Уротол таблетки покрытые оболочкой 2 мг №56

Уротол назначается для симптоматического лечения повышенной активности мочевого пузыря с частыми императивными позывами к мочеиспусканию и / или недержанием мочи.

Состав

действующее вещество: tolterodine;

1 таблетка содержит тольтеродина водорода тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,37 мг тольтеродина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Тольтеродин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов с селективным действием (действие на мочевой пузырь более выражена, чем на слюнные железы) в условиях in vivo. Один из метаболитов тольтеродина (5-гидроксиметильное производное тольтеродина) имеет фармакологический профиль, аналогичный исходного соединения. У пациентов с ускоренным (интенсивным) метаболизмом этот метаболит значительно усиливает терапевтический эффект тольтеродина (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с:

гиперчувствительностью к тольтеродина или к вспомогательным веществам лекарственного средства задержкой мочи неконтролируемой закрытоугольной глаукомой; миастенией гравис; язвенным колитом тяжелой степени; токсичним мегаколоном.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых и пожилых пациентов составляет 2 мг 2 раза в сутки.

В случае появления нежелательных побочных реакций дозу можно уменьшить до 2 мг / сут (по 1 мг 2 раза в сутки, возможно применение препаратов тольтеродина в соответствующей дозировке).

У пациентов с нарушениями функции печени и почек [скорость клубочковой фильтрации (вывод инулина) ≤ 30 мл / мин] рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг / сут (по 1 мг 2 раза в сутки, возможно применение препаратов тольтеродина в соответствующей дозировке).

Применение одновременно с ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг (по 1 мг 2 раза в сутки) для пациентов, которые применяют кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4.

Эффект лечения следует оценивать через 2-3 месяца.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные по применению тольтеродина беременным женщинам отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому не рекомендуется применять в период беременности.

Кормления грудью.

Отсутствуют данные о проникновении тольтеродина в грудное молоко. Следует избегать применения тольтеродина в период кормления грудью.

Дети

Эффективность препарата у детей не установлена, поэтому не рекомендован для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку препарат может приводить к расстройствам аккомодации и влиять на скорость реакции, вероятный негативное влияние применения тольтеродина на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Передозировка

Наибольшая доза, которую применяли здоровые добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина L-тартрата однократно. Тягостны побочными реакциями, регистрировали, были нарушения аккомодации и сложности мочеиспускание.

В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь. При лечении симптомов передозировки следует применять следующие меры:

при развитии тяжелых антихолинергических проявлений центрального происхождения (галлюцинации, значительное возбуждение) - применять физостигмин; при развитии тяжелых судом или выраженного возбуждения - применять препараты бензодиазепинового ряда; при развитии дыхательной недостаточности - применять искусственную вентиляцию легких; при развитии тахикардии - применять блокаторы β-адренорецепторов; при развитии задержки мочи - применять катетеризацию мочевого пузыря при развитии мидриаза - применять глазные капли пилокарпина и / или содержать пациента в темном помещении.

Увеличение продолжительности интервала QT наблюдали при применении суточной дозы 8 мг тольтеродина немедленного высвобождения (что вдвое превышает рекомендованную суточную дозу препарата немедленного высвобождения и втрое превышает максимальную экспозицию действия препарата с удлиненным высвобождением в форме капсул), которые применяли более 4 суток. В случае передозировки толтеродином следует обеспечить проведение стандартных мер поддерживающей терапии для регулирования удлинение интервала QT.

Побочные реакции

Через фармакологические эффекты тольтеродина возможно развитие антимускаринових эффектов, таких как сухость слизистой оболочки рта, расстройства пищеварения и сухость слизистой оболочки глаза.

Следующие данные были получены в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период. Среди побочных реакций чаще всего регистрировали сухость слизистых оболочек рта - у 35% пациентов, получавших тольтеродин в таблетках, и у 10% пациентов, получавших плацебо. Также очень часто проявляли головная боль - в 10,1% пациентов, получавших тольтеродин в таблетках, и в 7,4% пациентов, получавших плацебо.

Инфекции и инвазии: часто - бронхит.

Со стороны иммунной системы - нечасто реакции повышенной чувствительности при отсутствии другой верификации; неизвестно - анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: нечасто - нервозность; неизвестно - спутанность сознания, галлюцинации, дезориентированность.

Неврологические расстройства: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость, парестезии нечасто - нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: часто - сухость слизистых оболочек глаза, нарушение функции зрения, в том числе нарушение аккомодации.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто - вертиго.

Со стороны сердца: часто - сердцебиение; нечасто - тахикардия, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма.

Со стороны сосудов: неизвестно - приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистых оболочек рта; часто - расстройства пищеварения, запоры, боль в животе, вздутие живота, тошнота, диарея нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сухость кожи; неизвестно - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки

Исследование: часто - повышение массы тела

При применении тольтеродина регистрировали случаи обострения симптомов деменции (спутанность, дезориентированность, ложные представления) у пациентов, принимавших ингибиторы холинэстеразы с целью лечения деменции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется одновременное применение препаратов системного действия с мощным угнетением CYP3A4, таких как макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол и итраконазол) и антипротеаз, из-за повышения концентрации в сыворотке крови тольтеродина при пониженном уровне метаболизма CYP2D6 и последующим риском передозировки (см. Раздел « особенности применения »).

Одновременное применение других препаратов, обладающих антимускаринови свойства, может привести к усилению терапевтического эффекта и проявлений побочных реакций. И, наоборот, терапевтический эффект тольтеродина может быть снижен при одновременном применении агонистов холинергических мускариновых рецепторов.

Тольтеродин может снижать терапевтические эффекты прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда).

Одновременное применение флуоксетина (мощного ингибитора CYP2D6) не приводит к клинически значимого взаимодействия, поскольку тольтеродин и его зависимый от CYP2D6-метаболит - 5-гидроксиметил тольтеродин - есть еквипотентнимы.

В исследованиях по изучению взаимодействия лекарственных средств не установлено взаимодействия с варфарином или комбинированными оральными противозачаточными средствами (этинилэстрадиол / левоноргестрел).

Результаты клинических исследований свидетельствуют, что тольтеродин не является метаболическим ингибитором CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 или 1А2. Таким образом, повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами, не ожидается в случае их комбинированного применения с толтеродином.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.