Метформін Сандоз таблетки вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метформін належить до протидіабетичні препаратів групи бігуанідів. механізм дії пов'язаний зі здатністю препарату пригнічувати глюконеогенез. метформін підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та стимулює засвоєння глюкози миоцитами. здатний знижувати як базовий рівень глюкози в крові, так і її рівень після прийому їжі. не стимулює секрецію інсуліну і тому не призводить до розвитку гіпоглікемії. на відміну від сульфонілсечовини, метформін не викликає гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб.

Метформін є причиною значного зменшення маси тіла у хворих на цукровий діабет, які страждають ожирінням. Знижує апетит, посилює анаеробний гліколіз, затримує всмоктування вуглеводів в кишечнику. Є причиною позитивного ефекту на метаболізм ліпідів: знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ і ТГ.

Фармакокінетика. Після перорального застосування метформіну C max досягається через 2,5 год. Метформін абсорбується в шлунково-кишковому тракті майже повністю, в калі визначається 20-30% дози. Абсолютна біодоступність метформіну становить близько 50-60% у здорових осіб.

При застосуванні рекомендованих доз і звичайному інтервалі дозування рівноважні концентрації в плазмі крові досягаються за 24-48 год і становлять 1 мкг/мл. C max не перевищувала 4 мкг/мл навіть після застосування максимальних доз метформіну. Вживання їжі знижує і уповільнює всмоктування метформіну. Зв'язування з білками плазми крові незначне.

Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею, метаболіти до теперішнього часу не ідентифіковані. Нирковий кліренс метформіну становить близько 400 мл/хв, що свідчить про активну канальцевоїсекреції. Т ½ становить приблизно 9-12 годин. При порушеннях функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, тому Т ½ пролонгується, а концентрація метформіну в плазмі крові підвищується.

Показання

Цукровий діабет ii типу (інсулінозалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у пацієнтів з ожирінням).

Цукровий діабет I типу в комбінації з інсуліном.

Застосування

Дозу препарату встановлює лікар індивідуально залежно від рівня глюкози в крові.

Початкова доза для дорослих становить 500-1000 мг/добу. Через 10-15 днів дозу препарату можна поступово підвищити в залежності від рівня глюкози в крові. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг/добу. Максимальна доза - 3000 мг. Для зменшення вираженості побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу необхідно розподілити на 2-3 прийоми.

Таблетки слід приймати не розжовуючи під час або після їди.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Комбінація з інсуліном

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна комбінувати. Метформін призначають у звичайній дозі - 1 таблетка по 500 мг 2-3 рази на добу, а доза інсуліну залежить від встановлених значень рівня глюкози в крові.

Пацієнти похилого віку

У пацієнтів похилого віку доза метформіну залежить від функціонального стану нирок, яке вимагає регулярного контролю.

Для полегшення прийому таблеток по 850 мг, їх можна розділити на 2 частини, але обидві половинки слід прийняти безпосередньо одну за одною.

Для поділу таблетки її кладуть на тверду поверхню опуклою стороною догори та натиснути одночасно на обидві частини, по праву сторону і зліва від серповидної насічки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату. діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; порушення функції нирок (кліренс креатиніну 60 мл/хв); гострі захворювання, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок (дегідратація (при діареї, блювоті), пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання, стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання), виражені клінічні прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда і т.п.), важкі хірургічні операції і травми (коли доцільним є проведення інсулінотерапії), порушення функції печінки, хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем, лактатацидоз (в тому числі в анамнезі ), застосування не менше ніж за 2 дні до і протягом 2-х днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастних речовин, дотримання гіпокалорійної дієти (1000 ккал / добу). період вагітності та годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат у осіб у віці старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку лактатацидозу.

Побічні ефекти

Частота побічних реакцій: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000,1 / 100), рідко (≥1 / 10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000) і окремі випадки.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювота, відсутність апетиту, метеоризм, діарея, біль в животі; часто - металевий присмак у роті. Ці симптоми виникають особливо часто на початку лікування і, як правило, зникають самостійно. Виразність цих симптомів зменшується при призначенні антацидів, похідних атропіну або спазмолітиків. Для того щоб уникнути розвитку цих побічних ефектів, рекомендується призначати препарат під час або в кінці прийому їжі 2-3 рази на добу. Якщо диспепсичні симптоми постійні, лікування метформіном слід припинити.

З боку обміну речовин: рідко - при тривалому лікуванні - гіповітаміноз В 12 (порушення всмоктування). Це слід враховувати у пацієнтів з мегалобластной анемією; дуже рідко - лактатацидоз (вимагає відміни лікування).

Гепатобіліарні порушення: окремі повідомлення - порушення функції печінки або гепатит, які зникають після відміни метформіну.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія.

З боку шкіри: дуже рідко - еритема, свербіж, кропив'янка, висипання.

Інші: порушення смаку.

Особливі вказівки

Лактатацидоз є рідкісним і важким метаболічним ускладненням, викликаним кумуляцією метформіну. взагалі випадки виникнення лактатацидозу мають місце у хворих на цукровий діабет, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які брали метформін. ступінь прояву лактатацидоза можна і необхідно знижувати, враховуючи такі фактори ризику як неконтрольований цукровий діабет, кетонемия, голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність і стани, пов'язані з гіпоксією.

Лактатацидоз характеризується ацидотический задишкою з подальшим зниженням температури тіла і комою. До діагностичних показників відносять низьке значення рН крові, рівень лактату в плазмі крові 5 ммоль / л, підвищення співвідношення лактат / піруват. При перших ознаках молочнокислого ацидозу необхідно негайно припинити прийом метформіну і звернутися до лікаря.

Оскільки метформін виводиться нирками, необхідно визначити рівень креатиніну в сироватці крові до початку лікування і контролювати його з регулярними інтервалами:

Найбільш часто зниження функції нирок відзначають у пацієнтів похилого віку.

Особлива обережність необхідна при можливому порушенні функції нирок (наприклад на початку терапії антигіпертензивними засобами або діуретиками, під час терапії НПЗП).

За 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовміщуючої контрастної речовини необхідно припинити прийом метформіну.

Застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до хірургічного втручання із загальною анестезією. Терапію можна продовжити не раніше ніж через 48 годин після операції.

Несумісний з алкоголем.

Під час лікування метформіном пацієнти повинні дотримуватися дієти. Пацієнти з надмірною масою тіла слід дотримуватися низькокалорійної дієти.

У пацієнтів з цукровим діабетом, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові.

Метформін не призводить до гіпоглікемії, хоча в комбінації з інсуліном або похідними сульфонілсечовини рекомендують дотримуватися обережності.

Плівкове покриття таблеток містить лактозу, тому препарат не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Діти. Препарат не застосовують у дітей.

Період вагітності та годування груддю. Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю.

Під час лікування метформіном годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Монотерапія метформіном не призводить до виникнення гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Однак пацієнтів необхідно інформувати про ризик виникнення гіпоглікемії при застосуванні метформіну в комбінації з іншими протидіабетичними препаратами (інсулін, похідні сульфонілсечовини, репаглинид).

Взаємодії

Не рекомендований одночасний прийом даназола щоб уникнути гіперглікемічну дії останнього. при необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.

Вживання алкоголю підвищує ризик розвитку лактатацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, особливо в разі голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. Під час прийому препарату необхідно уникати вживання алкоголю та лікарських засобів, що містять спирт.

Комбінації, які вимагають особливої обережності

Хлорпромазин: при прийомі у високих дозах (100 мг/добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.

Антагоністи β 2 -адренорецепторів, інгібітори АПФ, інгібітори МАО, нестероїдні протизапальні засоби, похідні клофибрата, окситетрациклін, циклофосфамід та його похідні можуть посилювати гіпоглікемічну дію метформіну.

Молочних залоз і позаматкової препарати, адреналін та інші симпатоміметики, глюкагон, гормони щитоподібної залози, фенотіазини, тіазидні діуретики, похідні нікотинової кислоти зменшують вираженість гіпоглікемічної дії метформіну.

Глюкокортикостероїди системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують глікемію, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.

Циметидин уповільнює виведення метформіну та підвищує ризик розвитку лактатацидозу.

Діуретики: одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до розвитку лактатацидозу через можливу ниркову недостатність. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну в плазмі крові перевищує 135 мкмоль/л у чоловіків і 110 мкмоль/л у жінок.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини: радіологічні дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних речовин можуть викликати розвиток молочнокислого ацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності (див. Особливості застосування).

Застосування агоністів β 2 -адренорецепторів у формі ін'єкцій: підвищується глікемія внаслідок стимуляції β 2 -адренорецепторів. У цьому випадку необхідний контроль глікемії. При необхідності рекомендують призначення інсуліну.

При одночасному призначенні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозой, саліцилатами можливе посилення його гіпоглікемічної дії.

Передозування

Гіпоглікемія при застосуванні метформіну в дозі 85 г не відзначена, навіть якщо в цих умовах розвивався лактатацидоз. ранніми ознаками лактатацидоза є нудота, блювота, діарея, підвищення температури тіла, біль у животі та м'язах; в подальшому можливе прискорення дихання, запаморочення, порушення свідомості та розвиток коми.

Лікування: при перших ознаках лактатацидоза лікування метформіном слід припинити, пацієнта негайно госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним методом видалення лактату і метформіну з організму є гемодіаліз. Терапія симптоматична.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.