Інструкція Налбаксон розчин для ін'єкцій 10 мг/мл1 мл №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НАЛБУФІН

(NALBUPHIN)

 

Склад:

діюча речовина: nalbuphine;

1 мл розчину для ін’єкцій містить налбуфіну гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію цитрат, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид,  кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Фармакотерапевтична група.

Анальгетики. Опіоїди. Похідні морфіну.

Код АТХ N02А F02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налбуфіну гідрохлорид – опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує роботу дихального центру і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через декілька хвилин, при підшкірному або внутрішньом’язовому введенні – через 10-15 хв. Максимальний ефект – через 30-60 хв, тривалість дії – 3-6 годин.

Фармакокінетика. Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення Сmax при внутрішньом’язовому введенні – 0,5-1 година. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості – з сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Період напіввиведення – 2,5-3 години.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії; для зниження болю в перед- та післяопераційний період; знеболювання під час пологів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або будь-якого з інгредієнтів препарату.

Пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищений внутрішньочерепний тиск, травма голови, гостре алкогольне отруєння, алкогольний психоз, явне порушення функції печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію Налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Нерекомендовані сполучення. Алкоголь підвищує седативний ефект морфоаналгетиків.

Слід уникати одночасного вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю з протикашльовими засобами або при замісній терапії, а також із бензодіазепінами, барбітуратами, оскільки зростає ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування; з морфіноаналгетиками, анксіолітиками, седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н1) засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, баклофеном, оскільки посилюється пригнічення центральної нервової системи.

 

Особливості застосування.

У хворих, які страждають на наркоманію, препарат може спричинити гострий напад абстиненції.

Можлива фізична та психічна залежність у період тривалого застосування сумісно з іншими похідними морфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбуфін в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Через недостатню кількість інформації Налбуфін не застосовують дітям віком до 18 років.

Налбуфін слід з обережністю застосовувати жінкам під час пологів, коли розкриття шийки матки становить 4 см. У такому разі препарат слід застосовувати виключно внутрішньом’язово. Після застосування препарату матері слід проводити постійний моніторинг у новонароджених таких показників, як: пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія.

Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

Налбуфін слід з обережністю застосовувати пацієнтам з інфарктом міокарда, у яких спостерігається нудота або блювання.

При печінковій або нирковій недостатності рекомендується знизити дозу препарату.

Налбуфін слід з обережністю застосовувати пацієнтам перед оперативним втручанням на жовчних шляхах, так як це може викликати спазм сфінктера Одді.

У хворих із залежністю до опіоїдів або пацієнтів, які пройшли курс терапії опіоїдними анальгетиками, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду. Особливо тяжкі симптоми синдрому відміни можна купірувати введенням малих доз морфіну з поступовим збільшенням дози до зникнення симптомів. Якщо попереднім анальгетиком був морфін, моперидин, кодеїн або інший опіоїд зі схожою тривалістю дії, спочатку вводять ¼ потрібної дози налбуфіну гідрохлориду і контролюють появу у пацієнта симптомів відміни: болю у животі, нудоти і блювання, сльозотечі, ринореї, тривожності, занепокоєння, підвищення температури або пілоерекції. Якщо симптоми відміни не спостерігаються, поступово, через відповідні проміжки часу, збільшують дозу налбуфіну гідрохлориду, поки не буде досягнутий бажаний рівень анальгезії.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфіну гідрохлорид може маскувати його прояви.

Після застосування налбуфіну гідрохлориду брадикардія спостерігалась у тих хворих, які не отримували атропін перед оперативним втручанням.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність досліджень препарат не можна призначати у період вагітності та годування груддю. Препарат застосовують тільки під час пологів для знеболювання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають для підшкірного, внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозування повинно відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза –
2,4 мг/кг маси тіла. Тривалість застосування – не більше 3 днів.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться внутрішньовенно повільно, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. За відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хв.

Для премедикації – 100-200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз – 0,3-1 мг/кг протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Діти. Не застосовують.

 

Передозування.

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, поглиблення коми, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікування передозування застосовують:

‒    на ранній стадії пацієнтам у свідомості активоване вугілля внутрішньо;

‒   підтримуючу терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);

‒   внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

 

Побічні реакції.

У пацієнтів, які лікуються препаратом Налбуфін, найчастіше спостерігається сонливість.

З боку серцевої системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі.

Загальні порушення і реакції у місці введення препарату: гіпотермія, може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і для інших похідних морфіну.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж.

Під час застосування препарату в акушерській практиці ‒ пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції кисню.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Несумісність. Препарат не слід змішувати з нафциліном, кеторолаком.

 

Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Мюнгмун Фарм. Ко., Лтд./ Myungmoon Pharm. Co., Ltd.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця впровадження його діяльності.

26, вул. Джейконгдан  2, Хйангман- місто, Хвасон- провінція,  Кьонгі, Республіка Корея/ 26, Jeyakgongdan 2-gil, Hyangnam-eup, Hwaseong-si Gyeonggi-do, Republic of Korea

 

Заявник. ПАТ «Фітофарм».

 

Місцезнаходження. Україна, 02152, м. Київ, пр. Павла Тичини, 1В, офіс А 504.