Метрогіл вагінальний гель 10 мг/г туба 30 г

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату метрогил вагінальний гель - метронідазол - має високу активність відносно анаеробних бактерій (бактероїди, фузобактерии, клостридії, анаеробні коки) та найпростіших (trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, lamblia). активний відносно більшості штамів мікроорганізмів, які викликають бактеріальний вагіноз: gardnerella vaginalis, bacteroides spp., mobiluncus spp., peptostrеptococcus spp. до метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми.

Механізм дії обумовлений біохімічним відновленням 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що призводить до загибелі бактерій.

Фармакокінетика. Після одноразового введення в піхву 5 г Метрогил вагінальний гель середня С max метронідазолу в сироватці крові у здорових жінок досягає 237 нг / мл, що становить 2% середньої С max метронідазолу (12,785 нг / мл) при прийомі всередину в дозі 500 мг. Час досягнення max після інтравагінального введення становить 6-12 год.

Після інравагінального введення препарат піддається системної абсорбції (≈56%). Метронідазол проникає в грудне молоко і в більшість тканин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками крові незначне (20%). Метаболізм відбувається головним чином у печінці шляхом гідроксилювання та окислення. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) становить 30% активності діючої речовини. Відносна біодоступність вагінального гелю в 2 рази вище біодоступності одноразової дози (500 мг) піхвових таблеток метронідазолу, оскільки препарат має більш високу проникаючу здатність у вагінальної рідини. Тому терапевтичний ефект вагінального гелю досягається навіть при низьких концентраціях метронідазолу, що, в свою чергу, призводить до зниження ймовірності побічних ефектів протягом курсу лікування.

Препарат виводиться нирками - 60-80% (20% цієї кількості в незміненому вигляді), а також кишечником - 6-15% дози.

Показання

Бактеріальний вагіноз різної етіології, який підтверджений результатами клінічних та мікробіологічних досліджень.

Застосування

Тільки для інтравагінального застосування!

Рекомендована доза становить 5 г (1 повний аплікатор) 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Спосіб застосування:

1) звільнити аплікатор від целофановій упаковки;

2) зняти ковпачок туби та нагвинтити аплікатор на тубу;

3) тримати тубу таким чином, щоб аплікатор був направлений вгору, і вичавлювати вміст туби в аплікатор (при цьому поршень рухається вгору). Гель повинен заповнити весь аплікатор;

4) відгвинтити наповнений аплікатор і тубу щільно закрити кришечкою;

5) аплікатор обережно ввести в піхву і, повільно натискаючи на поршень, витиснути весь гель у піхву;

6) витягти аплікатор з піхви, протерти його поверхню медичним спиртом і зберігати в чистому вигляді до наступного застосування.

Курс лікування - 5 днів. Протягом курсу лікування слід уникати статевих контактів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метронідазолу та інших компонентів препарату, а також до інших похідних нітроімідазолу.

Побічні ефекти

З боку сечостатевої системи: симптоматичний кандидозний цервіцит, вагініт, свербіж, печіння і подразнення у піхві, вульві, піхвові (некандідозние) виділення, набряк вульви, почастішання сечовипускання. печіння або подразнення пеніса у статевого партнера. сеча може набувати темне забарвлення.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість або металевий присмак у роті, нудота, блювота, анорексія, спазматичний біль у животі, запор, діарея. Відхилення від норми тестів функції печінки, які мають оборотний характер; холестатичний гепатит.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, судоми, периферична сенсорна нейропатія, дуже рідко - енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості) та підгострий мозжечковий синдром (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть зникати після припинення прийому препарату.

Психічні розлади, в тому числі сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку органу зору: тимчасові порушення зору (диплопія, міопія).

З боку репродуктивної системи: біль в області матки.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, лихоманка, ангіоневротичний набряк, рідко - анафілактичний шок. Поодинокі випадки пустулезной висипу.

У разі виникнення будь-яких небажаних побічних ефектів застосування препарату необхідно скасувати.

Особливі вказівки

Уникати потрапляння гелю на слизову оболонку ока!

Тривале застосування препарату вимагає контролю формули крові. При виникненні лейкопенії важливо ретельно зіставити очікувану користь від продовження терапії з можливим ризиком.

Необхідно пам'ятати про ризик погіршання неврологічного статусу пацієнток з тяжкими, хронічними або гострими неврологічними захворюваннями при лікуванні метронідазолом. Пацієнтам із перманентними або прогресуючими нефропатіями Метрогил Вагінальний гель слід призначати з обережністю.

При появі атаксії, запаморочення, галюцинацій і при погіршенні неврологічного статусу хворого лікування препаратом слід припинити.

Метронідазол здатний іммобілізувати трепонеми, що призводить до помилкового позитивного тесту Нельсона.

Під час лікування метронідазолом слід уникати вживання алкоголю (можливе виникнення тахікардії, нудоти, блювоти, відчуття жару, спастичного болю в епігастрії, головного болю).

Статеві стосунки необхідно припинити на період всього курсу лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Метрогил Вагінальний гель протипоказаний вагітним в I триместр вагітності, а в II і III триместр його можна призначати тільки в разі крайньої необхідності. При необхідності застосування препарату Метрогіл Вагінальний гель слід припинити годування груддю.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. У зв'язку з можливістю виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (наприклад, запаморочення) не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, поки не буде з'ясована індивідуальна чутливість пацієнта до препарату.

Взаємодії

Варфарин та інші антикоагулянти. метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну.

Дісульфірам. Одночасне застосування може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів, тому не слід призначати Метрогіл Вагінальний гель хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх 2 тижнів.

Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Недеполяризуючі міорелаксанти (векуронію). Комбінація з метронідазолом не рекомендується.

Літій. Рівень літію в плазмі крові при прийомі метронідазолу може підвищуватися. При одночасному прийомі необхідно перевіряти концентрацію в плазмі крові літію, креатиніну та електролітів.

Циклоспорин. Існує ризик підвищення рівнів циклоспорину в сироватці крові. Якщо препарати необхідно приймати одночасно, слід постійно контролювати рівень циклоспорину і креатиніну.

Фенітоїн або фенобарбітал. Викликає зниження рівня метронідазолу в плазмі крові.

Флуороурацил. Зниження кліренсу флуороурацилу викликає підвищення його токсичності.

Бусульфан. Метронідазол може підвищувати рівень бусульфана в плазмі крові, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфана.

Передозування

Можливі лейкопенія, нейропатія, атаксія, блювота. оскільки специфічний антидот метронідазолу невідомий, рекомендується здійснювати симптоматичну терапію.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.