Квадроцеф порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон №1

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. цефепим - β-лактамний цефалоспориновий антибіотик iv покоління широкого спектра дії для парентерального застосування. має бактерицидну дію. активний по відношенню до грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи більшість штамів, стійких до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків iii покоління, таким як цефтазидим. цефепим високостійкий до дії більшості β-лактамаз, швидко проникає в грамнегативні бактерії. ступінь зв'язування цефепіму з пеніцилінзв'язуючих білком рвр3 значно перевищує спорідненість інших цефалоспоринів для парентерального застосування. помірне спорідненість цефепіму щодо РВР 1а та 1в також зумовлює ступінь його бактерицидної активності. відношення МБК (мінімальна бактерицидна концентрація) / мік (мінімальна інгібуюча концентрація) для цефепіму становить менше 2 для більше 80% ізолятів усіх чутливих грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини. Препарат має малу спорідненість відносно β-лактамаз, що кодуються хромосомними генами.

Цефепім активний щодо таких мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують β-лактамазу) і Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); інші штами стафілококів (включаючи S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus pyogenes (групи А); Streptococcus agalactiae (групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - МІК від 0,1 до 1 мкг/мл); інші β-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококи групи Viridans (більшість штамів ентерококів, наприклад, Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепим);

грамнегативні аероби: Pseudomonas spp. (Включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. Stutzeri) Escherichia coli, Klebsiella spp. (Включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae), Enterobacter spp. (Включаючи E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii), Proteus spp. (Включаючи P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (включаючи підродини Anitratus, Iwoffi); Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp .; Citrobacter spp. (Включаючи C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); H. Parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella) catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); N. meningitidis; Providencia spp. (Включаючи P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp .; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp .; Yersinia enterocolitica.

Цефепім неактивний щодо багатьох штамів Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia;

анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, які відносяться до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp .; Mobiluncus spp .; Peptostreptococcus spp .; Veillonella spp.

Цефепім неактивний щодо Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Цефепім повністю всмоктується після в / м введення.

Середні концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків через різний час після одноразового в / в і в / м введення наведені в табл. 1.

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому Т ½ цефепіму з організму становить близько 2 годин і не залежить від дози в діапазоні 250 мг - 2 г. При дозі до 2 г в / в кожні 8 годин протягом 9 днів не відзначена кумуляція препарату в організмі.

Цефепім метаболізується до N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідин. Цефепім виділяється головним чином шляхом гломерулярної фільтрації (загальний кліренс цефепіму становить близько 120 мл/хв, середній печінковий кліренс - 110 мл/хв). Із сечею виводиться близько 80-85% дози у вигляді незмінного цефепіму, 1% N-метилпіролідин, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідин і близько 2,5% епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми крові становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в плазмі крові.

У хворих у віці старше 65 років з нормальною функцією нирок не потребують корекції дози препарату.

У пацієнтів з нирковою недостатністю Т ½ цефепіму збільшується, при цьому спостерігається лінійна залежність між загальним кліренсом препарату та кліренсом креатиніну. Т ½ у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, яким потрібне лікування гемодіалізом, становить 13 годин, а при безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі - 19 год. У хворих з аномальною функцією нирок дозу слід підбирати індивідуально.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінюється. Корекції дози для таких хворих не потрібно.

Діти. Дослідження фармакокінетики цефепіму проводили за участю дітей у віці від 2 місяців до 11 років після одноразового введення або декількох введень препарату кожні 8 год і кожні 12 год. Після одноразової в / в ін'єкції загальний кліренс з організму і обсяг розподілу в стаціонарному стані в середньому становив 3 , 3 (1,0) мл/хв / кг і 0,3 (0,1) л/кг спо