Инструкция Имодиум Экспресс таблетки диспергируемые в ротовой полости 2 мг блистер №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ИМОДИУМ® ЛИНГВАЛЬНЫЙ

(imodium® LINGUAL)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида;

другие составляющие: желатин, маннит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Название и местонахождение производителя.

Янссен Силаг С.П.А., Италия/ Janssen Cilag SpA, Italy.

Виа С. Янссен, Борго Сан Мишель, 04100 Латина, Италия/ Via C. Janssen, Borgo S. Michele, 04100 Латина, Италия.

Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед, Великобритания/ Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom.

Франкленд Роуд, Блегроув, Свиндон, Уилтшайе, СН5 8РУ, Великобритания/ Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, Великобритания.

Заявитель/представитель заявителя

МакНил Продактс Лимитед (McNeil Products Limited)/ООО «Джонсон и Джонсон Украина»

Местонахождение заявителя/ Местонахождение представителя заявителя

Фаундейшн Парк, Роксбороу Вэй, Мэйденхед, Беркшир, СЛ6 3УГ, Великобритания

(Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3UG, Великобритания)/

02152, г. Киев, пр-т Павла Тычины, 1В, Украина

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, подавляющие перистальтику. Код АТС A07D A03.

Лоперамид гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Благодаря его значительному родству со стенкой кишечника и высокой степенью метаболизма при первом прохождении Имодиум Лингвальный практически не попадает в системный кровоток.

Лоперамид гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения Имодиума Лингвального у человека в среднем равен 11 часам.

(9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, являющегося основным путем метаболических превращений лоперамида. Неизмененный лоперамид и метаболиты выводятся в основном с калом.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

Имодиум® Лингвальный противопоказан:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;

- детям до 12 лет;

- пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;

- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

Имодиум Лингвальный вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это возможно), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и пожилых людей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Имодиум® Лингвальный не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить, а пациент должен обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум Лингвальный при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, страдающих СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум Лингвальный следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Ввиду того, что лоперамид хорошо метаболизируется и выводятся лоперамид или его метаболиты с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум Лингвальный следует принимать только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

- возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время

– возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СПК отличаются

- недавнее кровотечение из кишечника

- тяжелый запор

- тошнота или рвота

- потеря аппетита или понижение массы тела

- затрудненное или болезненное мочеиспускание

- лихорадка

- недавнее путешествие за границу

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать тяжелые аллергические реакции и затруднение дыхания, хрипы или кашель.

Особые оговорки

.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида, безопасность применения препарата беременным женщинам не установлена. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности, особенно в течение первого триместра.

Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, Имодиум Лингвальный не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Беременным женщинам и кормящим ребенка грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность потери сознания, подавления сознания, возникновения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида, не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Способ применения и дозы.

Имодиум Лингвальный не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парантерально или перорально.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Острая диарея: начальная доза – 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем – 1 таблетка (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6 мг – 8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического полулучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидких стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетических данных о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам следует назначать Имодиум® Лингвальный с осторожностью.
замедление у них метаболизма первого следования (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка.

Симптомы.

При передозировке (включая относительную передозировку вследствие дисфункции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети более чувствительны к воздействию ЦНС, чем взрослые.

Лечение.

Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку длительность действия Имодиума Лингвального дольше действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты.

Взрослые и дети от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, сообщавшиеся относительно ≥ 1% пациентов, получавших лечение лоперамида гидрохлоридом, приводятся ниже:

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):

Очень часто (≥1/10);

Часто (≥1/100, <1/10);

Нечасто (≥1/1000, <1/100);

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000);

Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко – миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко – утомление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Имодиума® Лингвальным детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг – разовая доза) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и

Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что определялось с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и

Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит еды желудочно-кишечным трактом, могут снижать его действие.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.