Ломустин Медак капсули 40 мг контейнер №20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЛОМУСТИН МЕДАК

(LOMUSTINE MEDAC)

 

Склад:

діюча речовина:  ломустин;

1 капсула містить ломустину 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат, желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132).

 

Лікарська форма.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули номер 3, корпус і кришка блакитного кольору. Вміст капсули – білий або злегка жовтуватий порошок. 

 

Фармакотерапевтична група.

Антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки. Похідні нітрозосечовини. Код АТХ  L01А D02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ломустин – алкілуючий препарат із групи нітрозосечовини. Ломустин і/або його метаболіти порушують функцію ДНК, РНК та пригнічують синтез ДНК.

Ломустин діє як алкілуючий агент, як інгібітор кількох етапів синтезу нуклеїнових кислот та як інгібітор репарації одноланцюгових розривів ДНК.

Фармакокінетика. Препарат добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі (0,5-2 нг/мл) досягається через 3 години після перорального застосування у дозі 30-100 мг/м2.

Хлоретильна група виводиться з плазми крові однофазово з періодом напіввиведення 72 годин. Виведення циклогексильної групи  з  плазми  крові  має  2  фази:  період  напіввиведення  альфа  –

4 години та період напіввиведення бета – 50 годин.

Після перорального введення ломустину, що був поміченний радіоізотопною міткою, спостерігається його проходження крізь гематоенцефалічний бар¢єр. У спинно-мозковій рідині радіоактивність становила від 15 до 30 % радіоактивності, що виміряна у плазмі.

Ломустин медак швидко метаболізується, метаболіти виводяться переважно нирками. Ломустин не виявляється в сечі в активній формі.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

 Паліативна терапія, як доповнення до інших методів лікування, або ж у стандартних схемах комбінованої терапії з іншими відомими хіміотерапевтичними препаратами при таких станах:

-          пухлини мозку (первинні та метастатичні);

-          пухлини легень (особливо дрібноклітинна карцинома);

-          хвороба Ходжкіна (резистентна до традиційної хіміотерапії);

-          злоякісна меланома (з метастазами).

Також як засіб другої лінії для лікування неходжкінської лімфоми, мієломатозів, пухлин шлунково-кишкового тракту, карциноми нирок, яєчників, шийки матки та молочної залози, тестикулярних карцином.

 

Протипоказання.

-          Гіперчутливість до препаратів нітрозосечовини;

-          нечутливість пухлини до препаратів нітрозосечовини;

-          тяжка форма депресії кісткового мозку;

-          тяжка ниркова недостатність;

-          целіакія або алергія на пшеницю;

-          одночасне застосування вакцини проти жовтої лихоманки або інших живих вакцин пацієнтам з ослабленим імунітетом.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії лікарських засобів не проводилися.

Препарати, що спричиняють патологічні зміни крові, можуть підсилювати лейкопенічну та тромбоцитопенічну дію ломустину.

При взаємодії з теофіліном або циметидином зростає токсична дія на кістковий мозок. Фенобарбітал зменшує протипухлинний ефект ломустину. Цитостатики та променева терапія можуть підсилювати лейкопенію і тромбоцитопенію, що викликані ломустином. Комбіноване застосування ломустину з  амфотерицином В підвищує ризик нефротоксичної дії, зниження артеріального тиску та бронхоспазм.

Через те, що при лікуванні ломустином можливе пригнічення захисних функцій організму, послаблюється ефективність противірусних вакцинацій.

Існує підвищений ризик системного вакцинального захворювання при застосуванні вакцини проти жовтої лихоманки, що може призвести до летального кінця. Живі вакцини протипоказані пацієнтам з ослабленим імунітетом.

Сумісне застосування протиепілептичних засобів і хіміотерапевтичних препаратів, включаючи Ломустин, окрім фармакокінетичних взаємодій між препаратами, може призводити до ускладнень захворювання.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби або плануєте робити щеплення, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості застосування препарату.

 

Особливості застосування.

Ломустин медак призначають лікарі-онкологи, які мають досвід застосування протипухлинних препаратів.

Найбільш розповсюдженою і найтяжчою токсичною дією ломустину є пізнє пригнічення діяльності кісткового мозку, а саме істотне зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів крові, внаслідок чого у хворих зі зниженим імунітетом виникають кровотечі і генералізовані інфекції.

Тому перед застосуванням першої дози препарату і далі часто (бажано щотижня протягом принаймні 6 тижнів після початку лікування) необхідно здійснювати аналіз формених елементів крові.

Режим дозування Ломустину медак встановлюється винятково лікарем і залежить від таких показників крові як рівень гемоглобіну, лейкоцитів та тромбоцитів.

Застосовуючи Ломустин медак, необхідно періодично перевіряти функціональний стан печінки, нирок та легень.

Пацієнтів слід попередити про те, що не слід перевищувати дози ломустину, рекомендовані лікарем, і що ломустин слід застосовувати у вигляді разової дози 1 раз у 6 тижнів і не повторювати прийом препарату принаймні протягом 6 тижнів.

Мієлотоксичність ломустину носить кумулятивний характер і тому коригування дози слід здійснювати на основі мінімальних рівнів формених елементів крові після прийому попередньої дози (див. схему коригування доз).

Необхідно дотримуватись обережності при призначенні ломустину пацієнтам зі зниженим рівнем тромбоцитів, лейкоцитів і еритроцитів у периферичній крові.

Припускають, що легенева токсичність, спричинена дією ломустину, є дозозалежною. Окрім дослідження функції легень перед початком лікування необхідно проводити повторні дослідження в процесі лікування. До групи підвищеного ризику належать хворі з вихідними показниками прогнозованої форсованої життєвої ємності легень (ФЖЄЛ) або дифузійної спроможності легень (ДСЛco) нижче 70 %.

Оскільки ломустин може впливати на функцію печінки, рекомендується періодично здійснювати контроль печінкових проб.

Також слід періодично проводити дослідження функції нирок.

Повідомлялося, що тривале застосування нітрозосечовини, можливо, пов'язано з розвитком вторинних злоякісних пухлин.

Необхідно дотримуватися обережності при поводженні з протипухлинними препаратами. Слід вживати необхідних заходів, щоб уникнути їх впливу. Для цього слід користуватися відповідними засобами, наприклад, рукавичками, а також мити руки водою з милом після роботи з такими препаратами.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Ломустин медак протипоказаний вагітним жінкам, та жінкам, які годують груддю.

Вагітність
Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена. Тому, при застосуванні препарату при вагітності або якщо вагітність настала під час прийому ломустину, хвору слід попередити відносно потенційного ризику для плода. Жінкам дітородного віку слід рекомендувати запобігати  вагітності під час прийому ломустину.

Лактація
Ймовірно, що ломустин, завдяки своїй ліпофільній природі, буде проникати в грудне молоко. Оскільки існує потенційний ризик для немовляти, слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії ломустином, враховуючи переваги грудного вигодовування для дитини і користь терапії для матері.

Фертильність
Ломустин може чинити мутагенну дію. Тому чоловікам, які отримували Ломустин, не рекомендується ставати батьками під час лікування і протягом 6 місяців після нього.

Рекомендується також проконсультуватися з приводу збереження сперми до початку лікування, оскільки терапія ломустином може спричинити незворотне безпліддя.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження щодо впливу ломустину на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилися.

Враховуючи, що у хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції, на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робот, що потребують концентрації уваги.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати перорально.

Рекомендована разова доза для пацієнтів з нормально функціонуючим кістковим мозком, які приймають Ломустин медак у якості єдиного хіміотерапевтичного засобу, становить 120-130 мг/м2 кожні 6 або 8 тижнів (можна розподілити дозу на 3 дні, 40 мг/м2/день).

Потрібне зменшення дозування у випадку, якщо:

·      Ломустин медак застосовувати разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію кісткового мозку;

·      рівень лейкоцитів у крові нижче 3×109/л або тромбоцитів нижче 75×109/л.

При прийомі препарату Ломустин медак пригнічення функції кісткового мозку є більш тривалим, ніж після впливу азотистого іприту, а відновлення вмісту білих кров’яних тіл і тромбоцитів може відбуватися протягом 6 тижнів і більше.

Повторно Ломустин медак не можна призначати, поки вміст формених елементів у циркулюючій крові не відновиться до прийнятних значень (тромбоцити 100´109/л, лейкоцити 4´109/л). Вміст формених елементів в крові слід перевіряти щотижня. До закінчення 6-тижневого терміну наступну дозу не призначають.

Наступні дози слід підбирати залежно від відповіді системи кровотворення пацієнта на попередню дозу. Як орієнтир при доборі доз можна використовувати таку схему: