Бікалутамід-Тева таблетки вкриті плівковою оболонкою 150 мг №28

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. бікалутамід-Тева є нестероїдних антиандрогенним засобом, що не володіє інший ендокринною активністю. бікалутамід зв'язується з рецепторами для андрогенів без активації експресії генів, завдяки чому пригнічує активність андрогенів. це призводить до регресії пухлини передміхурової залози. у деяких пацієнтів припинення терапії бікалутамідом може спровокувати синдром відміни.

Бікалутамід-Тева є рацемічним з'єднанням; антиандрогенну активність проявляє тільки (R) -енантіомер.

Фармакокінетика. Бікалутамід-Тева добре абсорбується при прийомі всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність.

У порівнянні з (R) -енантіомер (S) -енантіомер швидко виводиться з організму, Т ½ першого становить близько 1 тижня.

При щоденному застосуванні бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі крові підвищується в 10 разів в результаті тривалого Т ½.

При щоденному застосуванні бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі крові в стадії насичення становить близько 22 мг/мл. При цьому (R) -енантіомер становить 99% загальної кількості циркулюючих енантіомерів в стадії насичення.

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, ниркова недостатність, печінкова недостатність легкого та середнього ступеня. При тяжкій печінковій недостатності (R) -енантіомер виводиться з плазми крові повільніше.

Бікалутамід зв'язується з білками плазми крові (рацемірованний - 96%; (R) -енантіомер - 99%) і піддається інтенсивному метаболізму (шляхом окислення і глюкуронізації); метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно в однакових співвідношеннях.

Показання

Бікалутамід-Тева 50 мг: лікування карциноми передміхурової залози в стадії метастазування в комбінації з аналогом релізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (рф-лг) або хірургічною кастрацією.

Бікалутамід-Тева 150 мг: місцево-поширений рак передміхурової залози в якості монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією.

Застосування

Дорослим чоловікам, у тому числі літнього віку: по 1 таблетці 1 раз на добу в один і той же час (вранці або ввечері). бікалутамід-Тева 150 мг приймають не менше 2 років.

Лікування починають одночасно з прийомом аналога РФ-ЛГ або з хірургічною кастрацією.

Ниркова недостатність. Корекція дози не потрібна.

Захворювання печінки. При захворюваннях легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Можлива кумуляція при захворюваннях печінки середнього та тяжкого ступеня.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бікалутаміду та інших компонентів препарату;

дитячий вік;

тяжкі порушення функції печінки;

одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цизапридом.

Побічні ефекти

Під час проведення клінічних досліджень при одночасному застосуванні бікалутаміду та аналога рф-лг побічні ефекти класифіковані за системами органів і частотою появ: дуже часто (1/10); часто (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); рідко (1/10 000, 1/1000); іноді (1/10 000).

Імунна система: нечасто - алергічні реакції (гіперчутливість), включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.

Психічні порушення: нечасто - депресія.

Дихальна система: нечасто - інтерстиціальна пневмонія, задишка.

Шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, діарея, запор; нечасто - сухість у роті, диспепсія, метеоризм; рідко - блювота.

Гепатобіліарна система: часто - підвищення рівня трансаміназ, холестаз, жовтяниця; іноді - печінкова недостатність.

Шкіра і підшкірна клітковина: часто - висип, гіпергідроз, гірсутизм; рідко - сухість шкіри; іноді - алопеція.

Нирки та сечовидільна система: нечасто - гематурія, ніктурія.

Репродуктивна система і молочні залози: дуже часто - хворобливість молочних залоз, гінекомастія; іноді - еректильна дисфункція, імпотенція.

Кров і лімфатична система: дуже часто - тромбоцитопенія; часто - анемія.

Метаболізм: нечасто - анорексія, гіперглікемія, зменшення маси тіла; рідко - цукровий діабет, збільшення маси тіла.

Нервова система: дуже часто - зниження лібідо; часто - запаморочення, безсоння; рідко - сонливість.

Серцево-судинна система: іноді - серцева недостатність, стенокардія.

Загальні порушення: дуже часто - припливи, відчуття жару; часто - астенія, свербіж, набряк, біль в області малого тазу, озноб; нечасто - біль в області живота, головний біль, біль в області грудей, шиї, поперекової області.

Особливі вказівки

Бікалутамід піддається інтенсивному метаболізму в печінці. у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки можливе уповільнення виведення препарату, що може призвести до кумуляції бікалутаміду. тому слід з обережністю застосовувати бікалутамід у пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості.

Рекомендують контролювати функцію печінки (не менше 1 разу на місяць). Більшість порушень функції печінки відзначають в перші 6 місяців лікування бікалутамідом.

При виникненні тяжких порушень функції печінки при застосуванні бікалутаміду лікування препаратом слід припинити.

Бікалутамід є інгібітором цитохрому P450 - CYP 3A4, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату одночасно з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 3A4.

Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази Лаппа, мальабсорбцією глюкози-галактози не рекомендують застосовувати даний препарат.

Діти. Препарат протипоказаний дітям.

Період вагітності та годування груддю. Препарат застосовують виключно для лікування чоловіків.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Взаємодії

Одночасне застосування бікалутаміду з терфенадином, астемізолом, цизапридом і циклоспорином протипоказано. слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні циклоспорину і блокаторів кальцієвих каналів. може знадобитися зниження дози при виникненні побічних ефектів. необхідно часто і регулярно контролювати рівень бікалутаміду в плазмі крові та клінічний стан пацієнтів на початку і після припинення лікування. також слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні лікарських засобів, які можуть пригнічувати окислення бікалутаміду (кетоконазол, циметидин). це може призводити до підвищення рівня бікалутаміду в плазмі крові та виникнення побічних ефектів. бікалутамід здатний вивільняти антикоагулянт кумаринової групи варфарин з його сполуки з протеїнами. необхідно ретельно контролювати протромбіновий час при одночасному застосуванні бікалутаміду з кумариновими антикоагулянтами.

Передозування

Даних про передозування у людини немає. специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. гемодіаліз неефективний. показана підтримуюча терапія, включаючи контроль за життєво важливими функціями організму.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.