Уротол таблетки вкриті оболонкою 2 мг №56

Уротол призначається для симптоматичного лікування підвищеної активності сечового міхура з частими імперативними позивами до сечовипускання і / або нетриманням сечі.

Склад

діюча речовина: tolterodine;

1 таблетка містить толтеродину водню тартрату 2 мг, що еквівалентно 1,37 мг толтеродину;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), кремнію діоксид колоїдний, натрію стеарилфумарат, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк.

Толтеродин є специфічним конкурентним антагоністом мускаринових рецепторів з селективним дією (дія на сечовий міхур більш виражена, ніж на слинні залози) в умовах in vivo. Один із метаболітів толтеродину (5-гідроксиметильне похідне толтеродину) має фармакологічний профіль, аналогічний вихідного з'єднання. У пацієнтів з прискореним (інтенсивним) метаболізмом цей метаболіт значно посилює терапевтичний ефект толтеродину (див. Розділ «Фармакокінетика»).

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам з:

гіперчутливість до толтеродину або до допоміжних речовин лікарського засобу затримкою сечі неконтрольованої глаукому; міастенією гравіс; виразковим колітом тяжкого ступеня; Токсичність мегаколоном.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза для дорослих і літніх пацієнтів становить 2 мг 2 рази на добу.

У разі появи небажаних побічних реакцій дозу можна зменшити до 2 мг/добу (по 1 мг 2 рази на добу, можливе застосування препаратів толтеродину у відповідному дозуванні).

У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок [швидкість клубочкової фільтрації (висновок інуліну) ≤ 30 мл/хв] рекомендована добова доза становить 2 мг/добу (по 1 мг 2 рази на добу, можливе застосування препаратів толтеродину у відповідному дозуванні).

Застосування одночасно з інгібіторами CYP3A4 рекомендована добова доза становить 2 мг (по 1 мг 2 рази на добу) для пацієнтів, які застосовують кетоконазол або інші потужні інгібітори CYP3A4.

Ефект лікування слід оцінювати через 2-3 місяці.

Особливості застосування

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Дані щодо застосування толтеродину вагітним жінкам відсутні. У дослідженнях на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий, тому не рекомендується застосовувати в період вагітності.

Годування грудьми.

Відсутні дані про проникнення толтеродину у грудне молоко. Слід уникати застосування толтеродину в період годування груддю.

Діти

Ефективність препарату у дітей не встановлена, тому не рекомендований для застосування дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки препарат може призводити до розладів акомодації і впливати на швидкість реакції, ймовірний негативний вплив застосування толтеродину на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Передозування

Найбільша доза, яку застосовували здорові добровольці, становила 12,8 мг толтеродину L-тартрату одноразово. Тяжкі побічні реакції, реєстрували, були порушення акомодації і складності сечовипускання.

У разі передозування толтеродину слід промити шлунок і призначити активоване вугілля. При лікуванні симптомів передозування слід застосовувати такі заходи:

при розвитку важких антихолінергічних проявів центрального походження (галюцинації, значне порушення) - застосовувати фізостигмін; при розвитку важких судом або вираженого порушення - застосовувати препарати бензодіазепінового ряду; при розвитку дихальної недостатності - застосовувати штучну вентиляцію легенів; при розвитку тахікардії - застосовувати блокатори β-адренорецепторів; при розвитку затримки сечі - застосовувати катетеризацію сечового міхура при розвитку мідріазу - застосовувати очні краплі пілокарпіну і / або містити пацієнта в темному приміщенні.

Збільшення тривалості інтервалу QT спостерігали при застосуванні добової дози 8 мг толтеродину негайного вивільнення (що вдвічі перевищує рекомендовану добову дозу препарату негайного вивільнення і втричі перевищує максимальну експозицію дії препарату з подовженим вивільненням у формі капсул), які застосовували більше 4 діб. У разі передозування толтеродином слід забезпечити проведення стандартних заходів підтримуючої терапії для регулювання подовження інтервалу QT.

Побічні реакції

Через фармакологічні ефекти толтеродину можливий розвиток Антімускаріновие ефектів, таких як сухість слизової оболонки рота, розлади травлення і сухість слизової оболонки ока.

Наступні дані були отримані в ході клінічних досліджень і в постмаркетинговий період. Серед побічних реакцій найчастіше реєстрували сухість слизових оболонок рота - у 35% пацієнтів, які отримували толтеродин в таблетках, і у 10% пацієнтів, які отримували плацебо. Також дуже часто виявляли головний біль - у 10,1% пацієнтів, які отримували толтеродин в таблетках, і в 7,4% пацієнтів, які отримували плацебо.

Інфекції та інвазії: часто - бронхіт.

З боку імунної системи - нечасто реакції підвищеної чутливості при відсутності іншої верифікації; невідомо - анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: нечасто - нервозність; невідомо - сплутаність свідомості, галюцинації, дезорієнтація.

Неврологічні розлади: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення, сонливість, парестезії нечасто - порушення пам'яті.

З боку органу зору: часто - сухість слизових оболонок ока, порушення функції зору, в тому числі порушення акомодації.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - вертиго.

З боку серця: часто - серцебиття; нечасто - тахікардія, серцева недостатність, порушення серцевого ритму.

З боку судин: невідомо - припливи.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість слизових оболонок рота; часто - розлади травлення, запори, біль в животі, здуття живота, нудота, діарея нечасто - гастроезофагеальний рефлюкс.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - сухість шкіри; невідомо - ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: часто - дизурія, затримка сечі.

Загальні порушення: часто - підвищена стомлюваність, біль у грудях, периферичні набряки

Дослідження: часто - підвищення маси тіла

При застосуванні толтеродину реєстрували випадки загострення симптомів деменції (сплутаність, дезорієнтація, хибні уявлення) у пацієнтів, які приймали інгібітори холінестерази з метою лікування деменції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не рекомендується одночасне застосування препаратів системної дії з потужним пригніченням CYP3A4, таких як макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби (кетоконазол і ітраконазол) і антипротеаз, через підвищення концентрації в сироватці крові толтеродину при зниженому рівні метаболізму CYP2D6 і подальшим ризиком передозування ( см. Розділ «особливості застосування»).

Одночасне застосування інших препаратів, що мають Антімускаріновие властивості, може призвести до посилення терапевтичного ефекту і проявів побічних реакцій. І, навпаки, терапевтичний ефект толтеродину може бути знижений при одночасному застосуванні агоністів холінергічних мускаринових рецепторів.

Толтеродин може знижувати терапевтичні ефекти прокінетиків (метоклопраміду і цизаприду).

Одночасне застосування флуоксетину (потужного інгібітору CYP2D6) не призводить до клінічно значущої взаємодії, оскільки толтеродин і його залежний від CYP2D6-метаболіт - 5-гідроксиметил толтеродин - є еквіпотентніми.

У дослідженнях з вивчення взаємодії лікарських засобів не встановлено взаємодії з варфарином або комбінованими оральними протизаплідними засобами (етинілестрадіол / левоноргестрел).

Результати клінічних досліджень свідчать, що толтеродин не є метаболічним інгібітором CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 або 1А2. Таким чином, підвищення концентрації в плазмі крові препаратів, які метаболізуються цими ізоферментами, не очікується в разі їх комбінованого застосування з толтеродином.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.