Инструкция Гропринозин-Рихтер сироп 250 мг/5 мл флакон 150 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГРОПРИНОЗИН®-РОХТЕР

(GROPRINOSIN®-RICHTER)

Состав:

действующее вещество: инозин пранобекс;

5 мл сиропа содержат 250 мг инозина пранобекса;

другие составляющие: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахароза, натрия гидроксид (E 524), кислоты лимонной моногидрат (Е 330), вода очищенная.

Лекарственная форма.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость со сладким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные препараты для системного применения.

Код ATX J05A X05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гропринозин-Рихтер – противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках.

Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию

CD8 и CD4, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплимента. Инозин пранобекс усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2. Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает продуцирование интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксиса и фагоцитоза моноцитов и макрофагов. Инозин пранобекс ингибирует синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и ингибирует присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь.

Деление. При применении препарата и его компонентов у животных меченный радиоизотопами материал обнаруживали в следующих органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. При пероральном применении у людей 1 г меченного радиоизотопами инозина пранобекса обнаруживали следующие плазменные уровни 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетиламидобензойной кислоты соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч) . В ходе известных клинических исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма инозина носит нелинейный характер и может варьировать в пределах

10 % в течение 1-3 час.

Вывод. Суточная экскреция с мочой 4-ацетиламидобензойной кислоты и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при ежедневном применении 4 г препарата составляла примерно

85% принятой дозы. 95% радиоактивного 1-диметиламино-2-пропанола в моче выявляли в виде неизмененного 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксида). Период полувыведения составляет 3,5 часа для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 минут для 4-ацетиламидобензойной кислоты. Основными метаболитами инозина пранобекса в организме человека являются N-оксид для

1-диметиламино-2-пропанола и орто-ацилглюкуронид для 4-ацетиламидобензойной кислоты. Поскольку инозин метаболизируется пуриновой деградацией к мочевой кислоте, экспериментальные исследования с меченым радиоизотопами инозином пранобексом с участием людей являются неинформативными. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальные – в виде обычных метаболитов – ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Определение в моче при равновесном состоянии 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составило > 90% ожидаемых значений раствора. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составило >76%. Плазменные значения AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥ 88%, 4-ацетамидобензойной кислоты – ≥ 77%.

Клинические свойства.

Показания.

Вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна-Барра, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями; вирусные респираторные инфекции; папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, вагины и шейки матки (в составе комплексной терапии); острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии); вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии); подострый склерозивный паненцефалит (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, подагра, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не следует принимать препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (такими как фуросемид).

Инозин пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

Особенности применения.

Поскольку во время лечения Гропринозин-Рихтер возможно временное повышение уровней мочевой кислоты в сыворотке крови, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, препарат противопоказано применять больным, страдающим подагрой, гиперурикемией, а также нужно с осторожностью применять пациентам с мочекаменной. болезнью и с пониженной функцией почек. При применении препарата более 3 мес целесообразно ежемесячно проверять лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминазы, креатинин), уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, проводить анализ крови.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию препаратом Гропринозин-Рихтер следует прекратить.

При длительном применении существует риск развития нефролитиаза.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер, сироп, содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер, сироп, содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять это лекарственное средство.

В 1 мл лекарственного средства Гропринозин-Рихтер, сироп, содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемые исследования состояния плода и нарушения фертильности у людей отсутствуют. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Воздействие препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не исследовали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат может привести к головокружению или другим побочным реакциям со стороны нервной системы.

(см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного.

Суточную дозу следует равномерно распределить на приемы в течение суток.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сутки (20 мл сиропа 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мл сиропа или 8 таблеток по 500 мг (4 г инозина пранобекса).

Дети от 1 года: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3-4 приема согласно нижеследующей таблице: