Лораксим порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон №1

Фармакологічні властивості

Напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду iii покоління з широким спектром дії для парентерального введення. бактерицидна активність обумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. цефотаксим стійкий до дії β-лактамаз і активний відносно ряду мікроорганізмів, стійких до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антибактеріальних препаратів.

В умовах in vitro і in vivo цефотаксим активний відносно мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae;

грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіціллінустойчівие штами H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (Включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.

Багато зі штамів даних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів), чутливі до цефотаксиму натрію.

Цефотаксим активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides spр. (Включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (Більшість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. і Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).

Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена.

Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Цефотаксим легко проникає в рідини та тканини організму, досягаючи концентрацій, що значно перевищують МПК для більшості патогенних мікроорганізмів. Після одноразового в / м введення 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом 30 хв. Період напіввиведення - 1,2 год. Через 12 годин після введення препарат визначається в сироватці крові в бактерицидної концентрації.

Цефотаксим виводиться нирками: близько 20-36% у вигляді незміненого цефотаксиму, 15-25% у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом з бактерицидною активністю, 20-25% у вигляді двох неактивних метаболітів. У невеликих кількостях виводиться з жовчю.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції ЛОР-органів: ангіна, отит;

інфекції дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легені;

інфекції сечостатевої системи;

септицемія, бактеріємія;

інтраабдомінальні інфекції, включаючи перитоніт;

інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

менінгіт (за винятком лістеріозний) та інші інфекції ЦНС;

профілактика інфекційних ускладнень після оперативних втручань на органах шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, в акушерстві та гінекології.

Застосування

Лораксим вводять в / м і в / в у вигляді ін'єкції або крапельно. перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

В / м введення. Розчинити 500 мг Лораксиму в 2 мл, а 1 г - в 4 мл стерильної води для ін'єкцій або 1% розчину лідокаїну. Розчин слід вводити глибоко в сідничний м'яз.

В / в введення. Розчинити 500 мг-1 г Лораксиму в 4 мл, а 2 г - у 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хв.

Для в / в інфузії. Розчинити 1-2 г препарату в 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводити протягом 50-60 хв.

Разова доза Лораксиму для дорослих - 1 г кожні 12 год, у важких випадках дозу підвищують до 2 г кожні 12 год або збільшують кількість введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають в / м або в / в по 1 г кожні 12 год; при інфекціях середньої тяжкості - по 1-2 г кожні 12 год; при важких інфекціях (менінгіт) - в / в по 2 г кожні 6-8 год. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При гострій гонореї препарат вводять одноразово в / м в дозі 500 мг-1 м

Для профілактики інфекційних ускладнень перед або під час індукції в анестезію вводять 1 г препарату, при необхідності ін'єкцію повторюють через 6-12 год.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≤10 мл/хв) дозу знижують в 2 рази.

У недоношених та дітей віком до 1 тижня добова доза становить 50-100 мг/кг маси тіла на добу, вводиться в / в, розділена на 2 введення.

У дітей у віці 1-4 тижнів добова доза препарату становить 75-150 мг/кг на добу, розподілена на 3 введення, вводиться в / в.

У дітей з масою тіла 50 кг добова доза Лораксиму - 50-100 мг/кг в / м або в / в в 3-4 введення.

Дітям з масою тіла ≥50 кг препарат призначають в дозах для дорослих.

При важких інфекціях (в тому числі менінгіті) добову дозу подвоюють.

Протипоказання

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду, лідокаїну. період вагітності. в / м введення препарату у дітей віком до 2,5 року.

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, дисбактеріоз; рідко - псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: висип, гіперемія, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, пропасниця, еозинофілія, анафілактичні реакції; рідко - анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку центральної нервової системи: головний біль, оборотна енцефалопатія.

З боку лабораторних показників: підвищення активності АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЛФ, рівня білірубіну, азоту сечовини та креатиніну в сироватці крові.

З боку кровотворної системи: нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія (в тому числі аутоиммунная).

Реакції в місці введення: біль, запалення, флебіт.

Ефекти, зумовлені біологічною дією препарату: можливий розвиток суперінфекції (кандидозний вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, гостра печінкова недостатність, аритмія (при швидкому струминному введенні).

Особливі вказівки

Призначають з обережністю при наявності в анамнезі алергічних реакцій.

При одночасному застосуванні Лораксиму і нефротоксичних препаратів необхідний контроль функції нирок; при застосуванні препарату 10 днів необхідний контроль показників периферичної крові. Особам похилого віку та ослабленим хворим для профілактики гіпокоагуляції показано призначення препаратів вітаміну К. При розвитку симптомів псевдомембранозного коліту Лораксим скасовують.

Під час застосування препарату може спостерігатися позитивну пряму реакцію Кумбса і псевдопозитивні реакцію на глюкозу в сечі.

Період вагітності та годування груддю. Застосування протипоказано. При застосуванні препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.

Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Взаємодії

Аміноглікозидні антибіотики, діуретики - похідні етакриновою кислоти та інші діуретики (фуросемід) підвищують ризик розвитку нефротоксичності при одночасному застосуванні з Лораксиму. при одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами розвивається синергізм дії.

При одночасному застосуванні розчину Лораксиму з розчинами інших антибіотиків їх не слід змішувати, вводити окремо.

Одночасне застосування з ніфедипіном на 70% підвищує біодоступність цефотаксиму.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Передозування

Можливий розвиток енцефалопатії. лікування симптоматичне.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.

Приготовлені розчини препарату можна зберігати протягом 12 год для в / в введення і 24 ч для в / м введення при кімнатній температурі або до 5 діб (р-р для в / в введення) і до 7 діб (р-р для в / м введення) в холодильнику (2-8 °C). Чи не заморожувати.