Монтел таблетки жувальні 5 мг блістер №28

МОНТЕЛ (MONTEL)

Склад

діюча речовина: монтелукаст, у вигляді натрієвої солі;

1 таблетка містить монтелукасту натрієвої солі 5,2 мг, що відповідає монтелукасту 5,0 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, натрію кроскармелоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневий, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки жувальні.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби. Селективний і перорально активний блокатор лейкотрієнових рецепторів. Код АТС R03D C03.

Клінічні характеристики.

Показання

Дітям віком від 6 до 14 років:

· додаткове лікування персистуючої бронхіальної астми легкого та помірного ступеня тяжкості, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі симптомів бронхіальної астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності;

· як альтернатива лікуванню інгаляційними кортикостероїдами, що застосовуються у низьких дозах у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою легкого ступеня, в анамнезі яких останнім часом не було тяжких нападів астми, що потребували перорального прийому кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлено непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів;

· профілактично перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

Протипоказання

Гіперчутливість до монтелукасту або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Застосовують внутрішньо дітям віком від 6 до 14 років по 1 жувальній таблетці 1 раз на добу, ввечері, за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі. Індивідуальний підбір дози для даної вікової категорії не потрібний.

Дорослим і дітям віком від 15 років застосовують таблетки монтелукасту по 10 мг.

Побічні реакції

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

Кровоносна та лімфатична системи: тенденція до посилення кровоточивості.

Імунна система: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

Психічні порушення: порушення сну, у тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, лунатизм, дратівливість, тривога, занепокоєння, гнів, нетерплячість, збудження, включаючи агресивну поведінку, тремор, депресія; дуже рідко – суїцидальні наміри та поведінка (спроби суїциду).

Нервова система: головний біль, млявість, запаморочення, сонливість, парестезії/гіпостезії, судомні напади.

Серцево-судинна система: відчуття серцебиття.

Дихальна система: носові кровотечі.

Травна система: біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.

Гепатобіліарна система: підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гепатит (у тому числі холестатичний, гепатоцелюлярний, ураження печінки змішаного генезу).

Шкіра та підшкірні тканини: ангіоневротичний набряк, гематоми, кропив'янка, свербіж, висипання, вузлувата еритема.

Кістково-м'язова система та сполучна тканина: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

Загальні розлади: астенія/підвищена втомлюваність, відчуття дискомфорту, набряки, пірексія, відчуття спраги.

У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом у хворих на бронхіальну астму описано виникнення синдрому Чарг-Страуса.

Передозування

Симптоми. Повідомлялося про гостре передозування монтелукасту. Ці випадки стосувались дорослих та дітей, які приймали дозу до 1000 мг (приблизно 61 мг/кг у дитини віком 42 місяці). Клінічні та лабораторні показники були в межах профілю безпеки у дорослих і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки монтелукасту та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Лікування. Лікування симптоматичне. Антидот відсутній. Не відомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування монтелукасту в період вагітності не вивчалося. За даними світового маркетингового досвіду, у дітей, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності, зрідка спостерігалися вроджені дефекти кінцівок. Більшість цих жінок приймали також й інші протиастматичні препарати. Причинний зв’язок між цими випадками та застосуванням монтелукасту не доведений. При призначенні препарату Монтел вагітним необхідно враховувати співвідношення користь/ризик.

Не відомо, чи виводиться монтелукаст у грудне молоко. При призначенні його жінкам у період годування груддю необхідно врахувати співвідношення користь/ризик.

Діти.

Застосовують дітям віком від 6 до 14 років. Дітям віком від 15 років застосовують таблетки монтелукасту по 10 мг.

Особливості застосування

Пацієнтів необхідно попередити, що Монтел не слід застосовувати для зняття гострих астматичних нападів. Рекомендується лікування відповідними лікарськими засобами для зняття нападів. У випадку гострого нападу слід застосовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем у випадку, якщо їм потрібна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляцій бета-агоністів короткої дії.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдами. Не слід приймати препарат разом з лікарськими засобами, що також містять монтелукаст.

Відсутні дані, які доводили б, що при одночасному прийомі монтелукасту можна зменшувати дозу пероральних кортикостероїдних препаратів.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарг-Страуса (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться системними кортикостероїдними препаратами. Такі випадки зазвичай, але не завжди, були пов’язані зі зменшенням дози або відміною кортикостероїдних препаратів. Зв’язок антагоністів лейкотрієнових рецепторів з розвитком синдрому Чарг-Страуса неможливо ані спростувати, ані підтвердити, тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітних висипань, погіршення легеневої симптоматики, серцево-судинних ускладнень та/або нейропатії. Пацієнтам, у яких розвинулися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їхнього лікування слід переглянути.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежною бронхіальною астмою застосовувати аспірин чи інші нестероїдні протизапальні препарати.

Жувальні таблетки Монтел містять аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, необхідно враховувати, що кожна таблетка 5 мг містить фенілаланін у кількості, еквівалентній дозі фенілаланіну 0,842 мг.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтична дія препарату щодо контролю астматичних симптомів триває протягом дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату, навіть коли бронхіальна астма є контрольованою, а також під час загострень астми.

Коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня не потребується. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає, тому рекомендації щодо коригування дози відсутні.

Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Альтернатива лікуванню інгаляційними кортикостероїдами у низьких дозах при персистуючій астмі легкого ступеня.

Монтелукаст не рекомендується як монотерапія хворим із персистуючою бронхіальною астмою середнього ступеня. Рішення про застосування монтелукасту як альтернативи низьким дозам інгаляційних кортикостероїдних препаратів для дітей з персистуючою астмою легкого ступеня може бути прийняте лише для пацієнтів без тяжких астматичних нападів у недавньому анамнезі, що потребували прийому кортикостероїдів, а також для пацієнтів, які продемонстрували, що не здатні застосовувати інгаляційні кортикостероїди.

Якщо протягом 1 місяця терапії монтелукастом неможливо досягти задовільного контролю астми, слід оцінити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на поетапній схемі лікування бронхіальної астми. Пацієнти повинні періодично обстежуватися для оцінки контролю астми.

Профілактичне застосування перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

Бронхоспазм, спричинений фізичними навантаженнями, може бути основною ознакою персистуючої астми, що потребує лікування. Стан пацієнта слід оцінювати на 2-4 тижні після початку лікування монтелукастом. Якщо не спостерігається задовільного результату лікування, слід прийняти рішення про додаткове чи інше лікування.

Лікування монтелукастом та зв’язок з іншими способами лікування астми.

Лікування монтелукастом може застосовуватися як додаткова терапія до лікування інгаляційними кортикостероїдами; не можна різко заміняти інгаляційні кортикостероїди монтелукастом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування монтелукастом в окремих пацієнтів можуть спостерігатися запаморочення, сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукасту не має значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом, рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Дослідження з вивчення взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою CYP 2C8 (наприклад паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію у пацієнтів з астмою, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей, значно зменшує число еозинофілів у дихальних шляхах (аналіз мокротиння) та покращує клінічний контроль астми.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. Після вживання натщесерце препарату у формі жувальних таблеток у дозі 5 мг Cmax досягається через 2 години. Середня пероральна біодоступність становила 73 % і зменшувалася до 63 % при прийманні з їжею.

Розподіл

Понад 99 % монтелукасту зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів . При дослідженні міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях із терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту, в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ці цитохроми. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Виведення

Кліренс монтелукасту із плазми здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після пероральної дози міченого ізотопом монтелукасту 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше ніж 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Для пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

Дослідження для пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною.

При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі. Цей ефект не спостерігався при прийомі рекомендованої дози 10 мг один раз на добу.

Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток 5 мг у дітей у віці від 6 до 14 років аналогічні профілю концентрації вкритих оболонкою таблеток 10 мг у дорослих.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, рожевого кольору. Поверхня таблеток містить відбиток «M9UT» та «5» з одного боку.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження

Україна, 03134, м . Київ, вул. Миру, 17.