Инструкция Буденофальк пена ректальная 2 мг/доза баллон с дозатором №1

действующее вещество: будесонид;

каждая доза (1 распыление) содержит 2 мг будесонида;

вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, полисорбат 60, вода очищенная, динатрия эдетат, макрогола стеариловый эфир, пропиленгликоль, кислота лимонная, моногидрат, пропан/н-бутан/изобутан.

Пена ректальная.

Основные физико-химические свойства. Белая или тускло-белая плотная пена жирной консистенции.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита/проктосигмоидита не вполне выяснен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будесонида в основном базируется на местном действии в кишечнике. Будесонид является глюкокортикостероидом с высокой противовоспалительной активностью. При дозе 2 мг, применяемой ректально, будесонид практически не подавляет гипоталамус-гипофиз-надпочечниковую ось коры.

Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будесонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Фармакокинетика.

Поглощение

После перорального применения системная доступность будесонида составляет около 10%. После ректального введения площадь под кривой зависимости концентрации от времени примерно в 1,5 раза выше, чем при предыдущих контролях перорального применения, при условии идентичной дозы перорального будесонида. Пиковые уровни достигаются в среднем через 2-3 часа после введения препарата Буденофальк, пены ректальной в дозе 2 мг.

Распределение

Будесонид имеет большой объем распределения (около 3 л/кг). Связывание белков с плазмой составляет 85-90%.

Биотрансформация

Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени (примерно 90 %) до метаболитов низкой глюкокортикостероидной активности. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6ß-гидроксибудесонидов и 16α-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% активности будесонида.

Выведение

Средний период полувыведения составляет около 3-4 часов. Средний уровень очистки составляет примерно 10-15 л/мин для будесонида, определенного методами ВЭЖХ.

Распространение

Сцинтиграфическое исследование с обозначенным технецием Буденофальком, пеной ректальной, 2 мг/дозу, с участием пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.

Специфические популяции пациентов (заболевания печени)

В зависимости от типа и тяжести заболеваний печени метаболизм будесонида может быть уменьшен.

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Буденофальк, пену ректальную, 2 мг/дозу, не следует применять пациентам с:

повышенной чувствительностью к будесониду или к другим ингредиентам, входящим в состав лекарственного средства;

циррозом печени.

Фармакодинамические взаимодействия

Сердечные гликозиды

Действие гликозидов может усилиться при дефиците калия.

Салуретики

Экскреция калия может усилиться.

Фармакокинетические взаимодействия

Цитохром Р450 3A (CYP3A)

Ингибиторы CYP3A

Ожидается, что одновременный прием с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск развития системных побочных эффектов. Необходимо избегать такого сочетания, если только польза не перевесит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов. В случае одновременного приема этих препаратов необходимо контролировать состояние пациентов относительно возникновения побочных эффектов системных кортикостероидов.

При одновременном приеме с кетоконазолом 200 мг один раз в сутки перорально повышается концентрация будесонида в плазме (однократная доза 3 мг) примерно в 6 раз. Когда кетоконазол принимали через 12 часов после будесонида, концентрация увеличилась примерно в 3 раза. Поскольку для получения дозовых рекомендаций недостаточно данных, следует избегать такой комбинации.

Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать заметное увеличение концентрации будесонида в плазме. Поэтому следует избегать их одновременного приема с будесонидом.

Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут ослаблять как системное, так и местное действие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будесонида.

Субстраты CYP3A, такие как этинилэстрадиол, ингибируют метаболизм будесонида. Если сродство конкурирующего субстрата CYP3A выше, это может привести к повышению концентрации будесонида в крови. Если будесонид связывается с CYP3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будесонида или конкурирующего субстрата.

Сообщалось о повышении концентраций в плазме крови и усиление эффектов глюкокортикоидов у женщин, которые также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не наблюдались при применении пероральных низкодозовых контрацептивов.

Поскольку функция надпочечников может быть подавлена вследствие применения будесонида, тест на стимуляцию гормона коры надпочечников для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Лечение ректальной пеной Буденофальк обеспечивает более низкие системные уровни стероида, чем в случае пероральной терапии глюкокортикоидами, действующими системно. Переход с другой глюкокортикоидной терапии может вызвать повторение симптомов, связанных с изменением системного уровня стероидов. Необходимо медицинское наблюдение за пациентами с любым из следующих заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептические язвы, глаукома, катаракта, случаи диабета и глаукомы в семейном анамнезе или любое другое состояние, когда применение глюкокортикоидов может вызвать нежелательные реакции.

Возможно возникновение системных эффектов глюкокортикоидов, особенно при приеме высоких доз и в течение длительного периода времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга, адренальную супрессию, задержку роста, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и широкий спектр психических/поведенческих эффектов (см. раздел «Побочные реакции»).

Инфекции

Угнетение ответа на воспаление и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Необходимо принять во внимание риск ухудшения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций при лечении глюкокортикоидами. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться до прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.

Оспа

Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не имеющим в анамнезе ветряной оспы, следует предложить избегать тесного контакта с больными ветрянкой или опоясывающим лишаем (герпес зостер), а если он состоялся, необходимо находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином против ветряной оспы и опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, получающих системные глюкокортикоиды или принимавших их в течение 3 предыдущих месяцев. Иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, это говорит о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Прием глюкокортикоидов не следует останавливать; возможно, нужно будет увеличить дозу.

Корь

Пациентам с пораженным иммунитетом, имевшим контакт с больным корью, следует немедленно получить нормальный иммуноглобулин.

Вакцины

Лицам, принимающим глюкокортикоиды длительное время, применять живые вакцины нельзя. Выработка антител к другим (инактивированным) вакцинам может уменьшаться.

Больные с нарушениями функции печени

Учитывая опыт пациентов с первичным билиарным циррозом печени (ПБЦ) в поздней стадии, с циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Однако для пациентов с заболеванием печени без цирроза будесонид в суточных пероральных дозах 9 мг был безопасным и хорошо переносился. Нет никаких доказательств того, что необходима корректировка дозы для пациентов с нециротическими заболеваниями печени или с незначительным нарушением функции печени.

Нарушение зрения

Нарушение зрения возможно при применении системных и топических кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о которых поступали сообщения после применения системных и топических кортикостероидов.

Другие

Ректальная пена Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) и снизить реакцию на стресс. Если пациент подвергается хирургическому лечению или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными глюкокортикоидами.

Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A, поскольку ингибирование окислительного биопреобразования будесонида может вызвать повышение уровня будесонида в плазме крови.

Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидным, могут наблюдаться при дозах, превышающих рекомендуемые.

Данное лекарственное средство содержит цетиловый спирт и полиэтиленгликоль, которые могут вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

Беременность

Необходимо избегать применения препарата во время беременности, кроме случаев, когда существуют веские причины для терапии препаратом Буденофальк. Существует мало данных о течении беременности после перорального приема будесонида у человека. Хотя данные о применении будесонида в ингаляционной форме большом количестве беременных не указывают на неблагоприятное последствие, но следует ожидать, что максимальная концентрация будесонида в плазме будет больше при применении препарата Буденофальк, пены ректальной, по сравнению с будесонидом в ингаляционной форме. Будесонид, как и другие глюкокортикоиды, у беременных животных вызывает аномалию развития плода. Актуальность этого факта для человека не была установлена.

Кормление грудью

Будесонид выводится с грудным молоком (есть данные о его выведении после приема в ингаляционной форме). Однако после приема препарата Буденофальк, пены ректальной, в терапевтических дозах предполагается лишь незначительное влияние на ребенка во время его кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от лечения будесонидом, взвесив преимущество для ребенка от кормления грудью и пользу для женщины от терапии.

Фертильность

Нет данных о влиянии будесонида на фертильность человека. Во время исследования на животных лечение будесонидом на фертильность не влияло.

Не проводилось никаких исследований по влиянию на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Применяют взрослым:

одно распыление, содержащее 2 мг будесонида, в сутки.

Способ введения

Для ректального применения.

Перед применением хорошо взболтать.

Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером.

Ректальную пену Буденофальк следует применять при комнатной температуре. Сначала к баллону присоединяют аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение примерно 15 секунд. Вводят аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк нужно нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор нужно удерживать в таком положении 10-15 секунд до извлечения из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного использования, поэтому его необходимо положить в специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Наилучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк проводят очищение кишечника.

Продолжительность применения

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6-8 недель. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Дети

Пену Буденофальк не следует применять детям (в возрасте до 18 лет), учитывая недостаточность опыта применения данной возрастной группе пациентов.

До сих пор о случаях передозировки будесонида неизвестно.

Оценку частоты побочных явлений проводят по таким условным критериям:

очень часто (≥ 1/10)

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)

очень редко (< 1/10000),

неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

В клинических исследованиях дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях при применении ректальной пены Буденофальк (частота-нечасто): повышение аппетита, увеличение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз, тошнота, боль в животе, метеоризм, парестезия в области живота, анальная трещина, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение уровня трансаминаз (GOT, GPT), увеличение показателей холестаза (GGT, AP), повышение уровня амилаз, изменения показателей кортизола, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, нарушение обоняния, бессонница, увеличенная потливость, астения, увеличение массы тела.

Большинство побочных явлений, описанных в этой инструкции для медицинского применения лекарственного средства, также можно ожидать при применении других глюкокортикоидов.

Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно глюкокортикостероидов. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозировки, длительности применения, сопутствующего или предыдущего приема других глюкокортикостероидов и индивидуальной чувствительности.

Некоторые из этих побочных явлений появлялись после длительного перорального применения будесонида.

Благодаря местному действию риск возникновения побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк гораздо меньше, чем при применении действующих системно глюкокортикоидов.

Усиление или повторное появление внекишечных проявлений (особенно на коже и суставах) могут возникнуть при переходе пациента с системно действующего глюкокортикоида на будесонид местного действия.

2 года.

Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Содержимое баллона должно быть использовано в течение 4 недель с момента первого распыления.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не охлаждать и не замораживать!

Герметичный баллон с дозатором в комплекте с 14 аппликаторами для введения пены в пластиковом лотке и 14 пластиковыми пакетами для гигиенической утилизации аппликаторов в картонной коробке. Каждый баллон содержит как минимум 14 доз по 1,2 г пены ректальной.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany