Антифлу таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №12

действующие вещества: ацетаминофен, фенилэфрина гидрохлорид, хлорфенирамина малеат;

1 таблетка содержит 325 мг ацетаминофена, 5 мг фенилэфрина гидрохлорида и 2 мг хлорфенирамина малеата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, магния силикат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, масло минеральное, краситель D&C желтый № 10 лаковый (E 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Основные физико-химические свойства: таблетка в форме капсулы, желтого цвета, с прозрачным пленочным покрытием и выгравированным обозначением «AntiFlu» с одной стороны.

Анальгетики и антипиретики.

Код АТХ N02B E51.

Фармакодинамика.

Ацетаминофен (парацетамол) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным эффектом. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и воздействии на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрина гидрохлорид - a-адреномиметик, который за счет сосудосуживающего действия уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа.

Хлорфенирамина малеат - это антигистаминное средство из класса алкиламинов, блокатор Н1-гистаминергических рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, устраняет ринорею, слезотечение и зуд в глазах и носу. Терапевтический эффект развивается в течение 1 часа после перорального применения и продолжается в течение 24 часов.

Составляющие препарата метаболизируются независимо друг от друга.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетаминофен всасывается быстро, преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Он быстро распределяется в тканях. Связывание с белками крови составляет менее 10 %. Ацетаминофен метаболизируется преимущественно в печени: большая часть связывается с глюкуроновой кислотой, меньшая - с серной кислотой. Период полураспада ацетаминофена составляет 2-2,5 часа. Он удлиняется у лиц с заболеваниями печени;

Выводится ацетаминофен с мочой (85 % разовой дозы ацетаминофена выводится в течение 24 часов). Выведение существенно ухудшается при нарушениях выделительной функции почек, что может привести к накоплению в организме ацетаминофена и продуктов его метаболизма. Период полураспада хлорфенирамина малеата составляет 8 часов. Продукты метаболизма и неметаболизированная часть препарата выводятся с мочой.

Фенилэфрина гидрохлорид частично выводится с мочой в неизмененном виде, остальное инактивируется моноаминоксидазой в крови, печени и других тканях. Неактивные продукты частично выводятся почками, остальные - через печень в виде глюкуронидов.

Симптоматическое лечение гриппа, острых респираторных вирусных инфекций и простуды с целью снижения температуры, устранения головной боли, боли в мышцах и суставах, отека слизистой оболочки дыхательных путей.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам лекарственного средства; выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда - Пью) и почек; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (о чем свидетельствует гемолитическая анемия); синдром Жильбера (перемежающаяся доброкачественная желтуха, возникающая вследствие дефицита глюкуронилтрансферазы); нарушения кроветворения; заболевания крови; выраженная лейкопения; анемия; тяжелые нарушения сердечной проводимости; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженный атеросклероз венечных сосудов сердца; тяжелая форма ишемической болезни сердца; тяжелая форма артериальной гипертензии; бронхиальная астма; врожденная гипербилирубинемия; синдром Дубина - Джонсона; сахарный диабет; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; язвенная болезнь желудка в стадии обострения; алкоголизм; аритмии; аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием; острый панкреатит; повышенная возбудимость; нарушения сна; феохромоцитома; эпилепсия. Пожилой возраст. Риск возникновения дыхательной недостаточности.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; с трициклическими антидепрессантами, ß-блокаторами.

При одновременном применении с ацетаминофеном могут наблюдаться такие виды взаимодействий:

скорость всасывания ацетаминофена может увеличиваться при одновременном применении с противорвотными средствами (метоклопрамидом и домперидоном), уменьшаться - с холестирамином;

может замедляться выведение антибиотиков из организма;

барбитураты и алкоголь могут усилить гепато- и нефротоксичность ацетаминофена, барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект;

противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), изониазид и рифампицин могут усиливать гепатотоксическое влияние ацетаминофена;

одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом может повышать риск гепатотоксичности;

тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной ацетаминофеном;

может усиливаться эффект непрямых антикоагулянтов с повышением риска кровотечения при длительном регулярном применении ацетаминофена; одновременное длительное применение производных кумарина может усиливать их эффект и повышать риск кровотечения, рекомендован мониторинг свертываемости крови;

трописетрон и гранисетрон, антагонисты 5-гидрокситриптамина 3 типа могут полностью подавлять анальгетический эффект парацетамола вследствие фармакодинамического взаимодействия;

одновременное применение парацетамола и АЗТ (зидовудина) повышает тенденцию к уменьшению количества белых кровяных телец (нейтропении); поэтому не следует применять АЗТ и парацетамол одновременно, применение возможно только по рекомендации врача;

может уменьшать эффективность диуретиков;

антациды и пища уменьшают абсорбцию ацетаминофена.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень.

Лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами или лекарственными средствами, содержащими алкоголь, из-за повышенного риска гепатотоксичности.

Не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами.

Одновременное применение Антифлу® с нижеуказанными лекарственными средствами может значительно увеличить угнетающее действие хлорфенирамина малеата:

снотворные средства;

барбитураты;

успокаивающие средства;

нейролептики;

транквилизаторы или алкоголь;

анестетики;

наркотические анальгетики.

Хлорфенирамина малеат может вызвать сонливость. А при одновременном применении седативных средств, транквилизаторов или алкоголя есть возможность увеличения этого эффекта.

Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.

Хлорфенирамина малеат может подавлять действие антикоагулянтов.

Хлорфенирамин может повышать уровень хлорохина при одновременном применении. Клинические последствия этого взаимодействия неизвестны.

Фенилэфрина гидрохлорид может обусловить развитие гипертонического криза или аритмии при одновременном применении с другими адреномиметиками или ингибиторами MAO, вызвать тяжелую артериальную гипертензию при сочетании с индометацином и бромокрептином.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами (например с амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида.

Фенилэфрин может снижать эффективность ß-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, метисергид) повышает риск эрготизма.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол, антигистаминными средствами или оральными деконгестантами.

Это лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами или лекарственными средствами, содержащими алкоголь, из-за повышенного риска гепатотоксичности.

Лекарственное средство содержит парацетамол, который из-за гепатотоксичности нельзя применять дольше и в больших дозах, чем рекомендуется в разделе «Способ применения и дозы». Длительный прием может приводить к тяжелым осложнениям со стороны печени, таким как цирроз. Острая или хроническая передозировка может приводить к тяжелому поражению печени и в единичных случаях - к летальному исходу.

Длительное применение парацетамола, особенно в комбинации с другими анальгетиками, может приводить к необратимому повреждению почек и риску развития почечной недостаточности (анальгетической нефропатии).

Длительное применение парацетамола в высоких дозах может приводить к поражению печени и почек. Большое количество медикаментов, которые применяют одновременно, алкоголизм, алкогольное поражение печени, сепсис или сахарный диабет могут повышать риск гепатотоксичности парацетамола в терапевтических дозах. Опасность передозировки возникает у больных с нециротическим алкогольным заболеванием печени.

Повышение АЛТ сыворотки крови может наблюдаться при применении парацетамола в терапевтических дозах.

Если по рекомендации врача препарат применяют в течение длительного периода, необходимо осуществлять контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза (см. «Передозировка»).

Рекомендуется с осторожностью назначать парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA), особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение уровня 5-оксопролина в моче.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом:

если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект;

если пациент имеет проблемы с дыханием, хронические заболевания легких, эмфизему или хронический бронхит;

если пациент страдает заболеваниями печени или инфекционными поражениями печени, такими как вирусный гепатит;

если пациент страдает заболеванием почек, поскольку может потребоваться корректировка дозы. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (клиренсе креатинина 10 мл/мин) врачу следует оценить соотношение риск/польза до начала применения препарата. Необходима корректировка дозы, следует обеспечить постоянный мониторинг состояния пациента;

при артериальной гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваниях;

при ежедневном применении анальгетиков при артритах легкой формы.

Применять с осторожностью пациентам:

с наличием хронического недоедания и обезвоживания;

с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (9 баллов по шкале Чайлда - Пью);

с болезнью Рейно;

с заболеваниями щитовидной железы;

с глаукомой.

Следует обратиться к врачу:

если симптомы не исчезают и/или сопровождаются высокой температурой, которая длится более 3 дней;

если головная боль становится постоянной.

Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций. При покраснении кожи, появлении высыпаний, пузырьков или шелушении необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью.

В течение применения парацетамола в терапевтических дозах возможно повышение АЛТ.

Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не превышать указанную дозу и придерживаться рекомендованной продолжительности лечения.

Антифлу® может приводить к нервозности, головокружению или бессоннице. В таких случаях рекомендуется прекратить применение лекарственного средства.

Следует применять с осторожностью при одновременном назначении с седативными препаратами или транквилизаторами.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью, поскольку отсутствует информация для данной комбинации действующих веществ.

Фертильность.

Существуют ограниченные данные о возможности нарушения фертильности у женщин, поскольку препараты, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, влияют на овуляцию. Такое влияние имеет обратимый характер и исчезает после отмены лечения. Поскольку, как считается, парацетамол ингибирует синтез простагландина, он может негативно влиять на фертильность, хотя такие случаи отсутствуют.

Из-за возможности возникновения сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в течение 3-6 часов после применения препарата.

Взрослые и дети старше 12 лет: 2 таблетки как разовая доза каждые 4 часа. Запивать водой. Максимальную суточную дозу, 12 таблеток в течение суток, не следует превышать.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня. Дальнейшее применение возможно только под наблюдением врача.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет. Максимальная доза для детей составляет до 100 мг/кг/сут или 4000 мг/сут.

Симптомы передозировки Антифлу® состоят из признаков передозировки отдельных компонентов лекарственного средства.

При передозировке парацетамолом следует немедленно обратиться к врачу или в токсикологический центр. Своевременная медицинская помощь является критической как для взрослых, так и для детей, даже если нет видимых симптомов передозировки.

Симптомами передозировки, обусловленными действием ацетаминофена, в первые 24 часа являются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. При приеме больших доз могут также наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, повышенное потоотделение, головокружение и нарушение сна. Замечались также нарушения сердечного ритма и панкреатит.

В единичных случаях после передозировки ацетаминофена сообщалось об острой почечной недостаточности с острым некрозом канальцев, что может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени; нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Порог передозировки может быть снижен у лиц со значительно сниженной массой тела.

Наиболее важным эффектом при остром отравлении парацетамолом является гепатотоксичность. Гепатоцеллюлярное поражение вызывается вследствие связывания реактивных метаболитов парацетамола с протеинами клеток печени. В терапевтических дозах эти метаболиты связываются глутатионом и образуют нетоксичные конъюгаты. При массивной передозировке поставки печенью SH-групп, которые способствуют образованию глутатиона, истощается, накапливаются токсичные метаболиты и происходит некроз клеток печени.

В тяжелых случаях, особенно с одновременным употреблением алкоголя, возможно повреждение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции до наступления печеночной недостаточности, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и иметь летальный исход. Клинические признаки поражения печени могут не проявляться в течение 12-48 часов после передозировки. При остром и хроническом отравлениях могут возникать нарушения метаболизма глюкозы, развиваться гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактоацидоз). Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. Также могут наблюдаться повышение активности «печеночных» трансаминаз, билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния, уменьшение продуцирования мочи, азотемия легкой степени. Поражение печени у взрослого может развиться после приема 10 г или более парацетамола, а у ребенка при применении более 150 мг/кг массы тела. К частым клиническим проявлениям, появляющимся через 3-5 суток, относятся желтуха, лихорадка, геморрагический диатез, гипогликемия, печеночный запах изо рта, печеночная недостаточность.

Применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)).

При длительном применении в высоких дозах возможны нарушения функции печени, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Неотложная помощь. Пациента следует немедленно доставить в отделение интенсивной терапии, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, и обеспечить мониторинг жизненно важных функций, данных лабораторных исследований и состояния сердечно-сосудистой системы. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Гемодиализ и гемоперфузия способствуют выведению действующего вещества. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Промывать желудок следует в течение 6 часов после подозреваемой передозировки ацетаминофена. Цитостатические эффекты могут быть уменьшены путем введения донаторов SH-групп метионина перорально или внутривенным введением цистеамина или N-ацетилцистеина в течение 48 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени.

Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина и хлорфенирамина малеата, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, раздражительность, беспокойство, головную боль, головокружение, сонливость, бессонницу, тошноту, рвоту, тремор, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, гиперрефлексию, повышение артериального давления, судороги, кому. При отравлении фенилэфрина гидрохлоридом тяжелой степени возможен цианоз, нарушение сердечного ритма, ишемия миокарда или инфаркт миокарда, отек легких, гипотензия, судороги, инсульт, ацидоз.

Неотложная помощь при остром отравлении фенилэфрина гидрохлоридом заключается в предотвращении симпатомиметическим эффектам, связанным со стимуляцией ЦНС и сердечно-сосудистой системы, и состоит из симптоматической и поддерживающей терапии и включает ИВЛ в случае необходимости.

При передозировке хлорфенирамина малеата могут наблюдаться атропиноподобные (антимускариновые), желудочно-кишечные симптомы и изменения со стороны ЦНС. При передозировке легкой и средней степени тяжести наблюдаются тошнота, рвота, сонливость, угнетение сознания, галлюцинации, покраснение лица, мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атония кишечника, тахикардия и умеренное повышение давления. При интоксикации тяжелой степени наблюдаются делирий, психоз, дискинезия, судороги. Угнетение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы (уменьшение частоты пульса, расширение QRS комплекса и желудочковые аритмии, включая torsade de pointe, уменьшение артериального давления вплоть до сосудистой недостаточности).

У детей сначала наблюдается стимуляция ЦНС, затем угнетение. Симптомы включат атаксию, возбуждение, тремор, психоз, галлюцинации и судороги. Также может наблюдаться гиперпирексия. Ухудшение состояния может приводить к глубокой коме, нарушению работы сердечно-сосудистой системы и иметь летальный исход.

При передозировке необходима симптоматическая и поддерживающая терапия, включая искусственную вентиляцию легких, при тяжелой артериальной гипертензии - применение α-адреноблокаторов.

В большинстве случаев лекарственное средство переносится хорошо.

В редких случаях могут наблюдаться нижеприведенные нежелательные эффекты после длительного применения в количествах, превышающих рекомендуемые суточные дозы:

со стороны крови и лимфатической системы - анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ, боль в области сердца), гемолитическая анемия (если пациент имеет дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, синяки или кровотечения;

со стороны желудочно-кишечного тракта - изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастрии, гиперсаливация, уменьшение аппетита, диспепсия, запор, диарея, метеоризм;

со стороны гепатобилиарной системы - нарушение функции печени, гепатит, дозозависимая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (в том числе с летальным исходом); длительное применение без рекомендации врача может приводить к фиброзу, циррозу печени, которые могут быть летальными;

со стороны эндокринной системы - гипогликемия вплоть до гипогликемической комы;

со стороны иммунной системы - реакции гиперчувствительности (включая аллергические реакции), анафилактические реакции и анафилактический шок;

со стороны нервной системы - головная боль, слабость, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, расстройства сна (сонливость, бессонница), дискинезия, изменения поведения, раздражительность или нервозность, тремор, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, галлюцинации, эпилептические припадки, кома;

со стороны почек и мочевыводящих путей - почечная колика и интерстициальный нефрит, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия, дизурия;

со стороны органов зрения - нарушение зрения и аккомодации, сухость глаз, мидриаз, повышение внутриглазного давления;

со стороны кожи и подкожных тканей - зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритема, крапивница), аллергический и ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез, локальный медикаментозный дерматит, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), которые могут быть летальными;

со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение артериального давления, аритмия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), боль или дискомфорт в прекардиальной области;

со стороны дыхательной системы - бронхоспазм у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС;

Хранить в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

Контракт Фармакал Корпорейшн/Contract Pharmacal Corporation.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

135 Адамс Авеню, Хопог, Нью-Йорк 11788, США/135 Adams Avenue, Hauppauge, New York, 11788, USA.