Инструкция Цитомоксан капли глазные 0,5 % флакон 5 мл

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл капель содержит моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг (в пересчете на 100 % безводное вещество), что эквивалентно моксифлоксацину 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, 1 М раствор кислоты хлористоводородной, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные капли.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от желтого до желто-зеленого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ S01А E07.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.

Предельные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Предельные значения in vitro используют для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаз, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может меняться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Доклинические данные по безопасности

В процессе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, которая значительно превышала максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно делать предположения относительно порогового уровня генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. Во время исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксических и фотогенотоксических свойств в процессе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения моксифлоксацин в форме глазных капель абсорбировался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови отмечали у 21 исследуемого: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Среднее статистическое значение максимальной концентрации (Сmax) и значение зависимости концентрация/время (AUC) в плазме крови составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг-ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения Cmax и AUC соответственно, о которых сообщали после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, которые составляли 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови - 13 часов.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий.

Для получения информации относительно соответствующего применения антибактериальных средств смотрите официальные руководства.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначают несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

- Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Цитомоксан®, капли глазные, путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

- У пациентов, которые проходили системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком, включая отек гортани, глотки и лица, обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

- При возникновении аллергической реакции на препарат Цитомоксан®, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и осуществить кислородную терапию.

- Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Цитомоксан®, капли глазные, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

- При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечение с применением препарата Цитомоксан®, капли глазные, следует прекратить.

- Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза.

- Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаз, вызванных Chlamydia trachomitis, поскольку его действие не исследовалось у этой категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение в случае поражения глаз, вызванного Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Репродуктивная функция

Исследований влияния препарата Цитомоксан®, капли глазные, на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

Ни о каких побочных реакциях со стороны репродуктивной функции мужчин или женщин при применении капель глазных с моксифлоксацина гидрохлоридом не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось, лекарственное средство Цитомоксан® не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных был выявлен низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать лекарственное средство Цитомоксан® женщинам, которые кормят грудью.

Цитомоксан®, капли глазные, не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Для офтальмологического применения.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать еще следующие 2-3 дня. Если в течение 5 дней лечения улучшения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и от клинической и бактериологической картины течения заболевания.

Дети

Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости в корректировке дозы для этой категории пациентов.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорожденных и детей, рекомендуется окклюзия носослезного канала в течение 2-3 минут после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата Цитомоксан® путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Во время клинических исследований глазные капли с моксифлоксацином гидрохлоридром оказались безопасными при применении детям, включая новорожденных. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрировано две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения - 0,9%). См. также раздел "Особенности применения".

Учитывая характеристики препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1 - 2 % пациентов.

Следующие побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований капель глазных с моксифлоксацина гидрохдоридом, классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период послерегистрационного наблюдения были обнаружены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда – после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел "Особенности применения").

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года. Срок годности после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

По рецепту.

АО "Фармак".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.