Інструкція Улсепан ліофілізований порошок для розчину для ін'єкцій 40 мг флакон №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

УЛСЕПАН

 (ULSEPAN)

 

Склад:

діюча речовина: pantoprazole;

1 флакон містить пантопразолу (у формі пантопразолу натрію сесквігідрату) 40 мг.

 

Лікарська форма

.  Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.         

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи.

Код АТХ А02В С02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол  пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, що віддалені від клітинних рецепторів, він впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).

Фармакокінетика.

Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування з білками сироватки становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний з сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібно. Так само, як і у здорових суб’єктів, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напівжиття головного метаболіту дещо збільшується (2-3 години), він швидко виводиться і, таким чином, не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В за Child) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише у 1,5 раза, порівняно зі здоровими суб’єктами.

Невелике збільшення AUC і Cmax у пацієнтів похилого віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат застосовують  при  виразці дванадцятипалої кишки та шлунка, рефлюкс-езофагіті середнього та тяжкого ступеня; синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станах гіперсекреції.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату Улсепан може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазол, атазанавір, ритонавір, солі заліза).

Доведено, що застосування 300 мг атазанавіру/100 мг ритонавіру з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг із лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонного насоса, включаючи пантопразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на згортання тромбоцитів на початку, в кінці та у випадку нерегулярного лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохром Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж систему. Проте спеціальні дослідження з більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій з дигоксином, карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, амоксициліном, кларитроміцином, феназином, левотироксином, циклоспорином, такролімусом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокумоном, фенітоїном, теофіліном, варфарином та оральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

 

Особливості застосування.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується тільки, якщо не підходить пероральне застосування.

Улсепан  не показаний при незначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.

До початку лікування слід виключити наявність злоякісної виразки шлунка чи злоякісної хвороби стравоходу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати ознаки злоякісних виразок і може в такий спосіб відстрочити встановлення діагнозу.

Діагноз рефлюкс-езофагіту повинен бути підтверджений ендоскопією.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок та пацієнтам літнього віку не слід перевищувати добову дозу 40 мг.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки добову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. Крім того, у цих пацієнтів необхідно контролювати рівень печінкових ферментів. У випадку підвищення їх рівнів лікування препаратом Улсепан слід припинити.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Під час вагітності препарат призначають у разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

 

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне введення Улсепану рекомендується лише у випадку,  коли неможливе застосування пантопразолу перорально.

Рекомендовані дози.

Виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня: 1 флакон  (40 мг пантопразолу) на добу внутрішньовенно.

Пептичні виразки, ускладнені шлунково-кишковими кровотечами, з метою профілактики повторної кровотечі – 80 мг внутрішньовенно болюсно, потім у вигляді краплинної інфузії        8 мг/год протягом 3 днів.

Тривале лікування синдрому  Золлінгера-Еллісона та інші  патологічні стани гіперсекреції: початкова добова доза Улсепану становить 80 мг. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно поділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози більше 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування слід обмежити тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У випадку, коли необхідно швидке зменшення кислотності, більшості пацієнтів достатньо початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. При клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення препарату до  перорального.

Загальні вказівки.

Порошок розчиняють у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньо внутрішньовенно протягом 2 хвилин або після змішування зі 100  мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, або розчину Рінгера лактату до кінцевої концентрації 0,4 мг/мл. Приготований розчин необхідно використати протягом 12 годин. Внутрішньовенне введення необхідно проводити протягом 15 хв зі швидкістю приблизно 7 мл/хв.

Улсепан не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені вище.

Діти.

Немає достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей, тому застосовувати Улсепан дітям (віком до 18 років) не рекомендовано.

 

Передозування.

Симптоми передозування у людини невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу. 

 

 

 

 

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
часто (≥ 1/100 і < 1/10), іноді (≥ 1/1000 і < 1/100),   рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000),
дуже рідко  (< 1/10000, включаючи поодинокі випадки).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, закреп, метеоризм.
Іноді:   нудота, блювання.
Рідко: сухість у роті.

Загальні розлади.

Дуже рідко: периферичні набряки, тромбофлебіт у місці введення.

Порушення з боку печінки.

Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтяниці або без печінкової недостатності.

Порушення з боку імунної   системи.

Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Порушення з боку шкіри та кістково-м’язової системи.

Іноді: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання).

Рідко: артралгія.

Дуже рідко: міалгія, кропив’янка, ангіоедема, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

Порушення з боку нервової системи.

Часто: головний біль.
Іноді: запаморочення, порушення зору (затьмареність).
Дуже рідко: депресії.         

Порушення з боку нирок та сечовидільної   системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та  недоступному для дітей  місці. Не заморожувати.           

 

Упаковка.

1 флакон з ліофілізатом для розчину для ін’єкцій у контурній чарунковій упаковці, по                  1 контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

СІГМАТЕК Фармасьютікал Індастріз/

SIGMATEC Pharmaceuticals Industries.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Парт В1 Індастріал Зоун № 6-6 Октобер Сіті, Єгипет/

Part B1 - Industrial zone No. 6-6th October city, Egypt.     

 

Заявник.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛІМІТЕД, Велика Британія/

WORLD MEDICINE LIMITED, United Kingdom.