Мемокс 20 таблетки покрытые оболочкой 20 мг блистер №60

действующее вещество: мемантин ;

1 таблетка содержит гидрохлорида мемантина 10 мг или 20 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат ;

смесь для пленочного покрытия: лактозы моногидрат, гипромелоза , титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 4000 ( макрогол ), для таблеток 20 мг: железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

« Мемокс 10»: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «M9MN» и «10» с одной стороны и риской – с другой;

« Мемокс 20»: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «M9MN 20» с одной стороны и риской – с другой.

Средства, применяемые при деменции. Код ATX N06D X01.

Фармакодинамика

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции немаловажную роль играет нарушение глутаматергической. нейротрансмиссии , особенно с участием NMDA-рецепторов (N-метил-D- аспартат ).

Мемантин представляет собой потенциалзависимый , средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови ( tmax ) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния еды на всасывание препарата нет.

Деление.

Суточная доза 20 мг приводит к стабильной концентрации мемантина в плазме крови в пределах от

70 до 150 нг /мл (0,5>1 мкмоль ) со значительными индивидуальными вариациями.

При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равняется 0,52. Средний объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация .

Около 80% циркулирующих в организме человека родственных мемантину гидрохлоридом соединений присутствуют в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются

N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, а также 1-нитрозо-

один из этих метаболитов не проявляет антагонистического действия в отношении NMDA-рецепторов. vitro не обнаружено. В исследовании при пероральном применении 14 C-мемантина в среднем 84% дозы было элиминировано в течение 20 дней, более 99% дозы было выведено почками.

Элиминация.

Мемантин элиминируется по кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком t1/2 период полувыведения от 60 до 100 часов. У людей с нормальной функцией почек общий клиренс ( Cltot ) составляет 170 мл/мин/1,73 м2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность.

Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая / фармакокинетическая связь.

При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина , что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Болезнь Альцгеймера от лёгкой степени до тяжелых форм.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Учитывая фармакологические эффекты и механизм действия гидрохлорида мемантина могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

- следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может касаться кетамина и декстрометорфана . В одном опубликованном отчете указывалось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина ;

- механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L- допа , допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин . Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз;

- другие лекарственные средства, такие как циметидин , ранитидин , прокаинамид , хинидин , хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин , возможно, также способны взаимодействовать с мемантином , обусловливая потенциальный риск повышения уровня содержания этих препаратов. крови;

- при совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, содержащим гидрохлоротиазид , возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови;

- были сообщения об частных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МЧС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин . Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований одноразовых доз у молодых здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом / метформином , донепезилом не обнаружено.

Согласно имеющимся данным клинических исследований у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось значимого влияния мемантина гидрохлорида на фармакокинетику галантамина . Мемантин in vitro не является ингибитором СYР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащей монооксигеназы , эпоксидгидразы или сульфатиона .

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения препарата с такими (NMDA)-антагонистами, как амантадин , кетамин и декстрометорфан . Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин , а потому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными .

Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза или вследствие тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus. bacteria .

Существуют лишь ограниченные данные относительно пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

В состав препарата входит лактоза, поэтому его не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность

Данных о влиянии мемантина при его применении в период беременности нет.

Сообщалось, что исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше применяемых для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и очевидной необходимостью.

Кормление грудью

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, учитывая липофильность субстанции, женщинам, применяющим мемантин , следует воздержаться от кормления грудью.

Фертильность

Побочное влияние мемантина на репродуктивную функцию мужчин и женщин не отмечалось.

Болезнь Альцгеймера от средней степени до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с едой или независимо от еды.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностирования и лечения болезни Альцгеймера. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими практическими рекомендациями . переносимость лекарственного средства пациентом следует регулярно пересматривать в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение может продолжаться до тех пор, пока терапевтический эффект будет считаться благоприятным, и пациент будет переносить лечение мемантином гидрохлоридом .

Взрослые.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут, которая постепенно увеличивается в течение первых.

4 недель лечения, достигая рекомендуемой поддерживающей дозы следующим образом:

1-я неделя (1-7-й день):

пациенту необходимо принимать 5 мг/сут в течение недели;

2-я неделя (8-14-й день):

пациенту необходимо принимать 10 мг/сут в течение недели;

3-я неделя (15-21-й день):

пациенту необходимо принимать 15 мг/сут в течение недели;

начиная с 4-й недели:

пациенту необходимо принимать 20 мг/сут каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг/сут, как указано выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина – 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени (клиренс креатинина – 30-49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если отрицательных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина – 5-29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени ( Child-Pugh A, B) коррекция дозы не требуется. Данные о применении лекарственного средства пациентам с тяжелыми нарушениями печени отсутствуют. Применение мемантина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Дети.

Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных безопасности и эффективности его применения.

Опыт ограничен.

Симптомы.

Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней) сопровождались симптомами повышенной утомляемости, слабости и/или диареей или имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы, например, спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессию, галлюцинации, расстройства походки и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).

После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

В противном случае после приема 400 мг мемантина у пациента появились симптомы нарушения ЦНС, такие как беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, замедленность движений, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение.

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например, промывание желудка , прием активированного угля, подкисление реакции мочи, форсированный диурез. При чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует проводить с осторожностью.

Известно, что при клинических исследованиях мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а отрицательные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Приведенные в таблице наблюдаемые побочные реакции указаны в соответствии с такой классификацией частоты их возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до > 1/1000 до (> 1/10000 до очень редко (1/ 10000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

1 Галлюцинации преимущественно наблюдали у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

2 Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина .

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Мемокс 10: по 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Мемокс 20: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

ООО « Фарма Старт» (фасовка и упаковка из формы in bulk фирмы Синтон Хиспания , С. Л., Испания).

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу : бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел /факс: +38 044 281 2333.