Нормакс краплі очні/вушні 5 мл

Фармакологічні властивості

Норфлоксацин - синтетичний антибактеріальний препарат групи фторхінолонів з широким спектром бактерицидної дії. норфлоксацин необоротно інгібує а-субодиницю бактеріальної ДНК-гірази - ферменту, який бере участь в процесах реплікації і транскрипції, що призводить до загибелі мікробної клітини.

Норфлоксацин активний відносно деяких грампозитивних і практично всіх грамнегативних мікроорганізмів. До препарату чутливі грампозитивні мікроорганізми - Staphylococcus aureus (у тому числі штами, що продукують β - лактамази), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streprococus spp., Enterococcus spp .; грамнегативнімікроорганізми - Enterobacteriaceae, в тому числі E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Serratia spp. і Providencia spp., а також такі мікроорганізми, як Pseudomonas aeruginosa, Chlamidia trachomatis, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae (в тому числі штами, що продукують β - лактамазу), Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae і parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica , Aeromonas Hydrophilia і Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штами, що продукують β - лактамазу) і N. meningitidis. Має слабку активність відносно Bacteroides spp., Clostridia spp. і Fusobacterium spp. Резистентність мікроорганізмів до норфлоксацину розвивається повільно; препарат гальмує плазмідний механізм виникнення стійкості бактерій до хінолонів. Норфлоксацин активний відносно багатьох полірезистентних штамів бактерій. Випадки перехресної резистентності до норфлоксацину та препаратів налідиксової кислоти, а також деяких антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини та аміноглікозиди) відзначаються вкрай рідко.

Після прийому всередину 30-40% норфлоксацину швидко абсорбується з травного тракту. Через 1-2 год після прийому препарату в дозі 400 або 800 мг максимальна концентрація його в сироватці крові становить 1,5 і 2,5 мкг/мл відповідно. Після перорального застосування швидко досягається терапевтичний рівень норфлоксацина в сироватці крові та сечі. Низький відсоток зв'язку з білками плазми крові (14%) і висока ліпофільність норфлоксацина обумовлюють великий обсяг його розподілу. Період напіввиведення норфлоксацину - 3,5-6,5 год, однак він може подовжуватися при нирковій недостатності. Гемодіаліз не впливає на тривалість періоду напіввиведення. Норфлоксацин добре проникає в тканини організму. Концентрація норфлоксацина в стінці жовчного міхура і проток, паренхімі печінки, мозковій речовині нирки, в передміхуровій залозі вище, ніж в сироватці крові; трохи нижче - в тканини піднебінних мигдалин, цервікальної тканини, фаллопієвих трубах, яєчниках і кірковій речовині нирки. Норфлоксацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується переважно в печінці, виводиться головним чином із сечею в незміненому вигляді (30%) або у вигляді шести основних метаболітів (менше 10%) шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Деякі з метаболітів мають антимікробну дію. Нирковий кліренс норфлоксацина досить високий (272-298 мл/хв), концентрація препарату в сечі значно перевищує концентрацію в сироватці крові водночас. Концентрація норфлоксацина в сечі, що перевищує МПК для більшості збудників інфекцій сечостатевої системи, після одноразового прийому препарату в дозі 400 мг зберігається протягом 12-24 год. Приблизно 30% норфлоксацину виводиться з калом.

Застосування норфлоксацина у вигляді очних / вушних крапель дозволяє легко досягти терапевтичних концентрацій препарату в тканинах і рідинах ока і вуха; крім того, норфлоксацин діє на багатьох збудників інфекційних захворювань ока і вуха.

Показання

Для системного застосування (таблетки): гострі та хронічні інфекції нирок і сечових шляхів (ускладнені та неускладнені), інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, цервіцит, гонококові інфекції, шанкроїд); гострий бактеріальний гастроентерит, черевний тиф; профілактика сепсису у хворих з нейтропенією; інфекції дихальних шляхів, інфекції вуха, горла і носа (гострий і хронічний середній отит, хронічний синусит, гострий тонзиліт та ін.).

В офтальмології (краплі): кон'юнктивіт, в тому числі гонококовий, кератит, кератокон'юнктивіт, виразка рогівки, блефарит, блефарокон'юнктивіт, дакріоцистит, трахома та інші інфекційні захворювання ока, спричинені мікроорганізмами, чутливими до норфлоксацину; профілактика очних інфекцій після видалення стороннього тіла з рогівки або кон'юнктиви або після впливу травмуючих хімічних або фізичних факторів, до і після оперативних втручань.

В оториноларингології (краплі): зовнішній отит, гострий і хронічний гнійний середній отит, профілактика бактеріального отиту до і після оперативного втручання.

Застосування

таблетки

При гострих неускладнених інфекціях сечових шляхів призначають по 400 мг 2 рази на добу протягом 3-10 днів. При хронічних, рецидивуючих або ускладнених інфекціях - по 400 мг 2 рази на добу протягом 12 тижнів; якщо терапевтичний ефект досягнутий раніше, після 4 тижнів застосування препарату в зазначеній дозі її можна знизити до 400 мг 1 раз на добу і продовжувати лікування до 12 тижнів.

При інфекціях статевих органів призначають по 1-2 таблетки препарату 2 рази на добу протягом 7 днів. При гонококової інфекції досить призначення 2 таблеток препарату (800 мг) одноразово або по 1 + 1/2 таблетки 2 рази з інтервалом 4 год; при шанкроїд - 2 таблетки одноразово.

При гострому бактеріальному гастроентериті призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу протягом 5 днів; при черевному тифі - по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 14 днів.

Для профілактики сепсису у хворих з нейтропенією призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу в період вираженої гранулоцитопенії, зумовленої хіміо-або променевою терапією (як правило, протягом 8 тижнів).

При інфекціях вуха, горла, носа і дихальних шляхів призначають по 1 таблетці 2 рази на добу, тривалість лікування - від 3 до 25 днів.

Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) призначають по 1 таблетці Нормакса на добу.

краплі

При гострих інфекціях очі спочатку призначають по 1-2 краплі кожні 15-30 хв, зменшуючи частоту введення в міру прояви терапевтичного ефекту; при неважких інфекціях призначають по 1-2 краплі 2-6 разів на добу або частіше. При трахомі призначають по 2 краплі в кожне око 2-4 рази на добу, лікування продовжують до 1 міс.

При отиті призначають по 2-3 краплі в зовнішній слуховий прохід кожні 2-3 год, зменшуючи частоту введення в міру прояви терапевтичного ефекту.

Протипоказання

Непереносимість антибактеріальних засобів хинолонового ряду або інших компонентів препарату.

Побічні ефекти

Відзначаються приблизно в 5% випадків (в 1% випадків була потрібна тимчасова відміна препарату). при системному застосуванні можливі нудота, блювота і інші диспепсичні явища, біль в області живота, запаморочення, головний біль, безсоння, відчуття сухості в роті, дуже рідко - реакції гіперчутливості (еритема, свербіж шкіри та висип).

Особливі вказівки

З обережністю призначають при важких захворюваннях печінки, вказівках в анамнезі на судоми.

При нирковій недостатності дозу препарату слід відповідним чином знизити.

При системному застосуванні норфлоксацину слід забезпечити адекватну гідратацію для попередження кристалурії.

Безпека застосування препарату в період вагітності та годування груддю, а також дітьми молодше 12 років не встановлена.

Нормакс очні / вушні краплі не вводять субкон'юнктивально або в передню камеру ока.

Не допускати зіткнення кінчика флакона-крапельниці з будь-якої поверхнею і не промивати крапельницю, оскільки це може призвести до забруднення р-ра.

Взаємодії

Пробенецид знижує активну канальцеву секрецію норфлоксацина. при одночасному застосуванні норфлоксацину з протигрибковими засобами (амфотерицин в, кетоконазол, міконазол, ністатин) відзначається синергізм. норфлоксацин може посилювати токсичні ефекти теофіліну. не рекомендується одночасний прийом таблеток норфлоксацина з антацидами, що містять солі магнію. не слід призначати препарат одночасно з нітрофурантоїном, оскільки він може знижувати антибактеріальну активність норфлоксацину.

Умови зберігання

У сухому, прохолодному, темному місці.

Р-р повинен бути використаний протягом 1 міс після відкриття флакона.