Альфа Д3-Тева капсули м'які 0,5 мкг контейнер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. альфа Д3-Тева є високоефективним активним метаболітом вітаміну d3, що регулює обмін кальцію і фосфору. альфакальцідол (1-альфа-гідрохолекальціферол) дуже швидко трансформується в кальцитріол (1,25-дігідрохолекальціферол, d-гормон) в печінці. кальцитриол відноситься до головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну d3) в підтримці гомеостазу кальцію і фосфору. альфа Д3-Тева трансформується в 1,25-дігідрохолекальціферол (d-гормон) і, таким чином, підвищує його рівень в крові. це викликає підвищення абсорбції кальцію і фосфору в кишечнику, збільшення їх реабсорбції в нирках, посилення мінералізації кісток, зниження рівня ПТГ в крові. у пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксіляціі в нирках, яка виникає з віком, прийом альфа Д3-Тева сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, нейтралізує дефіцит d-гормону. альфа Д3-Тева відновлює позитивний кальцієвий баланс, в результаті чого знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зниженню частоти розвитку переломів. збільшує мінеральну щільність кістки. при курсовому застосуванні препарату спостерігається зменшення вираженості кісткової і м'язової болю, пов'язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшується координація рухів і підтримання рівноваги, збільшується сила м'язів, внаслідок чого знижується частота падінь.

Фармакокінетика. Після прийому всередину Альфа Д 3 -Тева швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення C max препарату в плазмі крові становить 8-18 год. Початок дії - через 6 год, тривалість дії - до 48 ч.

У печінці альфакальцидол швидко трансформується в кальцитріол (1,25-дігідрохолекальціферол, D-гормон). Менша частина препарату трансформується в кістковій тканині.

На відміну від природного вітаміну D 3, біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дозволяє застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.

Показання

Постменопаузального остеопорозу. остеопороз, пов'язаний з лікуванням глюкокортикоїдами. розм'якшення кісток в літньому віці (остеомаляція) як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад, в разі мальабсорбції і постгастроектомічному синдрому. для значного зниження частоти падінь серед осіб похилого віку. при гипопаратиреозе або гіпофосфатемічному (вітамін d-стійкому) рахіті / остеомаляції може бути показана додаткова терапія з застосуванням альфа Д3-Тева, якщо рівень кальцію в плазмі крові 2,2 ммоль / л. захворювання, що супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання в нирках, що, в свою чергу, обумовлюють порушення метаболізму вітаміну d (наприклад ниркова остеодистрофія зі зниженням всмоктування кальцію і рівнем кальцію в плазмі крові 2,2 ммоль / л (8,8 мг / 100 мл), яка може виникати як наслідок порушення функції нирок без або з проведенням діалізу, а також на початку при стані після трансплантації нирок).

Застосування

Всередину. капсулу слід ковтати цілою, запивати достатньою кількістю води. доза і тривалість терапії визначаються лікарем індивідуально і залежать від характеру захворювання і ефективності терапії. в окремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.

При відсутності іншого призначення лікарем початкова доза для дорослих становить 1 мкг альфакальцидолу (4 капсули по 0,25 мкг, або 2 капсули по 0,5 мкг, або 1 капсула по 1 мкг) щодня. Пацієнтам з більш тяжким захворюванням кісток призначають вищі дози: 1-3 мкг альфакальцидолу (4-12 капсул по 0,25 мкг, або 2-6 капсул по 0,5 мкг, або 1-3 капсули по 1 мкг) щодня.

Дітям у віці старше 6 років з масою тіла ≥20 кг, які можуть проковтнути капсулу, - 1 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії).

Для пацієнтів з гіпопаратиреозом доза повинна бути знижена після досягнення нормального рівня кальцію в крові (2,2-2,6 ммоль / л; 8,8-10,4 мг / 100 мл), або коли твір концентрацій кальцій • фосфат в плазмі крові становить 3,5-3,7 (ммоль / л).

Капсули Альфа Д 3 -Тева по 0,25 мкг. Якщо добова доза становить 0,5 мкг альфакальцидолу, приймають по 1 капсулі вранці та ввечері щодня. Якщо добова доза - 1 мкг альфакальцидолу, приймають по 2 капсули вранці та ввечері щодня.

Капсули Альфа Д 3 -Тева по 0,5 мкг. Якщо добова доза становить 0,5 мкг, приймають по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 1-3 мкг альфакальцидолу (2-6 капсул по 0,5 мкг), її необхідно розділити навпіл і приймати одну половину вранці, а іншу - ввечері.

Капсули Альфа Д 3 -Тева по 1 мкг. Якщо добова доза становить 1 мкг альфакальцидолу, приймають по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза 3 мкг альфакальцидолу, приймають 1 капсулу вранці та 2 капсули Альфа Д 3 -Тева ввечері.

Протипоказання

Підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або будь-яким іншим компонентам препарату; гіперчутливість до вітаміну d і прояви інтоксикації вітаміном d; рівень кальцію в плазмі крові 2,6 ммоль / л; твір концентрацій кальцій • фосфат в плазмі крові 3,7 (ммоль / л); алкалоз з рівнем ph венозної крові 7,44 (лактаталкалозний синдром, синдром Бернетт); метастатична кальцифікація; підвищена чутливість до аналогам вітаміну d.

Побічні ефекти

Якщо доза альфакальцидолу НЕ відкоригована, можливе підвищення рівня кальцію в крові, що зникає при зниженні дози або тимчасове припинення прийому препарату. ознаки можливого підвищення рівня кальцію в крові - стомлюваність, шлунково-кишкові розлади (блювота, печія, біль в животі, нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, запор, діарея), анорексія, сухість у роті, помірна м'язова біль, біль в кістках, суглобах, зменшення маси тіла, поліурія, підвищене потовиділення, головний біль, спрага, вертиго, підвищення рівня кальцію і фосфатів в сечі, нефрокальциноз, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, кропив'янку.

Під час терапії альфакальцидолом можуть відзначати побічні реакції, які за частотою визначаються як дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до 1/10), нечасто (≥1 / 1000 до 1/100), рідко (≥ 1/10 000 до 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

Часто: гіперкальціємія *, гіперкальціурія.

Рідко: гиперфосфатемия, з метою попередження якій пацієнтові можна призначити інгібітори абсорбції фосфатів (такі як сполуки алюмінію); тахікардія, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість.

Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: гетеротопічна кальцифікація (рогівка і кровоносні судини), яка зникає після відміни препарату; незначне підвищення ЛПВЩ в плазмі крові. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гиперфосфатемии; шкірні алергічні реакції (свербіж) та анафілактичний шок, останній може бути викликаний арахісовим маслом, що входять до складу лікарського засобу.

Невідомо: гіперчутливість.

* Гіперкальціємія також асоціюється з такими реакціями, як Гіперкалійурія, ектопічна кальцифікація, ураження нирок і серця.

Особливі вказівки

Альфакальцидол не слід призначати пацієнтам з гіперкальціємією.

Препарат призначають з обережністю:

пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо з сечокам'яною хворобою; пацієнтам, які одночасно застосовують серцеві глікозиди або препарати наперстянки, оскільки гіперкальціємія може призвести до аритмії у таких хворих.

У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 міс) контролювати рівень кальцію в плазмі крові та сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і при необхідності коректувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії. При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кістки (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфа Д 3 -Тева, що дозволяє уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути усунені шляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізації його концентрації в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої застосовувалася дози.

Під час терапії альфакальцидолом слід контролювати плазмові рівні фосфатів для зниження ризику виникнення ектопічної кальцифікації.

Додавання в раціон вітаміну D може бути шкідливим для осіб, які вже отримують його відповідну кількість з їжею і від дії сонячного світла, оскільки різниця між терапевтичною і токсичною концентрацією дуже незначна.

Оскільки альфакальцідол є найбільш активною формою вітаміну D, є підстави очікувати від його прийому найбільшого ризику токсичності, тим не менш, його дія швидко можна зупинити в разі припинення прийому.

Альфакальцидол підвищує всмоктування кальцію і фосфатів в кишечнику, тому у пацієнтів з нирковою недостатністю слід проводити моніторинг їх плазмові концентрації.

Необхідно відстежувати клінічні прояви гіпо- або гіперкальціємії у пацієнтів похилого віку, особливо при наявності супутньої ниркової або серцевої патології.

До ранніх симптомів гіперкальціємії відносяться поліурія; полидипсия; слабкість, головний біль, нудота, запор; сухість в роті; біль в м'язах і кістках; металевий присмак у роті.

Лікарський засіб містить соєву олію. Якщо у пацієнта відмічена алергія на арахіс або сою, лікарський засіб застосовувати не рекомендують.

Період вагітності та годування груддю. Хоча не доведено негативний вплив на плід або немовля, препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю.

У зв'язку з можливим ризиком розвитку стійкої гіперкальціємії, яка може стати причиною затримки фізичного і розумового розвитку, Надклапанний стенозу аорти, ретинопатії у дітей грудного віку, передозування аналога вітаміну D під час вагітності слід уникати.

Застосування альфакальцидолу в період годування груддю може підвищити рівень кальцитріолу в грудному молоці. З огляду на це, препарат не застосовують в період годування груддю.

Діти. Застосовують у дітей віком старше 6 років з масою тіла ≥20 кг, які можуть проковтнути капсулу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не виявлено, але слід враховувати можливість появи таких побічних реакцій, як сонливість і запаморочення.

Взаємодії

При лікуванні остеопорозу альфа Д3-Тева можна призначати в комбінації з антирезорбтивними препаратами різних груп і естрогенами. дію альфакальцидола підсилює одночасне застосування естрогенів у жінок в період пре- і постменопаузи.

Вітамін D і його похідні не слід застосовувати одночасно з Альфа Д 3 -Тева в зв'язку з можливістю адитивну взаємодію і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

При одночасному застосуванні Альфа Д 3 -Тева з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, протисудомними засобами (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн і примідон) та іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислення в печінці, необхідно приймати Альфа Д 3 -Тева в більш високих дозах.

ГКС також можуть знижувати ефект вітаміну D.

Всмоктування альфакальцидолу знижується при його застосуванні з холестираміном, колестиполом, сукралфатом, антацидами з високим вмістом алюмінію. Альфа Д 3 -Тева та антациди на основі алюмінію не можна застосовувати одночасно, інтервал між прийомом повинен становити не менше 2 год.

При одночасному застосуванні Альфа Д 3 -Тева та антацидів на основі магнію підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.

При одночасному застосуванні препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.

Рифампіцин і ізоніазид можуть знижувати ефективність вітаміну D.

Передозування

При одноразовому передозуванні (25-30 мкг) альфакальцидола не виявлено шкоди для здоров'я. наступні випадки передозування альфакальцидола можуть викликати гіперкальціємію.

Симптоми: анорексія, слабкість, млявість, запаморочення, головний біль, нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль в животі, біль в кістках, підвищене потовиділення, сонливість, свербіж, тахікардія. Можлива поява поліурії, полідипсія, ніктурія, спраги, протеїнурії при порушенні функції нирок, зменшення маси тіла.

Лікування: припинити прийом препарату. Залежно від тяжкості гіперкальціємії можна дотримуватися бескальциевом або нізкокальціевой дієти, вживати рідину, проводити діаліз, застосовувати петльові діуретики, кортикостероїди та кальцитонін. При гострому передозуванні позитивний ефект можливий при промиванні шлунка і / або застосуванні мінерального масла (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом). Специфічних антидотів альфакальцидолу немає.

Умови зберігання

У щільно закритому контейнері при температурі не вище 25 °C.