інфрачервоної спектроскопії) та суб'єктивну переносимість навантаження (Zinner C. et al ., 2016).

Клінічні стану, при яких може застосовуватися Фіналгон

Згідно з інструкцією Фіналгон показаний до застосування при м'язової або суглобного болю. На практиці це означає, що він може бути ефективний при ревматичних захворюваннях, що вражають суглоби (Furtenbach W., 1954), артритах, міозитах, ушкодженнях зв'язок і спортивних травмах. Частим показанням до призначення Финалгона є біль в нижній частині спини.

Біль у нижній частині спини (біль в попереку) - одне з найбільш частих станів, при якому застосовується Фіналгон. Біль в попереку - надзвичайно поширена скарга, яка принаймні один раз зазначається у понад 80% людей, вона вражає осіб всіх вікових груп. До сих пір немає єдиного підходу до лікування. У той же час можна сформулювати цілі лікування - це зниження інтенсивності болю, поліпшення функціональності та рухливості, підвищення фізичної активності (Rauck RL еt al. 2017). Нині існують рекомендації починати терапію при болю в нижній частині спини з найбільш простих і безпечних препаратів і тільки в разі їх неефективності переходити до наступного етапу лікування. Вважається, що існує зловживання застосуванням НПЗП, опіоїдних анальгетиків і хірургічних втручань (Maher C. et al., 1998). Виходячи з цих рекомендацій, Фіналгон є одним з препаратів, які можна застосовувати на початку лікування захворювання, що характеризується гострим болем, або при загостренні захворювання з хронічним болем.

У той же час інші дослідники підкреслюють, що терапія захворювання, що характеризується приступом гострого болю, повинна бути комплексною. Зазвичай терапія захворювань нижній частині спини, що характеризується гострим болем в нижній частині спини, включає зміну режиму (рекомендується спокій), застосування НПЗП перорально або у вигляді ін'єкцій, фізіотерапію, а також застосування місцевих засобів у формі мазей, гелів і пластирів. Серед них і Фіналгон. На жаль, люди, які перенесли один раз напад гострого болю в спині, схильні до ризику повторення подібних епізодів в майбутньому. Біль у спині, що триває більше 6 міс, вважається хронічною. Цей стан призводить до обмеження активності, психосоціальним розладів, тимчасової втрати працездатності та навіть інвалідності. Обстеження при хронічній неспецифічної болі в нижній частині спини повинна бути спрямована на виявлення її патологічних причин, однак останнє не завжди можливо. Місцева терапія при хронічному болі в попереку передбачає міждисциплінарний підхід і спрямована на збереження функції і запобігання інвалідності. Воно може включати застосування місцевих і системних препаратів і навіть хірургічне втручання (Golob AL, Wipf JE, 2014 року). В такому випадку на період ремісії може призначається підтримуючу терапію, спрямовану на зменшення вираженості болю в спині та поліпшення рухової функції (Patrick N. et al., 2014 року). Фіналгон можна включати до складу комплексної терапії не тільки при гострій, але і при хронічному болі в нижній частині спини.

Ефективність та безпечність Финалгона при неспецифічної болі в нижній частині спини була показана в багатьох дослідженнях. Зупинимося на деяких з них. Те, що поєднання нікобоксіла з нонівамід ефективно і безпечно зменшує вираженість гострої неспецифічної болі в попереку, було підтверджено рандомізованим дослідженням, що включав 138 пацієнтів у віці 21-68 років. Місцеве застосування нікобоксіла / ноніваміда у вигляді крему (Фіналгон) не тільки значно знижувало інтенсивність болю в порівнянні з плацебо, а й було відзначено поліпшення рухливості при добрій переносимості препарату (Blahova Z. et al., 2016). З 2016 року група європейських вчених провела дослідження ефективності, переносимості та безпеки застосування нікобоксіла і ноніваміда в формі мазі у пацієнтів з болем в області попереку. В якості первинної кінцевої точки в дослідженні була обрана інтенсивність болю, а саме різниця між вихідним рівнем і через 8 годин після першого застосування мазі, що містить в якості діючих речовин нікобоксіл 2,5% і нонівамід 0,4%. У дослідженні взяли участь 804 хворих у віці 18-74 років. За результатами дослідження зроблено висновки про високу ефективність застосування мазі, що містить нікобоксіл і нонівамід, в порівнянні з плацебо. В ході лікування пацієнти отримали не тільки виражене зменшення інтенсивності болю, а й помітне поліпшення показників рухливості в нижній частині спини. Суб'єктивна оцінка хворими ефективності лікування також була вищою у пацієнтів в групі застосування мазі, що містить нікобоксіл і нонівамід, ніж в групі плацебо. Препарат переносився добре. Про серйозні побічні ефекти, пов'язані з лікуванням, не повідомлялося (Gaubitz M. et al., 2016).

висновки

Фіналгон - ефективне і безпечне зігріваючий і знеболюючий засіб для місцевого застосування. Вивченню його дії і переносимості, а також вивчення дії його компонентів присвячена велика кількість досліджень. Як і у будь-якого лікарського засобу, є протипоказання, а також можливе виникнення побічних ефектів. Тому до початку терапії необхідна консультація лікаря.