Инструкция Антифлу порошок для орального раствора пакет №5

действующие вещества: 1 пакет содержит парацетамола (ацетаминофена) 650 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 4 мг;

вспомогательные вещества: сахар кондитерский, сахароза, ароматизатор лимонный, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, натрия цитрат дигидрат, кислота аскорбиновая, титана диоксид (Е 171), кальция фосфат, желтый закат FCF (E 110), хинолиновый желтый (E 104), крахмал кукурузный.

 Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, содержащий кристаллические частицы с легким лимонным запахом.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным эффектом. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и воздействии на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрина гидрохлорид - a-адреномиметик, который за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа.

Хлорфенирамина малеат - это антигистаминное средство из класса алкиламинов, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, устраняет ринорею, слезотечение и зуд в глазах и носу. Терапевтический эффект развивается в течение одного часа после перорального применения и продолжается в течение 24 часов.

Составляющие препарата метаболизируются независимо друг от друга.

Фармакокинетика

После перорального применения парацетамол всасывается быстро, преимущественно в верхних отделах пищеварительного тракта. Он быстро распределяется в тканях. Связывание с белками крови составляет менее 10 %. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени: большая часть связывается с глюкуроновой кислотой, меньшая - с серной кислотой. Период полураспада парацетамола составляет 2-2,5 часа. Он удлиняется у лиц с заболеваниями печени.

Выводится парацетамол с мочой (85% разовой дозы парацетамола выводится в течение 24 часов). Выведение существенно ухудшается при нарушениях выделительной функции почек, что может привести к накоплению в организме парацетамола и продуктов его метаболизма. Период полувыведения хлорфенирамина малеата составляет 8 часов. Продукты метаболизма и неметаболизированная часть препарата выводятся с мочой.

Фенилэфрина гидрохлорид частично выводится с мочой в неизмененном виде, остальное инактивируется моноаминоксидазой в крови, печени и других тканях. Неактивные продукты частично выводятся почками, остальные - печенью в виде глюкуронидов.

Симптоматическое лечение гриппа, острых респираторных вирусных инфекций и простуды с целью снижения температуры, устранения головной боли, боли в мышцах и суставах, отека слизистой оболочки дыхательных путей.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата;

- выраженные нарушения функции печени и почек;

- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (о чем свидетельствует гемолитическая анемия);

- нарушение кроветворения;

- заболевания крови;

- выраженная лейкопения;

- анемия;

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца;

- тяжелая форма артериальной гипертензии;

- бронхиальная астма;

- врожденная гипербилирубинемия;

- сахарный диабет;

- гипертиреоз;

- закрытоугольная глаукома;

- обструкция шейки мочевого пузыря;

- пилородуоденальная обструкция;

- язвенная болезнь желудка в стадии обострения;

- алкоголизм;

- не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:

- скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном, уменьшаться - с холестирамином;

- может замедляться выведение антибиотиков из организма;

- барбитураты и этанол могут усилить гепато- и нефротоксичность парацетамола, барбитураты снижают жаропонижающий эффект;

- противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), изониазид, рифампицин могут усиливать гепатотоксическое влияние парацетамола;

- тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом;

- может усиливаться эффект непрямых антикоагулянтов с повышением риска кровотечения при длительном регулярном применении парацетамола;

- может снижать эффективность диуретиков;

- антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола.

Одновременное применение Антифлу® со следующими лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата:

- снотворные средства;

- барбитураты;

- успокоительные средства;

- нейролептики;

- транквилизаторы;

- анестетики;

- наркотические анальгетики;

- этанолсодержащие средства;

- хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов;

Фенилэфрина гидрохлорид может вызвать развитие гипертонического криза или аритмии при одновременном применении с другими адреномиметиками или ингибиторами MAO, вызвать тяжелую артериальную гипертензию при сочетании с индометацином и бромокрептином. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида.

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Это лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами или напитками, содержащими алкоголь, из-за повышенного риска гепатотоксичности.

Это лекарственное средство содержит парацетамол, который из-за гепатотоксичности нельзя применять дольше и в больших дозах, чем рекомендуется в разделе «Способ применения и дозы». Длительный прием может приводить к тяжелым осложнениям со стороны печени, таких как цирроз. Острая или хроническая передозировка может приводить к тяжелому поражению печени и, в единичных случаях, к летальному исходу.

Больным, страдающим заболеваниями печени или инфекционные поражения печени, такие как вирусный гепатит, необходимо проконсультироваться со своим врачом до начала применения этого препарата.

Больным с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует с осторожностью применять это лекарственное средство.

В течение применения парацетамола в терапевтических дозах возможно повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Больным, страдающим заболеваниями почек, следует проконсультироваться со своим врачом до начала применения этого препарата, поскольку может потребоваться корректировка дозы. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (клиренсе креатинина 10 мл/мин) врачу следует оценить соотношение риск/польза до начала применения препарата. Необходима корректировка дозы, следует обеспечить постоянный мониторинг.

Длительное применение парацетамола, особенно в комбинации с другими анальгетиками, может приводить к необратимому повреждению почек и риску развития почечной недостаточности (анальгетической нефропатии).

Длительное применение высоких доз может приводить к поражению печени и почек; большое количество медикаментов, применяемых одновременно, алкоголизм, алкогольное поражение печени, сепсис или сахарный диабет могут повышать риск гепатотоксичности парацетамола в терапевтических дозах.

Опасность передозировки возникает у больных с нециротическим алкогольным заболеванием печени.

Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций. При покраснении кожи, появлении высыпаний, пузырьков или шелушения необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение парацетамола больным, страдающим синдромом Жильбера, может приводить к более выраженной гипербилирубинемии и клинических симптомов, таких как желтуха. Таким образом, этим больным следует применять парацетамол с осторожностью.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Препарат должен назначать врач только после оценки соотношения риск/польза в следующих случаях:

- артериальная гипертензия;

- эпилепсия;

- аденома простаты;

- нарушение сердечного ритма;

- расстройства мочеиспускания;

Если по рекомендации врача препарат применять в течение длительного периода, необходимо осуществлять контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Нужно учитывать, что 1 пакетик (1 доза) содержит 15,4 г сахара.

Не превышать указанную дозу. Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Лицам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности.

Женщинам во время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Фертильность.

Существуют ограниченные данные о возможности нарушения фертильности у женщин из-за влияния на овуляцию препаратов, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, что имеет обратный характер и исчезает после отмены лечения. Поскольку, как считается, парацетамол ингибирует синтез простагландина, он может негативно влиять на фертильность, хотя такие случаи отсутствуют.

Из-за возможности возникновения сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами в течение 4 часов после применения препарата.

Принимать внутрь. Перед использованием растворить содержимое пакета в стакане горячей воды.

Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет - 1 пакет. При необходимости повторять каждые 4 часа. Максимальную суточную дозу - 4 пакета в течение суток - превышать не следует. Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня. Дальнейшее применение возможно только под наблюдением врача.

Дети

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Максимальная доза для детей составляет до 100 мг/кг в сутки или 4000 мг в сутки.

Симптомами передозировки, обусловленными действием парацетамола, в первые 24 часа являются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. При приеме больших доз могут также наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, повышенное потоотделение, головокружение и нарушение сна. Наблюдались также нарушения сердечного ритма и панкреатит.

В единичных случаях после передозировки парацетамола сообщалось об острой почечной недостаточности с острым некрозом канальцев, что может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией, и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени; нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В тяжелых случаях, особенно в присутствии алкоголя, может наблюдаться повреждение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и летального исхода. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактатацидоз), повышение активности «печеночных» трансаминаз и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния. Поражение печени у взрослого может развиться после применения 10 г или более парацетамола и более 150 мг/кг массы тела - у ребенка.

К частым клиническим проявлениям, которые появляются через 3-5 суток, относятся желтуха, лихорадка, геморрагический диатез, гипогликемия, печеночный запах изо рта, печеночная недостаточность.

Применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Неотложная помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Промывание желудка должно быть выполнено в течение 6 часов после подозреваемой передозировки парацетамола. Цитостатические эффекты могут быть уменьшены путем введения метионина орально или внутривенным введением цистеамина или N-ацетилцистеина в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени.

Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина и хлорфенирамина малеата, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головную боль, головокружение, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, судороги, тошноту, рвоту, раздражительность, беспокойство, повышение артериального давления.

При передозировке хлорфенирамина малеата могут наблюдаться атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых, повышение температуры тела, атония кишечника. Угнетение центральной нервной системы сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы (уменьшение частоты пульса, снижение артериального давления вплоть до сосудистой недостаточности).

При передозировке необходима симптоматическая терапия, при тяжелой гипертензии - применение α-адреноблокаторов.

В большинстве случаев лекарственное средство переносится хорошо.

В редких случаях могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты после длительного применения в количествах, превышающих рекомендуемые суточные дозы:

- со стороны системы крови: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ, сердечная боль), тромбоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, синяки или кровотечения;

- со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастрии, гиперсаливация, снижение аппетита, запор, диарея, метеоризм;

- со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи; гепатонекроз (дозозависимый эффект);

- со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы;

- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая аллергические реакции), анафилактические реакции и анафилактический шок;

- со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, расстройства сна, сонливость, бессонница, дискинезия, изменения поведения, раздражительность или нервозность, тремор, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, эпилептические припадки, кома;

- со стороны мочевыделительной системы: почечная колика и интерстициальный нефрит, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия;

- со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, сухость глаз, мидриаз;

- со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритема, крапивница), аллергический и ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез, локальный медикаментозный дерматит, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), включая летальный исход;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение артериального давления, аритмия; при длительном применении в высоких дозах возможна дистрофия миокарда;

- со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок, дозированный по 17 г в пакетах из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой и полиэтиленом. По 5 пакетов в картонной коробке.

Без рецепта.

Контракт Фармакал Корпорейшн, США/ Contract Pharmacal Corporation, USA.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

135 Адамс Авеню, Хопог, Нью-Йорк 11788, США/135 Adams Avenue, Hauppauge, New York, 11788, USA.

Заявитель

Байер Консьюмер Кер АГ, Швейцария/ Bayer Consumer Care AG, Switzerland.

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности

Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария/Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland.