Глюкофаж таблетки вкриті плівковою оболонкою 850 мг №30

Merck Sante

Склад лікарського засобу:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат Глюкофаж знижує гіперглікемію, не приводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не проявляє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Глюкофаж знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.
Метформін діє 3 шляхами:
викликає зниження синтезу глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
покращує захоплення та утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;
затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу.
Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
В ході клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася. Крім впливу на глікемію, Глюкофаж надає сприятливу дію на ліпідний обмін. При прийомі препарату Глюкофаж в терапевтичних дозах під час контрольованих, середньо- і довгострокових клінічних досліджень відзначено, що метформін зменшує рівень загального холестерину, ЛПНЩ і ТГ.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після перорального прийому метформін майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті, 20-30% виводиться з калом. Час досягнення max - 2,5 ч. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60%.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. З max в крові нижче, ніж С max в плазмі крові, і досягається приблизно через такий же час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній обсяг розподілу коливається в діапазоні 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після перорального прийому Т ½ становить близько 6,5 год. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому Т ½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.

Показання

цукровий діабет II типу (інсулінозалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла;
як монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше 10 років;
зниження ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом II типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії при неефективності дієтотерапії.

Спосіб застосування

Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами
Дорослі. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно коригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг/добу, розподілена на 3 прийоми.
При лікуванні високими дозами застосовують Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг.
У разі переходу на лікування препаратом Глюкофаж необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.
Комбінована терапія з інсуліном
Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Глюкофаж 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.
Монотерапія або комбінована терапія з інсуліном
Діти. Препарат Глюкофаж застосовують у дітей у віці старше 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Глюкофаж 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно коригувати відповідно до результатів визначення рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг/добу, розподілена на 2-3 прийоми.
У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. Особливості застосування).

Протипоказання:

підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;
діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв);
гострі стани, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок);
печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

по частоті виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і <1/10), нечасто (≥1 / 1000 і <1/100), рідко (≥1 / 10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку нервової системи
Часто: порушення смаку.
З боку шлунково-кишкового тракту
Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендують повільне підвищення дозування і застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
З боку системи крові
Поодинокі випадки: мегалобластна анемія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Дуже рідко: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив'янка.
Обмін речовин
Дуже рідко: лактоацидоз.
При тривалому застосуванні препарату може зменшуватися всмоктування вітаміну В 12, що супроводжується зниженням його рівня в плазмі крові. Відзначається при призначенні метформіну пацієнтам з мегалобластной анемією.
З боку гепатобіліарної системи
Поодинокі випадки: порушення показників функції печінки або гепатит, який повністю усувається після скасування метформіну.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

лактоацидоз - рідкісне, але важке метаболічне ускладнення, що може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та тяжкою печінковою недостатністю. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією.
Лактоацидоз характеризується м'язовими судомами, ацідозной задишкою, болем в животі та гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз, необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.
Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Глюкофаж необхідно перевіряти рівень креатиніну в плазмі крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок і у хворих похилого віку. Слід дотримуватися обережності в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгеноконтрастних засобів необхідно припинити застосування препарату Глюкофаж за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.
Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Глюкофажа за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводиться з застосуванням загальної, спінальної або перидуральной анестезії і не відновлювати раніше, ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.
Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо впливу метформіну на ріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Глюкофажа, тому потрібно з особливою обережністю застосовувати препарат у дітей в період статевого дозрівання, особливо у віці 10-12 років.
Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти та контролювати лабораторні показники. При одночасному застосуванні Глюкофажа з інсуліном або похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Період вагітності та годування груддю. При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності під час лікування Глюкофажем препарат повинен бути скасований і призначена інсулінотерапія.
Даних про проникнення метформіну у грудне молоко немає, тому препарат протипоказаний в період годування груддю. При необхідності застосування препарату Глюкофаж в цей період грудне вигодовування припиняють.
Діти. Препарат Глюкофаж застосовують у дітей у віці старше 10 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Глюкофаж не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.
Однак потрібно з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид і ін.) Через ризик розвитку гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими

Комбінації, що не рекомендовано застосовувати
Гостра алкогольна інтоксикація підвищує ризик розвитку лактатацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом слід уникати вживання алкоголю і прийому лікарських засобів, які містять спирт.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування препарату слід припинити до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин.
Комбінації, які необхідно застосовувати з обережністю
Глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, β 2 -сімпатоміметікі, діуретичні засоби надають гіперглікемічний дію. Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої комбінованої терапії необхідно коригувати дозу Глюкофажа під контролем рівня глікемії.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе посилення гіпоглікемічної дії. Хлорпромазин при прийомі у високих дозах (100 мг/добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажу під контролем рівня глікемії.

Умови та термін зберігання

при застосуванні препарату в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося, але в цьому випадку виникало лактоацидоз. У разі розвитку лактоацидозу лікування препаратом необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом по виведенню з організму лактату і Глюкофажу є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °C.