Інструкція Боризол таблетки вкриті плівковою оболонкою блістер №60

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БОРИЗОЛ

(BORIZOL)

Склад:

діюча речовина: рилузол;

1 таблетка містить рилузолу 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид        (Е 171), макрогол, триацетин.

Лікарська форма.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Рилузол.

Код АТС N07X X02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Бічний аміотрофічний склероз.

Протипоказання.

·     Підвищена чутливість до рилузолу та до інших компонентів препарату;

·     ниркова недостатність;

·     печінкова недостатність;

·     підвищення активності печінкових трансаміназ у 3 рази вище верхньої межі норми.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати дорослим внутрішньо 100 мг на добу (по 50 мг кожні 12 годин). Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально.

Побічні реакції.

Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції як астенія, нудота та відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % та < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % та < 1 %); рідко (≥ 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %), з невідомою частотою (не можна визначити на основі наявних даних).

З боку крові: нечасто − анемія; були повідомлення про розвиток тяжкої нейтропенії.

З боку імунної системи: нечасто − анафілактоїдні реакції, реакції анафілаксії, у тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: часто − головний біль, запаморочення, периоральна парестезія, сонливість, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто − тахікардія; повідомлялося про випадки помірного підвищення артеріального тиску.

З боку дихальної системи: нечасто − зниження легеневої функції, інтерстиціальні захворювання легень, включаючи гіперсенситивні пневмоніти.

З боку травної системи: дуже часто − нудота; часто − діарея, абдомінальні болі, блювання; нечасто − панкреатити. Можлива анорексія.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто − підвищення рівня печінкових ферментів, у тому числі аланінамінотрансферази, в сироватці крові зазвичай протягом 3 місяців від початку лікування рилузолом; це підвищення може асоціюватися з жовтяницею; при тривалому застосуванні препарату протягом 2-6 місяців рівень аланінамінотрансферази може поступово зменшитися до початкових величин.

Повідомлялося про випадки гепатиту.

Загальні порушення: дуже часто − астенія; часто − болі різної локалізації; повідомлялося про випадки розвитку ригідності м’язів.

Більшість побічних реакцій рилузолу є дозозалежними.

Передозування.

При передозуванні можливі неврологічні та психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зі ступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.

Специфічного антидоту немає. У випадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування Боризолу в період вагітності протипоказане.

Рилузол проникає в грудне молоко, тому при лікуванні жінок, які годують груддю, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Діти.

Безпека та ефективність застосування рилузолу дітям не вивчались, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

Боризол слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гострими захворюваннями печінки, з підвищеним рівнем трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, пацієнтам, які хворіли на активну форму гепатиту. При вихідному підвищенні кількох показників функції печінки (особливо білірубіну) не слід застосовувати рилузол.

Рекомендується визначати рівень сироваткових трансаміназ, у тому числі AЛT, до початку лікування, щомісяця протягом перших 3 місяців терапії, в подальшому – 1 раз на 3 місяці протягом першого року лікування та періодично після цього. У пацієнтів, які мали підвищений рівень AЛT, дослідження слід проводити частіше.

Якщо рівень AЛT більше ніж у 5 разів перевищує верхню межу норми, препарат слід відмінити. Повторне застосування Боризолу в такій ситуації не рекомендується.

При розвитку будь-яких фебрильних станів необхідно перевірити картину крові та припинити прийом препарату при виявленні нейтропенії.

Випадки інтерстиціальних захворювань легень були зареєстровані у пацієнтів, які отримували рилузол; деякі з них були тяжкими. При появі таких симптомів, як сухий кашель та/або задишка, слід зробити рентгенографію органів грудної клітки. За наявності ознак інтерстиціальних захворювань легень застосування рилузолу слід негайно припинити. У більшості випадків симптоми зникали після відміни препарату та проведення симптоматичного лікування.

У період лікування Боризолом не слід вживати алкоголь.

Фармакокінетичні дані показують, що немає необхідності в корекції дозування препарату пацієнтам літнього віку, однак його слід застосовувати з обережністю з огляду на вікове зниження функції печінки та нирок.

Немає спеціальних рекомендацій щодо корекції доз пацієнтам з порушенням функції нирок, однак застосовувати рилузол пацієнтам цієї групи слід з обережністю. При нирковій недостатності застосування препарату протипоказане.

Немає спеціальних рекомендацій щодо дозування рилузолу для пацієнтів різної расової приналежності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки під час лікування можуть спостерігатися запаморочення та сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Боризол може впливати на фармакодинаміку препаратів, які зв’язуються з альбумінами та ліпопротеїнами.

Інгібітори цитохрому Р450 (кофеїн, диклофенак, діазепам, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін, хінолони) потенційно здатні уповільнювати елімінацію рилузолу.

Індуктори цитохрому Р450 (рифампіцин, омепразол) та тютюнопаління здатні прискорювати елімінацію рилузолу із організму.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рилузол – похідне бензотіазолу, виявляє різнобічний вплив на механізм глутаматної нейротрансмісії. Рилузол впливає на процеси нервової передачі в структурах головного мозку, які контролюють рухові та чутливі функції організму. Механізм його дії до кінця не з’ясований. Припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів. Глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат чинить пошкоджувальну дію на нейрони і може опосередковувати загибель клітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику.

Застосування Боризолу сприяє можливості самостійно пересуватися, активізує моторні функції, відсуває термін необхідності проведення трахеотомії, штучної вентиляції легень у пацієнтів з бічним аміотрофічним склерозом.

Фармакокінетика. Рилузол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хв після прийому. Всмоктуваність рилузолу становить 90 %, абсолютна біодоступність – 60 %. Рівень та ступінь абсорбції знижуються після прийому препарату разом з їжею, що містить велику кількість жиру.

Рилузол розподіляється в усіх тканинах організму. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та у грудне молоко. В крові 97 % рилузолу зв’язується з білками плазми, головним чином з альбумінами та ліпопротеїнами.

Метаболізм рилузолу здійснюється у печінці в два етапи: гідроксилювання цитохромом Р450 з подальшою глюкуронізацією.

Період напіввиведення становить 9-15 годин.

Близько 90 % рилузолу виводиться з сечею (60 % з них – у вигляді глюкуронідів), 10 % – з калом.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Термін придатності.

Умови зберігання.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження. Україна, 03134, м . Київ, вул. Миру, 17.