Інструкція Колдрекс таблетки №12

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

 

КОЛДРЕКС®

(COLDREX®)

 

Склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу, 25 мг кофеїну, 5 мг фенілефрину гідрохлориду, 20 мг терпінгідрату та 30 мг аскорбінової кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, повідон, калію сорбат, натрію лаурилсульфат, жовтий захід FCF (Е 110), кислота стеаринова, тальк.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: двошарові оранжево-білі таблетки капсулоподібної форми з видавленим написом «Coldrex» з одного боку.

 

 

Фармакотерапевтична група.

Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТX N02B E51.

 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії пояснюється пригніченням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, діє на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

 

Кофеїн – сильний стимулятор центральної нервової системи, потенціює знеболювальну дію парацетамолу, належить до групи метилксантинів, збуджує дихальний і судинозвужувальний центри, сприяє розширенню кровоносних судин м’язів, серця, нирок, звуженню судин органів черевної порожнини і мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, збільшує діурез, секреторну діяльність шлунка.

 

Аскорбінова кислота додається до складу препарату для компенсації втрати вітаміну С, яка може виникнути на початку вірусної інфекції. Відомо, що аскорбінова кислота відіграє важливу роль у реалізації захисної функції організму від інфекції і необхідна для нормального функціонування Т-лімфоцитів та ефективної фагоцитарної активності лейкоцитів.  Нормалізує проникливість капілярів.

 

Фенілефрину гідрохлорід є симпатоміметичним протинабряковим лікарським засобом. Його дія пов’язана в першу чергу з прямою стимуляцією адренорецепторів і частково – з непрямим ефектом, що чиниться через вивільнення норадреналіну. Фенілефрин знижує набряк слизової оболонки носа, полегшує дихання. Викликає звуження артеріол, підвищує загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск.

 

Терпінгідрат збільшує бронхіальну секрецію, застосовується як відхаркувальний засіб.

Активні інгредієнти препарату не мають седативного ефекту.

 

Фармакокінетика.

Парацетамол легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він метаболізується у печінці і виводиться з сечею, в основному, у формі глюкорунідних і сульфатних кон'югатів.

Кофеїн легко всмоктується після перорального прийому, максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом однієї години, а період напіввиведення становить близько 3,5 годин. 65-80% кофеїну виводяться з организму з сечею у формі 1-метил сечової кислоти  та 1 –метилксантину.

 

Аскорбінова кислота легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті і розподіляється по всіх тканинах організму, 25% зв'язується з білками плазми. Залишок аскорбінової кислоти, що перевищує потреби організму, виводиться із сечею у формі метаболітів.

 

Фенілефрину гідрохлорід нерівномірно всмоктується у шлунково-кишковому тракті і зазнає досистемного метаболізму під дією моноаміноксидази у кишечнику і печінці; відповідно, при пероральному прийомі біодоступність фенілефрину знижується. Він виводиться з сечею майже повністю у формі сульфатного кон'югату.

 

Відсутні відповідні фармакокінетичні дані для терпінгідрату.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення симптомів застудних захворювань та грипу: гарячка, головний біль, біль у горлі нежить, закладеність носа, синусовий біль, біль у м’язах.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження; порушення сну; тяжка артеріальна гіпертензія; органічні захворювання серцево-судинної системи (в тому числі атеросклероз); глаукома; літній вік пацієнта; епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закритокутова глаукома, вагітність, годування груддю.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО. Протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

 

 

 

Особливі заходи безпеки.

Пацієнтам з феохромоцитомою, гіпербілірубінемією, хворобою Рейно, артеріальною гіпертензією, діабетом, пацієнтам літнього віку перед застосуванням препарату необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату. При тривалому застосуванні необхідний контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові.

Препарат містить барвник жовтий захід FCF (Е 110), який може викликати алергічні реакції.

Слід уникати одночасного прийому з іншими препаратами, що містять парацетамол, симпатоміметиками (такими як деконгестанти, засобами, що пригнічують апетит, амфетаміноподібними психостимулюючими засоби).

Потрібно уникати надмірного прийому кофеїну (чаю, кави та інших напоїв, що містять кофеїн), так-як може викликати проблеми зі сном, тремор, неприємне відчуття у грудині через серцебиття.

Необхідно порадитись з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок і печинки. Ризик передозування найбільший у пацієнтів із нециротичним алкогольним захворюванням печінки. Особам, яки зловживають алкоголем, перед прийомом препарату необхідно порадитися з лікарем, оскільки збільшується ризик виникнення гепатотоксичної дії парацетамолу.

При прийомі великих доз і тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок, рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залозі.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіона, при прийомі парацетамолу може підвищитися ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами  метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи затруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у випадку появи цих симптомів.

 

Аскорбінова кислота може впливати на результати різних лабораторних досліджень, наприклад при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує всмоктування заліза, ії застосування у високих дозах може бути небезпечним для хворих на гемохроматоз, таласемію, поліцитемію, лейкемію і сидеробластну анемію. Пацієнтам при наявності високого вмісту заліза в організмі слід застосувати препарат у мінімальних дозах.

Під час лікування не слід вживати алкогольні напої.

Препарат містить фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії.

Не перевищувати зазначені дози.

Якщо під час лікування препаратом стан хворого не покращується, слід звернутися до лікаря.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися внаслідок застосування  метоклопраміду та домперидону і зменшуватись у зв'язку з прийомом холестираміну.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), рифампіцин, що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Аскорбінова кислота посилює всмоктування пеніциліну, зменшує дію гепарину і антикоагулянтів непрямої дії. При одночасному застосуванні із саліцилатами збільшується ризик появи кристалурії.

Антидепресанти, протипаркінсонічні і антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінова кислота при пероральному прийомі підвищує абсорбцію пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами. Одночасний прийом вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу.     Вітамін С можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну. Тривалий прийом великих доз у пацієнтів, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам - алкоголь. Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних депресантів.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричинити небезпечний підйом артеріального тиску.

Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращує всмоктування ерготаміну зі ШКТ, з тиреотропними засобами  підвищуєт тиреоїдний ефект.

Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами моноаміноксидази спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами підвищуєт ризик серцево-судинних захворювань, з дигоксином і серцевими глікозидами призводить до  порушення серцебиття або серцевого нападу. Фенілефрин з іншими симпатоміметиками підвищує ризик виникнення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпін, метилдопа тощо) з підвищенням ризику виникнення артеральної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Тому препарат Колдрекс® не рекомендується застосовувати хворим, які лікуються вищезазначеними препаратами.

 

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або  годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат вагітним жінкам.

У період годування груддю не слід застосовувати препарат, попередньо не проконсультувавшись із лікарем.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікуваня можуть виникати побічні реакції зі сторони нервової системи, тому  не рекомендується керувати  автомобілем або іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим та дітям віком від12 років -  по 1-2 таблетки кожні 4-6 годин у разі необхідності. Інтервал між прийомами має бути не менше 4 годин. Не приймати більше 8 таблеток протягом 24 годин. Не приймати частіше ніж через 4 години. Максимальний період лікування – 7 днів.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

 

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям віком до 12 років.

 

Передозування.

При застосуванні високих доз препарату може розвинутись нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз), порушення сечовипускання (з більшою ймовірністю трапляється у хворих з синдромом інфравезикальної обструкції, такої як гіпертрофія простати), кристалурія, утворення уратних та оксалатних конкрементів у нирках та сечовидільних шляхах.

При тривалому застосуванні у високих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панкреатит.

Передозування, як правило, зумовлено парацетамолом: ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобамі, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутвтіонова кахексія (роздади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод) прийняття 5г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість шкіри, анорексія, нудота, блювання, абдомінальний біль, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового індексу.

Симптоми ураження печінки може стати явним  через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, кроволиви, гіпоглікемію, кому,  в окремих випадках – з летальним наслідком. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалася також серцева аритмія анкреатит.

При прийомі великих доз з боку ЦНС – запаморочення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, порушення орієнтації, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми; з боку сечовидальної системи – нефротоксичність(ниркова коліка, інтерстиціальний нефріт, капілярний некроз).

При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога та пацієнта слід  негайно доставити у лікарню,  навіть якщо симптомів передозування не виявлено.

Симптоми можуть бути обмежени нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування чи різику ураження органів. 

Лікування: слід розглянути лікувння активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетамолу  в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після  прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому ефективність антидоту знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

 

Передозування, обумовлене дією аскорбінової кислоти (більше 3000 мг), може проявитись тимчасовою осмотичною діареєю та шлунково-кишковими розладами, такими як нудота, блювання, дискомфорт в епігастральній ділянці, здуття  та біль у животі, свербіж, висип на шкірі, підвищена збудливість.

Ефекти передозування можуть бути віднесені до категорії таких, що спричинені тяжким ураженням печінки в результаті передозування парацетамолу.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе пригнічення інсулярного апарату підшлункової залози, розвиток циститу, прискорення утворення конкрементів (уратів, оксалатів, цистинових каменів), дистрофія міокарда.

Лікування: При передозуванні  необхідна швідка медична допомога, навіть якщо симптоми передозування відсутні. Термінове виведення застосованого лікарського засобу шляхом промивання  у випадках перорального прийому.

Призначення метіоніну перорально або ацетилцистеїну внутрішньовенно може дати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також використовувати загальнопідтримуючі заходи, симптоматичну терапію.

 

Передозування, обумовлене дією кофеїну, може проявитись збудженням, запамороченням, прискореним диханням, блюванням, тремтінням, судомами, екстрасистолією.

Високі дози кофеїну можуть викликати біль в епігастральній ділянці, діурез, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, конвульсії). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов'язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Лікування: промивання шлунка, оксигенотерапія. Специфічний антидот відсутній. При судомах застосовують діазепам. Симптоматична терапія.

Передозування терпінгідрату може спричинити шлунково-кишкові розлади такі як нудота, блювання та біль в епігастральній ділянці.

 

Передозування фенілефрину спричиняє: підвищену збудливість, головний біль, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску, нудоту, блювання, дратівливість, неспокій, гіпергідроз, пригнічення центральної нервової системи, сонливість, тремор, гіперрефлексія. Можлива рефлекторна брадикардія. У тяжких випадках  можливе виникнення сплутаності свідомості, галюцинацій, судом, аритмії. Однак кількості фенілефрину необхідні для виникнення тяжкої токсичності, були б більші, ніж ті, що необхідні, щоб викликати парацетамол-пов’язане токсичне ураження печінки. При передозуванні необхідна симптоматична терапія, при тяжкій артеріальній гіпертензії - застосування альфа-блокаторів,  таких як фентоламін.

 

Побічні реакції.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висип на шкірі та слизових оболонках, зазвичай генералізований висип, еритематозний, свербіж, кропив’янка, алергічний дерматит.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, висипання, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервова збудженість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресивні стани, тремор, відчуття поколювання і тяжкості в кінцівках, шум у вухах.

З боку органа зору: порушення зору та акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку системи травлення: нудота, блювання, сухість у роті, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, гіперсалівація, зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів, печія, діарея, печінкова дисфункція.

З боку органів кровотворення і лімфатичної системи: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гепатонекроз (дозозалежний ефект), неспокій, синці чи кровотечі, гіперрефлексія, судоми, тривога.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія або рефлекторна брадикардія, серцебиття, аритмія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів чутливих до аспірину та інших НПЗЗ.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія аж до гіпоглікемічної коми, гіперглікемія, глюкозурія, порушення обміну цинку та міді.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 12 таблеток у блістері в картонній коробці.

 

По 12 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці з маркуванням украінською мовою.

 

Категорія відпуску.

Без рецепта.

 

Виробники.

ГлаксоСмітКлайн Дангарван Лімітед /GlaxoSmithKline Dungarvan Limited.

С.К.Єврофарм С.А /S.C. Europharm S.A.

 

Місцезнаходження виробників та їх адреса місця провадження діяльності

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ірландія / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.

вул.Панселелор 2, Брашов, обл. Брашов, 500419, Румунія / 2 Panselelor St., Brasov, county of Brasov, 500419, Romania.