Левостад таблетки вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. левофлоксацин - l-ізомер рацематів, офлоксацин, антибіотик хинолонового ряду - характеризується широким спектром антибактеріальної дії. бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, яка відноситься до ii типу топоізомераз. результатом такого пригнічення є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану релаксації в сверхскрученное стан, що, в свою чергу, унеможливлює подальший розподіл (розмноження) бактеріальних клітин. спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні та грамнегативні бактерії разом з неферментуючими бактеріями.

До препарату чутливі такі мікроорганізми

грампозитивні аероби

Enterococcus faecalis (помірно чутливі), Staphylococcus aureus (метицилін штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін штами), Streptococcus pyogenes.

грамнегативні аероби

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

анаероби

Peptostreptococcus.

інші

Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psitacci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Мікроорганізми, до яких може розвинутися чутливість

грампозитивні аероби

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилін штами), Coagulase negative Staphylococcus spp.

грамнегативні аероби

Еscherichia coli, Enterobacter cloacae, Salmonella Species, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Morganella morganii, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Всмоктування. Перорально введений левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується; C max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність - майже 100%. Прийом їжі дещо впливає на його всмоктування.

Розподіл. Приблизно 30-40% левофлоксацину зв'язується з протеїном плазми крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при дозуванні 500 мг 1 раз на добу не має клінічного значення і може бути знехтуваний. Існує незначна, але передбачувана кумуляція при дозуванні 500 мг 2 рази на добу. Стабілізація досягається через 3 дні застосування.

Проникнення в тканини та рідини організму. Проникнення в бронхіальну слиз, епітеліальну рідина. C max левофлоксацина в бронхіальної слизу, бронхоальвеолярной лаважной рідини після застосування 500 мг становить 8,2 і 10,8 мг / г відповідно і досягається через 1 год після застосування.

Проникнення в легеневу тканину. C max левофлоксацина в легеневої тканини після застосування 500 мг становить приблизно 11,3 мг / г і досягається через 4-6 години після застосування. Концентрація левофлоксацину в легеневої тканини значно перевищує його концентрацію в плазмі крові.

Проникнення в вміст сечового міхура. C max левофлоксацина у вмісті сечового міхура після застосування 500 мг 1-2 рази на добу протягом 3 днів становить приблизно 4,0-6,7 мг / г і досягається через 2-4 години після застосування.

Проникнення у спинномозкову рідину. Майже не проникає.

Проникнення в тканини передміхурової залози. Середня концентрація левофлоксацину в тканинах передміхурової залози після застосування 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів становить 8,7; 8,2 і 2 мг / г і досягається через 2; 6 і 24 годин відповідно після застосування.

Концентрація в сечі. Середня концентрація левофлоксацину в сечі після застосування 150; 300 або 500 мг 1 раз на добу становить 44; 91 і 200 мг/л відповідно і досягається через 8-12 годин після застосування.

Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в дуже незначній мірі, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин-N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату.

Виведення. Після перорального застосування левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (T ½ становить 6-8 год). Виділення здійснюється в основному нирками (85% введеної дози). Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці левофлоксацину після в / в і перорального застосування.

Левофлоксацин має лінійно залежну фармакокінетику від 50 до 600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Фармакокінетика левофлоксацину залежить від функції нирок. При зниженні ниркового виділення і кліренсу T ½ збільшується.

Фармакокінетика левофлоксацину залежить від функції нирок. При зниженні ниркового виділення і кліренсу T ½ збільшується.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика левофлоксацину не відрізняється у пацієнтів молодого та похилого віку, крім різниці в клір