Инструкция Баралгин раствор для инъекций ампула 5 мл №5

действующие вещества:метамизол натрия, питофенона гидрохлорид; фенпивериния бромид;

1 мл раствора содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг; питофенона гидрохлорида 2 мг; фенпивериния бромида 0,02 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками.

Код АТХ А03D A02.

Фармакодинамика.

БАРАЛГИН® - комбинированное лекарственное средство с выраженной спазмолитической и анальгетической активностью.

Метамизол обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием в сочетании со слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Результатом его действий является угнетение синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим действием. Угнетает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенона гидрохлорид обладает папавериноподобным действием с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладкой мускулатуре.

Фармакокинетика.

Всасывание: при внутримышечном применении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность, составляющую примерно 85%.

Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - примерно 0,7 л/кг.

Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) устанавливаются примерно через 30-90 минут.

Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола выводится в неизменном виде. Период полувыведения - примерно 10 часов.

Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функций печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функций почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается пониженная степень выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

желудочные и кишечные колики;

почечные колики при почечнокаменной болезни;

спастическая дискинезия желчных путей;

дисменорея.

Гиперчувствительность к активным веществам, к производным пиразолона (в том числе у пациентов с агранулоцитозом в анамнезе при предыдущем применении подобных лекарств) или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Тяжелые нарушения функций печени и почек.

Острая печеночная порфирия.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон.

Нарушение функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками).

Заболевания гемопоэтической системы (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения).

Аденома предстательной железы II и III степени.

Атония желчного и мочевого пузыря.

Подозрение на хирургическую патологию.

Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность.

Колаптоидные состояния.

Тахиаритмия.

Закрытоугольная глаукома.

Бронхиальная астма.

Период беременности или кормления грудью.

Дети в возрасте до 15 лет.

Комбинирование препарата БАРАЛГИН® с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором печеночных ферментов.

Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печеночных ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства. При одновременном применении с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга.

Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Метамизол значительно повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквина.

Депрессанты ЦНС при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетический эффект.

Трициклические антидепрессанты (психофорин, амитриптилин), пероральные противозачаточные средства, анальгетики, аллопуринол и алкоголь замедляют метаболизм метамизола, потенцируют его действие при одновременном применении и усиливают его токсичность.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных реакций.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.

При одновременном применении препарата БАРАЛГИН® с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

БАРАЛГИН® можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и мочегонных средств. До какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия, неизвестно.

Поскольку метамизол может уменьшить действие определенных препаратов, БАРАЛГИН® следует применять с осторожностью с такими лекарственными средствами:

бупропион - применяют для лечения депрессии или как вспомогательное средство для прекращения табакокурения;

эфавиренц - применяют для лечения ВИЧ/СПИД;

метадон - применяют для лечения зависимости от запрещенных веществ (так называемые опиоиды);

вальпроат - применяют для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;

такролимус - применяют для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией;

сертралин - применяют для лечения депрессии.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК как антиагрегантное средство.

При лечении препаратом БАРАЛГИН® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты).

Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактоидных реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с:

- пищевой и медикаментозной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями (сенной насморк);

- синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоэдемы, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа;

- хронической крапивницей;

- идиосинкразией к красителям (например, тартразину) соответственно консервантам (например, бензоатам);

- непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут угрожать жизни или быть фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно следить за ними. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел "Противопоказания").

БАРАЛГИН® содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий жизни риск появления шока и агранулоцитоза.

Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может появиться после первой дозы или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боль в горле, болезненность при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, поскольку это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача).

Не применять для снятия острой боли в животе.

При лечении препаратом БАРАЛГИН® пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит).

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличения периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функций гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата БАРАЛГИН® в таких случаях может вызвать задержку выведения желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию.

Применение препарата БАРАЛГИН® у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже, чем 100 мм рт. ст.

Включенный в состав препарата БАРАЛГИН® метамизол может вызвать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях:

- у пациентов с предыдущей артериальной гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);

- у пациентов с повышением температуры тела.

Для таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять меры предосторожности (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии.

БАРАЛГИН® следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, у которых следует избегать снижения артериального давления в обязательном порядке, например, тяжелая ишемическая болезнь сердца или значительный стеноз сосудов головного мозга.

У пациентов, которые применяли метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в пределах от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения.

Если у пациента возникли симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышенная температура, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, пожелтение кожи или белков глаз, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства БАРАЛГИН® и обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента.

Не следует применять БАРАЛГИН®, если ранее у пациента уже возникало поражение печени в период лечения метамизолом.

БАРАЛГИН® следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных.

Кормление грудью. Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с молоком матери, препарат не следует назначать в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата.

Активное вещество фенпивериния бромид обладает холинолитическим действием и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол способен оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить скорость реакции. Пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с механизмами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.

БАРАЛГИН®, раствор для инъекций, применять только внутримышечно! Применять только для кратковременного лечения!

Раствор для инъекций следует применять под четким контролем врача в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводить от 2 до 5 мл раствора для инъекций. В случае необходимости дозу повторить через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения - 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечение препаратом прекратить.

Пациенты в возрасте от 65 лет, ослабленные пациенты и пациенты с низким клиренсом креатинина.

Обычно не нужно уменьшать дозу. У пациентов с нарушениями функций печени и почек, связанных с возрастом, необходимо уменьшать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола. Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам с пониженным клиренсом креатинина дозу следует уменьшить, поскольку выведение метаболитов метамизола может быть удлиненным.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции печени.

У таких пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. Для пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы.

Нет достаточного опыта длительного применения у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Дети.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливание водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Указанные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, входящим в состав лекарственного препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

редко - лейкопения;

очень редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций.

Со стороны иммунной системы:

редко - анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки - местные или общие), диспноэ и редко желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелой ангиоэдемой (в том числе ларингеальной), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предыдущим повышением артериального давления);

очень редко - астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавливанием в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, сильным снижением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи;

частота неизвестна - анафилактический шок.

Поэтому если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - фиксированная лекарственная экзантема;

редко - макулопапулезные и другие виды высыпаний;

очень редко - синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - ангионевротический отек, уменьшение потоотделения, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS).

В случае возникновения любой кожной реакции применение метамизола должно быть немедленно прекращено.

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна - головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств (зрения):

частота неизвестна - зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - пальпитация, тахикардия, нарушение сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия;

частота неизвестна - гиперемия.

Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться в гиперпирексии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка;

редко - рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, ульцерации, ощущение жжения в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение уровней ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко - протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет;

частота неизвестна - задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение функций почек.

Со стороны дыхательной системы:

частота неизвестна - бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

частота неизвестна - при парентеральном применении - астения, боль в месте введения и местные реакции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения "польза/риск" для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Введение препарата вместе с другими лекарственными средствами в одном шприце недопустимо.

По 2 мл или 5 мл в ампуле.

По 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

СК Балкан Фармасьютикалс СРЛ/ SC Balkan Pharmaceuticals SRL.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

MD-2091, Республика Молдова, муниципий Кишинев, г. Синжера, ул. Индустриальная, 7/A/

MD-2091, Республика Молдова, муниципий Кишинев, г. Сингера, ул. Индустриальная, 7/А.

Заявитель.

АЛЕКСФАРМ ГМБХ ЛТД/ ALEXPHARM GMBH LTD

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

Джон Принсес Стрит 13, 2-й этаж, Лондон, Англия W1G 0JR, Соединенное Королевство/

13 John Princes Street, 2nd Floor, London, England W1G 0JR, United Kingdom