Різоптан - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Різоптан (Ризатриптан) виявляє свою фармакодинаміку шляхом специфічного зв'язування з високою афінністю з рецепторами людини 5-HT1B і 5-HT1D, надаючи мінімальний або нульовий вплив на інші рецептори, такі як 5-HT2, 5-HT3; α1-адренергічні, α2-адренергічні або β-адренергічні; D1-дофамінергічні, D2-дофамінергічні; H1-гістамінові; а також мускаринові та бензодіазепінові рецептори.

Терапевтична дія ризатриптану при мігреневих нападах пояснюється його здатністю активувати рецептори 5-HT1B та 5-HT1D на позаклітинних судинах усередині черепа, які, ймовірно, розширюються під час нападу мігрені. Це призводить до звуження цих судин, зменшення болю та інгібування вивільнення деяких речовин, що веде до зменшення запалення тканин та зниження передачі больових сигналів у центральній частині тригемінальної нервової системи.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому ризатриптану він швидко і повністю засвоюється з біодоступністю таблеток приблизно 40-45%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-1,5 години після прийому, але при вживанні з жирною їжею цей показник може затриматися на 1 годину.

Ризоптан (Ризатриптан) мінімально зв'язується з білками плазми (близько 14%) і має об'єм розподілу приблизно 140 л у чоловіків і 110 л у жінок.

Основний метаболізм відбувається через окисне дезамінування до неактивного метаболіту, а також утворюється невелика кількість активного метаболіту. Інші метаболіти, що утворюються, не проявляють фармакологічної активності.

Ризатриптан виводиться переважно через нирки, де приблизно 80% виділяється із сечею. У разі прийому максимальних доз щоденне накопичення препарату в крові не відбувається.

У різних груп пацієнтів, включаючи пацієнтів з мігренню, різниця у фармакокінетиці ризатриптану не має клінічного впливу. Однак у чоловіків спостерігалося незначне зниження AUC та Cmax порівняно з жінками, але це не має значення у клінічному аспекті.

У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок спостерігалися зміни у фармакокінетиці, особливо при тяжких формах недостатності печінки або на гемодіалізі, що може вимагати корекції дозування.

Склад та форма випуску

Лікарська форма препарату різоптан – таблетки для перорального застосування.

Вміст активного компонента в одній таблетці різоптан становить 14,53 мг ризатриптану бензоату, що еквівалентно 10 мг ризатриптану.

На додаток до діючої речовини, до складу різоптан входять:

лактози моногідрат;
мікрокристалічна целюлоза;
прожелатинізований крохмаль;
магнію стеарат.

Таблетки препарату різоптан мають круглу форму, вони плоскоциліндричні з фаскою, з вигравіруваним штрихом з одного боку та пофарбовані у білий або майже білий колір.

Препарат різоптан упаковано по три таблетки у блістері, а картонна пачка може містити від одного до трьох блістерів.

Показання до застосування

Застосування препарату різоптан рекомендується у разі негайного лікування головного болю при нападах мігрені незалежно від наявності аури.

Різоптан купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до самого препарату або до будь-якого компоненту з його складових;
одночасне вживання з інгібіторами МАО або прийом протягом 2 тижнів після припинення прийому інгібіторів МАО;
тяжкі порушення функції печінки або нирок;
історія інсульту чи транзиторної ішемічної атаки;
помірна або важка артеріальна гіпертензія, а також легка артеріальна гіпертензія, що не піддавалася лікуванню;
підтверджені захворювання коронарних артерій, такі як стенокардія, минулі інфаркти міокарда або виявлена безсимптомна ішемія, а також ознаки та симптоми ішемічної хвороби серця або стенокардії Принцметала;
проблеми із периферичними судинами кровоносної системи;
одночасне застосування ризатриптану з ерготаміном, ріжків алкалоїдами (включаючи метисергід) або іншими агоністами рецепторів 5-HT1B/1D.

Особливості застосування

Діти.

Для дітей віком до 18 років ефективність та безпека застосування препарату різоптан не встановлено.

Безпека застосування препарату різоптан під час вагітності невідома.

Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу при дозуванні, що перевищує терапевтичні рівні для людей, проте результати цих досліджень не завжди відображають реакцію людського організму. Тому рекомендується застосовувати лікарський засіб різоптан у період вагітності лише за суворими медичними показаннями.

Щодо годування груддю, експерименти на тваринах показали виділення ризатриптана з молоком, і лише за значного впливу організм матері спостерігалося незначне зниження маси тіла в потомства. Проте у людей даних про це немає. Рекомендується використовувати різоптан при годуванні груддю з обережністю, мінімізуючи вплив на немовля шляхом уникнення годування груддю протягом 24 годин після прийому препарату.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату різоптан можуть виникнути такі небажані реакції з боку організму:

з точки зору імунної системи: відмічені окремі випадки алергічних реакцій та анафілактичного шоку;
з психічного боку: часто трапляється безсоння; рідше відзначається дезорієнтація та дратівливість;
з погляду нервової системи: запаморочення, сонливість, оніміння, біль голови, зниження чутливості часто; рідше зустрічаються порушення координації, тремтіння, почуття обертання, аномальні відчуття в роті та непритомність; частота виникнення судом та синдрому серотонінової дії невідома;
з боку зору: нечасто зустрічається розлад зору;
з боку серцево-судинної системи: часто відзначаються серцебиття та припливи; рідше – аритмія, прискорений пульс, зміни на електрокардіограмі, зміна артеріального тиску; окремі випадки порушення мозкового кровообігу (основним фактором ризику є стани, що призводять до захворювань коронарних артерій), уповільнення серцевого ритму; частота виникнення ішемії або інфаркту міокарда невідома (основним фактором ризику є стани, що схильні до захворювань коронарних артерій), а також ішемії периферичних судин;
з точки зору органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто зустрічається дискомфорт у горлі; рідше - задишка; окремі випадки свистячого дихання;
з боку системи травлення: часто спостерігаються нудота, сухість у роті, блювання, діарея, розлад травлення; рідше - відчуття спраги; частота виникнення ішемічного коліту невідома;
з погляду шкіри та підшкірних тканин: часто зустрічається почервоніння; рідше - свербіж, кропив'янка, набряк шкіри (наприклад, обличчя, язика та гортані), висипання, посилене потовиділення; Частота виникнення токсичного епідермального некролізу невідома;
з боку скелетних м'язів та сполучної тканини: часто відзначається відчуття тяжкості; рідше - біль у ділянці шиї, обмеження рухів, скутість, м'язова слабкість, біль у ділянці обличчя, м'язові болі;
загальні порушення: часто - астенія/слабкість, біль у животі або грудях.
найпоширенішими небажаними ефектами є запаморочення, сонливість і слабкість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ерготамін, метисергід та інші агоністи рецепторів 5-HT1B/1D, включаючи ризатриптан, можуть взаємодіяти та підвищити ризик серйозних побічних ефектів, таких як вазоконстрикція коронарних артерій та гіпертензія. Тому їхнє поєднання не рекомендується.

Ризатриптан головним чином метаболізується через MAO-A. При одночасному застосуванні селективних або неселективних інгібіторів MAO можливе збільшення концентрації ризатриптану та його метаболіту, що може призвести до ризиків, таких як коронароспазм та артеріальна гіпертензія. Застосування препарату різоптан у пацієнтів, які приймають інгібітори МАО, протипоказане.

Також при одночасному прийомі препарату різоптан та пропранололу можливе збільшення концентрації ризатриптану в крові, що може потенційно вплинути на його ефективність. Тому рекомендується знизити дозу лікарського засобу різоптан при його прийомі разом з пропранололом.

Деякі лікарські засоби, такі як надолол та метапролол, не впливають на концентрацію ризатриптану в крові.

Також були повідомлення про можливі симптоми, схожі на серотоніновий синдром, у пацієнтів, які приймали інгібітори зворотного захоплення серотоніну/норадреналіну у поєднанні з триптанами.

І хоча дослідження in vitro показують, що ризатриптан може впливати на цитохром P450 2D6, клінічних даних про його взаємодію з іншими препаратами поки немає, проте при призначенні ризатриптану пацієнтам, які приймають субстрати CYP 2D6, слід бути обережним та враховувати можливу взаємодію.

Блок FAQ

Від чого застосовують різоптан?

Рекомендовано використовувати різоптан для полегшення головного болю під час нападів мігрені, незалежно від наявності аури.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua

Різоптан в Кривому Розі

Шукати в інших регіонах