Инструкция Кеналог 40 суспензия для инъекций 40 мг/мл ампула 1 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Кеналог 40

(Kenalog 40)

Состав:

действующее вещество: триамцинолон ацетонид;

1 мл суспензии для инекций содержит триамцинолона ацетонида 40 мг;

другие составляющие: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Лекарственная форма

. Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды.

Код АТС Н02А В08.

Клинические свойства.

Показания.

Триамцинолон ацетонид рекомендуется для лечения:

- аллергические состояния, включая сезонные и постоянные аллергические риниты, астму, атопический и контактный дерматит, реакции на лекарственные препараты, сывороточную болезнь и острый неинфекционный отек гортани. При анафилактических реакциях кортикостероиды не полезны для лечения острого явления, однако они полезны для предупреждения наступления последней фазы аллергической реакции;

- ревматических нарушений:

Кортикостероиды следует применять для пациентов с тяжелым ревматоидным артритом, ожидающих полезных эффектов противоревматических препаратов пролонгированного действия. Они предназначены для краткосрочного лечения острой подагры, острого неспецифического анкилозивного спондилита, бурсита, эпикондилита, посттравматического остеоартрита, псориатического артрита и синовита при остеоартрите;

- дерматологических заболеваний:

кортикостероиды рекомендованы при герпетиформах буллезного дерматита, эксфолиативном дерматите, тяжелой полиморфной эритеме, тяжелом псориазе, тяжелом себорейном дерматите, экземе, атопическом дерматите, дискоидной волчанке, контактном дерматите и гнезде. озах;

- болезней глаз:

кортикостероиды рекомендованы при тяжелых острых и хронических аллергических и воспалительных состояниях, включая аллергические конъюнктивиты, аллергические крайние язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хороидит, опоясывающий герпес глаза, и офтальмию ;

- эндокринных заболеваний:

кортикостероиды рекомендованы для лечения первичной и вторичной адренокортикальной недостаточности, врожденной гиперплазии, гиперкальциемии, что ассоциируется со злокачественной опухолью, при болезни Де Кервина и болезни Аддисона;

- заболеваний дыхательных путей:

кортикостероиды применять для лечения аспирационного пневмонита, бериллиоза, синдрома Лефлера;

- других болезней:

туберкулезный менингит, полиморфный склероз (кортикостероиды следует применять для лечения острого ухудшения полиморфного склероза; они уменьшают длительность обострения болезни, но они не останавливают прогрессирование заболевания).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Системные инфекции, за исключением случаев применения специфической антибактериальной терапии.

Хронический первичный геморрагический диатез, обусловленный недостаточностью тромбоцитарного звена гемостаза, с подкожными кровоизлияниями и кровоизлияниями из слизистых в естественные полости (болезнь Вергольфа).

Внутривенное, интратекальное и эпидуральное или интраокулярное введение.

Кортикостероид-индуцированная проксимальная миопатия в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Следует отметить, что требования по дозировке триамцинолона разные, и его дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от болезни и реакции пациента в ответ. Наименьшие возможные дозы кортикостероидов следует применять для контроля лечащих состояний, и если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Дозировку следует определить в соответствии с размерами сустава и степенью тяжести симптомов и ответной реакции пациента.

Терапевтические результаты следует наблюдать через 2-3 недели. Однако даже более шести недель терапии может понадобиться для того, как начнут наблюдаться определенные положительные результаты.

Кеналог нельзя вводить внутривенно!

Внутримышечное введение

Кеналог можно вводить внутримышечно в дозах от 40 мг до 80 мг.

Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 60 мг.

При необходимости можно сразу ввести дозу 100-120 мг.

Рекомендуемая начальная доза для детей 6-12 лет составляет 0,03-0,2 мг/кг в мышцу с интервалами 1-7 дней.

Внутримышечное введение препарата Кеналог часто может заменять первоначальную пероральную терапию.

Дозу следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Как правило, можно ожидать, что однократная парентеральная доза будет достаточной для 4-7-дневного и до 3-4-недельного контроля болезни. Однократная доза 40-60 мг может вызвать ремиссию симптомов в течение сезона у пациентов с аллергическим ринитом или астмой, вызванной пыльцой.

Этот способ введения может оказать полезные эффекты, например при астме, но он может ассоциироваться с побочными эффектами типа лихорадки, что типично для хронического применения кортикостероидов.

Внутрисуставное введение

В настоящее время триамцинолон ацетонид редко используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита; его можно вводить внутрисуставно для ослабления боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагрическом артрите (подагре), псориатическом артрите и остеоартрите. Пациентам следует предупредить не перегружать суставы после достижения симптоматического улучшения. Внутрисуставные инъекции, повторяющиеся в течение более длительного периода времени, могут вызвать тяжелую деструкцию суставов и некроз костей.

Обычные внутрисуставные дозы ацетонида триамцинолона у взрослых составляют 5-10 мг для меньших суставов и 20-60 мг для больших суставов. Однако дозы 6-10 мг на инъекцию успешно применяли для меньших суставов и 40 мг на инъекцию для более крупных суставов. При инъекциях в несколько суставов производится введение до 80 мг триамцинолона ацетонида.

Рекомендуемая начальная доза для детей 12-18 лет составляет 2,5-40 мг. Учитывая ответную клиническую реакцию, следующие дозы можно увеличивать.

Триамцинолона ацетонид можно вводить местно для облегчения бурсита и тендосиновита. Следует быть осторожным при инъекции в пространство между сухожилием и сухожилием, а не в сухожилие, из-за возможности его разрыва. Доза зависит от размера сустава или синовиального пространства и степени воспаления.

Введение в место поражения

Введение в область поражения инъекций триамцинолона ацетонида, как правило, имеет диапазон от 5 до 10 мг, распределенные на количества, соответствующие пораженной площади.

Рекомендуемая начальная доза для детей 12-18 лет составляет 2,5-40 мг. Учитывая ответную клиническую реакцию, следующие дозы можно увеличивать.

Обычно большие площади требуют несколько инъекций и меньших доз на место инъекции. Обычно 2-3 инъекции через каждые 2-3 недели адекватно отвечают этому требованию. Введение в пораженный участок подходит для лечения больших поражений, например псориаза и гнездной алопеции.

Дети

Триамцинолон ацетонид в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для применения детям младше 6 лет; а также в виде внутрисуставной инъекции или введения в участок поражения для детей младше 12 лет не рекомендуется, если на то нет четких показаний. Во время лечения следует тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка (

см. разделы «Противопоказания»

да

«Особенности применения»

).

Нарушение функции почек

Не требуется никакой корректировки дозы.

Нарушение функции печени

При тяжелом нарушении функции печени лечение следует начать с половины дозы, поскольку у таких пациентов эффект кортикостероидов может быть усилен.

Инъекции триамцинолона ацетонида можно разводить или смешивать с определенными местными анестетиками (см. подробную информацию в разделе «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

»).

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые могут иметь место при применении Кеналога, приведены в соответствии с классификацией по органам и системам органов.

По исследованиям:

повышенный уровень общего содержания холестерина, повышенный уровень липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, изменения показателей ЭКГ вследствие дефицита калия, гипокалиемический алкалоз, повышенный выведение кальция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ухудшение сердечной функции, задержка жидкости, сердечная аритмия, гипертензия, некротический васкулит/лимфангит, тромбофлебит, облитерирующий эндартериит.

Со стороны кровяной и лимфатической систем:

гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы:

головные боли, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), вертиго, потеря сознания, неврит или парестезия.

Со стороны органов зрения:

задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва с отеком зрительного нерва (связано с псевдоопухолью головного мозга), повышение интраокулярного давления, экзофтальм, утончение роговицы или склеры, обострение вирусных или грибковых заболеваний глаза.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

охриплость голоса, раздражение и сухость в горле (после применения пероральных кортикостероидных ингаляторов), активизация туберкулеза легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

сухость в полости рта, язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно-кишечное кровотечение), перфорация, диспепсия, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

угревая сыпь, поражения, кровоподтеки, экхимозы, покраснение лица, атрофия, чрезмерное оволосение, плохое заживление ран, увеличение потоотделения, стрии, телеангиэктазия и утончение кожи, дерматит, петехии и экхимозы, изменения, характерные для системного , изменения в месте ввода

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани:

миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 месяцев лечения), мышечная слабость, утомляемость, потеря мышечной массы, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз бедренной и плечевой головок, патологические переломы разрывы сухожилий.

Со стороны эндокринных желез:

задержка натрия в организме, что приводит к гипокалиемии, угнетению функции надпочечников, синдрому Кушинга, замедлению роста детей, ухудшению состояния у пациентов, больных сахарным диабетом, гипогликемии, нарушению менструального цикла и аменореи, повышению массы тела, отрицательному азотистому и кальциеву. балансы, повышенный аппетит.

Со стороны метаболизма и пищеварения:

порфирия.

Инфекции и инвазии:

ротоглоточный кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Общие нарушения и нарушения условий введения:

бессосудистый некроз, локальное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, поражение сухожилия при местном применении.

Со стороны иммунной системы:

анафилактоидные реакции, анафилаксия, включая анафилактические реакции и анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд и крапивница, особенно при наличии у больного медикаментозной аллергии в анамнезе.

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез:

нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы.

Психические нарушения:

эйфория, психическая зависимость, депрессия, бессонница, судороги, осложнение имеющихся психических расстройств и эпилепсии, психиатрические реакции (включая аффективные расстройства, такие как раздражительность, эйфорическое, депрессивное и лабильное настроение и суицидальные мысли), психические реакции (ключ осложнения шизофрении), нарушение поведения, раздражительность, страх, нарушение сна, когнитивная дисфункция, включая амнезию и спутанность сознания.

Синдром отмены (абстинентный синдром):

при отмене могут наблюдаться лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болевые участки кожи с зудом, потеря массы тела. Очень резкое снижение дозы при длительном лечении может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотензии и летальному исходу.

Внутрисуставное введение:

всасывание триамцинолона после инъекции внутрисуставным способом введения надлежащим образом. Однако при применении пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Побочные реакции после внутрисуставного введения возникают редко. В некоторых случаях наблюдалась транзиторная гиперемия и головокружение. Могут наблюдаться местные симптомы, такие как жжение инъекции в городе, транзиторная боль, покраснение, стерильный абсцесс, гипер- или гипопигментация, артропатия Шарко и периодическое повышение дискомфорта в суставах. Локальная жировая атрофия может наблюдаться, если инъекция не была сделана в суставную щель, но она временная и исчезает через промежуток времени от нескольких недель до месяца.

Внутримышечное введение:

при внутримышечном введении отмечалась резкая боль. Также наблюдались стерильный абсцесс, кожная и подкожная атрофия, гиперпигментация, гипопигментация и артропатия Шарко.

При появлении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Передозировка.

Существуют единичные сообщения о летальном исходе из-за острой передозировки.

Как правило, только после нескольких недель применения очень высоких доз может возникать большинство нежелательных эффектов, прежде всего синдром Кушинга, а также беспокойство, волнение, депрессии, желудочно-кишечное колика или кровотечение, экхимозы, артериальная гипертензия, гипергликемия.

Специфического антидота нет. Применять поддерживающее и симптоматическое лечение.

Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения триамцинолона из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достоверность кортикостероидов проникать через плацентарный барьер различается между разными препаратами и их формами.

Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать у них аномалии развития плода, включая волчью пасть; задержка внутриутробного развития и влияния на рост и развитие мозга. Длительное лечение или повторное назначение в период беременности кортикостероидов может повышать риск задержки внутриутробного развития. Теоретически возможно возникновение гипоадренализма при воздействии кортикостероидов на плод в пренатальном или неонатальном периоде.

Как и другие препараты, кортикостероиды следует назначать только если польза для матери и ребенка превышает вероятный риск.

Дети.

Триамцинолона ацетонид в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для детей младше 6 лет. В виде внутрисуставной инъекции или введения в участок поражения для детей до 12 лет не рекомендуется, если на то нет четких показаний. Во время лечения следует тщательно наблюдать рост и развитие ребенка.

Особенности применения.

Кеналог нельзя вводить внутривенно.

Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами (также триамцинолоном) зависят от размера дозы и продолжительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риска/пользы в отношении дозы и продолжительности лечения и определить ежедневную или кратковременную терапию.

Соответствующие и всесторонние исследования, демонстрирующие безопасность Кеналога при инъекциях в носовую раковину, субконъюнктивальных, субтеноновых, ретробульбарных и интраокулярных (интравитреальных) инъекциях – не проводились. Были сообщения об эндофтальмите, воспалении глаза, повышении внутриглазного давления и зрительных расстройствах (в том числе потеря зрения) при применении в виде интраокулярных (интравитреальных) инъекций. Были сообщения о единичных случаях слепоты после инъекций суспензии кортикостероидов в носовую раковину и при внутриочаговой инъекции в голову пациента.

Были получены сообщения об единичных случаях серьезных анафилактических реакций и анафилактического шока, включая летальное последствие независимо от способа применения.

В течение длительной терапии введение свободных протеинов важно для препятствия склонности к постепенной потере массы тела, которая иногда ассоциируется с отрицательным азотным балансом и атрофией скелетных мышц.

Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о возможности возникновения тяжелых психических расстройств вследствие приема стероидов для системного применения. Типичные симптомы появляются через несколько дней или недель от начала лечения. Риск может повышаться вместе с повышением дозы или системного действия, несмотря на то, что дозировка не позволяет прогнозировать начало, тип, тяжесть или длительность реакции. Большинство реакций исчезают после снижения дозы или прекращения приема препарата, имея в виду, что все же может потребоваться специфическое лечение. Пациенты или лица, которые ухаживают за ними, должны обращаться за медицинской помощью, если проявляются беспокоящие психические симптомы, особенно если возникают депрессивные настроения или суицидальные мысли. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны быть готовы к возможным психическим расстройствам, которые могут возникать сразу после или в течение снижения дозы и/или прекращения приема системных стероидов, при том, что сообщения о таких побочных реакциях были крайне редки.

Особое внимание требует решения о применении системных стероидов у пациентов с тяжелыми аффективными нарушениями у них самих или у ближайших родственников. Это включает в себя депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или предыдущие стероидные психозы.

Препарат следует применять с особой осторожностью: при свежем кишечном анастомозе, дивертикулите, тромбофлебите, тяжелом аффективном расстройстве в анамнезе (особенно при предыдущем стероидном психозе), экзантематозных заболеваниях, хроническом нефрите или почечной недостаточности, частично группой риска) ; пациентам с пептической язвой на стадии обострения (или пептической язвой в анамнезе). При миастении gravis. При латентной или неактивной форме туберкулеза; наличия местной или системной вирусной инфекции, системной грибковой инфекции или активной инфекции не контролируемой антибиотиками. При острых психозах, остром гломерулонефрите. артериальной гипертензии; застойной сердечной недостаточности; глаукоме (или глаукоме в семейном анамнезе), предварительной стероидной миопатии или эпилепсии. Печеночная недостаточность.

Эффекты кортикостероидов могут быть более выраженными у пациентов с гипотиреозом или циррозом и менее выраженными у пациентов с гипертиреозом.

Пациентам с гипопротромбинемией аспирин вместе с кортикостероидами следует применять с осторожностью.

Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

Пациенты на кортикостероидную терапию, подвергшиеся сильному стрессу, должны принимать быстродействующую кортикостероидную поддержку, а дозу следует увеличить до, во время и после стрессовой ситуации.

Угнетение надпочечников может продолжаться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может потребоваться заместительная терапия.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции и снизить резистентность к инфекции.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить сверхострой или диссеминированной болезнью, при которой кортикостероид применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

Кортикостероиды могут увеличить риск появления серьезной или летальной инфекции у лиц, имеющих вирусную инфекцию, такую как ветряная оспа или корь.

Пациентам, принимающим кортикостероидную терапию, не следует проходить вакцинацию.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз из-за возможности перфорации роговицы.

Кортикостероиды могут вызвать психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности к тяжелой депрессии и выраженному проявлению психоза. Кортикостероиды могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, свежим анастомозом, активными или латентными пептическими язвами, почечной недостаточностью, гипертонией, остеопорозом и миастенией gravis.

Повышается риск появления ветряной оспы у пациентов с кортикостероидной терапией, которые ранее не болели этим вирусным заболеванием. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они контактировали с ними, то рекомендуется проведение пассивной иммунизации.

Следует тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка, находящегося на длительной кортикостероидной терапии.

Кортикостероиды могут оказывать сильное влияние на пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Внутрисуставное назначение кортикостероидов может привести к системным побочным эффектам дополнительно к местным побочным эффектам.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в ранее воспаленные или нестабильные суставы. При применении внутрисуставной инъекции следует проверить синовиальную жидкость на предмет исключения септического процесса. Значительное повышение болевого ощущения, сопровождающееся локальной припухлостью, последующим ограничением моторики сустава, лихорадкой и общим недомоганием указывают на наличие септического артрита. При возникновении этого осложнения и подтверждении сепсиса следует начать соответствующую терапию антибиотиками.

Вызванная приемом препарата вторичная адренокортикальная недостаточность может быть минимизирована благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может занять месяцы после прекращения терапии.

Такие параметры лабораторных анализов могут увеличиться при лечении кортикостероидами: количество лейкоцитов (более 20000/мм3) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Триамцинолон может увеличить уровни глюкозы в крови, что может привести к появлению глюкозурии или сахарного диабета.

Снижение в моче уровней 17-кетостероида и 17-гидроксистероида может возникнуть вторично после угнетения надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Особая информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кеналог

1 мл препарата Кеналог (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта. Его не следует вводить преждевременно рожденным или новорожденным младенцам. Он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей младше 3 лет.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что не имеет клинического значения при применении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лечение препаратом Кеналог 40 оказывает незначительное или умеренное влияние на способность пациента управлять автомобилем и другими механическими средствами.

В первую или вторую неделю лечения могут возникать следующие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, депрессия, головные боли, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации и психозы. При возникновении таких симптомов следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока они не исчезнут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении вместе с амфотерицином Б и калий-несберегающими средствами пациент должен быть под наблюдением возможного развития гипокалиемии.

Антихолинэстеразные средства оказывают антагонистическое влияние по отношению к кортикостероидам.

Кортикостероиды проявляют антагонизм по отношению к антигипертензивным средствам и диуретикам. Гипокалиемический эффект диуретиков, в том числе ацетазоламида, является выраженной болью.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазида в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: производят тщательное отслеживание признаков повышения токсичности циклоспорина при одновременном его применении с кортикостероидами.

Эстрогены, включая оральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс снижаться.

Индукторы печеночных ферментов (в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглутетимид) могут повышать метаболический клиренс Кеналога. пациент должен под тщательным наблюдением относительно возможного снижения эффектов стероидов с соответствующей корректировкой дозировки.

Гормон роста человека: эффект ускорения роста могу тормозиться.

Кетоконазол: может быть снижение клиренса кортикостероидов и как следствие усиления их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоидов снижается у пациентов, больных гипотиреозом и повышается у больных гипертиреозом. Изменение тиреоидного статуса пациента может потребовать корректировки дозировок адренокортикоидов.

Комбинация кортикостероида с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Концентрации салицилатов в сыворотке крови в стабильном состоянии уменьшаются при внутрисуставной инъекции кортикостероидов, включая триамцинолон.

Сообщалось, что сопутствующий прием кортикостероидов и миорелаксантов противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при сопутствующем приеме кортикостероиды усиливают или ослабляют действие пероральных антикоагулянтов.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивная терапия (кортикостероидами) ассоциировалась с ухудшением реакции иммунитета на вакцину.

Кортикостероидная терапия имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, поэтому могут потребоваться большие дозы инсулина.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероида может привести к снижению уровней в плазме крови и терапевтическим эффектам кортикостероида.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить вместе с симпатомиметиками и теофиллином, снижающим уровни калия в плазме крови, и с диуретиками, которые выводят калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов.

Кортикостероидные препараты для введения в пораженный участок можно разводить водой для инъекций или 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций.

Через 7 дней неиспользованную разбавленную суспензию следует утилизировать.

Перед введением в пораженный участок кортикостероидов можно смешивать с местными анестетиками. Приготовленные препараты следует применять немедленно; неиспользованные порции следует утилизировать. Подходящие анестетики: 1% или 2% раствор гидрохлорида лидокаина или 1% раствор прокаина гидрохлорида.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Триамцинолон ацетонид – производный триамцинолона, предназначенный для широкого применения. Хотя триамцинолон сам по себе оказывается почти в два раза мощнее преднизона при изучении моделей воспаления у животных, триамцинолона ацетонид почти в 8 раз эффективнее преднизона.

Основные эффекты триамцинолона у человека связаны с глюкокортикоидным действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез пищевого белка уменьшается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и длительность лечения. При применении доз 12-24 мг/сут может вызвать отрицательный азотистый баланс. Жиры метаболизируются и жировые отложения на плечах, лице и животе увеличиваются. Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью. При лечении кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофилов увеличивается; количество эозинофилов и базофилов уменьшается. Также уменьшается масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предотвращают или угнетают первые признаки воспалительного процесса, то есть покраснение, болезненность, локальное увеличение температуры тела, потливость, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов или отложение коллагена.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

При применении 120 мг триамцинолона ацетонида внутримышечно максимальная концентрация в плазме крови составляет 44-54 мкг/100 мл через 8-10 часов; этот уровень снижается до 8,9 мкг/100 мл через 72 ч после введения.

Через три дня после внутрисуставной инъекции всасывается от 58 до 67% триамцинолона ацетонида. Сравнение площади под кривой зависимости концентрация в плазме – время (AUC) при внутрисуставной и внутримышечной инъекциях указывает на полное всасывание препарата при обоих способах введения.

Метаболизм

Как и преднизон, триамцинолон предположительно метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизменном виде с мочой. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного применения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды, а именно метаболизм проходит главным образом в печени.

Были обнаружены три метаболита триамцинолона и картина метаболизма для всех трех способов применения препарата аналогична. Метаболиты триамцинолона включают 6-бета-гидрокситриамцинолон ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолон ацетонид и 21-карбокситриамцинолон ацетонид.

Вывод

Во время фармакокинетических клинических исследований не выявлена достаточная системная резорбция местных кортикостероидов, в результате которой значительное количество препарата присутствовало бы в грудном молоке. Кортикостероиды, применяемые систематически, проникают в грудное молоко в количестве, которое вряд ли окажет негативное влияние на ребенка.

После 40 мг внутримышечной дозы триамцинолона ацетонида выведенная радиоактивность в моче достигла 12,5% введенной дозы. После 32 мг пероральной дозы триамцинолона препарат присутствовал в моче в течение четырех дней у одного пациента и в течение пяти дней – у другого. После однократной в/м дозы 80 мг триамцинолона ацетонида препарат присутствовал в моче в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней – у одного пациента.

Местные кортикостероиды и неактивные метаболиты проникают в желчь в небольшом количестве после системной резорбции.

Период полувыведения перорального триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более 5 часов.

Согласно результатам фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5 мг/кг имела средний период полувыведения 85 минут; группа приема 10 мг/кг – 88 минут. Общий клиренс организма составлял 61,6 л/ч для приемной группы 5 мг/кг и 48,2 л/ч для группы приема 10 мг/кг; разница была статистически значима. Фармакокинетика триамцинолона и его эфира фосфата исследовалась после в/в инъекции 5 мг/кг и 10 мг/кг. Одна группа принимала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета практически без видимых механических включений и комочков, с легким запахом бензилового спирта.

Срок годности

. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 8 до 25 °С. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

1 мл суспензии для инъекций в ампуле; по 5 ампул в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КРКА, д.д., Новое место, Словения/

КРКА, dd, Ново mesto, Словения.

Местонахождение.

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Новое mesto, Словения.