Інструкція Лімістин 40 таблетки вкриті плівковою оболонкою 40 мг №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

 

ЛІМІСТИН 10

ЛІМІСТИН 20

ЛІМІСТИН 40

 

 

(LIMISTIN 10

 LIMISTIN 20

  LIMISTIN 40)

 

 

 

 

 

Склад:

діюча речовина: аторвастатин;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію у перерахуванні на аторвастатин 10 мг або 20 мг, або 40 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; полісорбат 80; гідроксипропілцелюлоза; магнію стеарат; гідроксипропілметилцелюлоза; пропіленгліколь; поліетиленгліколь-6000; тальк; титану діоксид (Е 171)  - таблетки по 10 мг та 20 мг;

кальцію карбонат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; полісорбат 80; гідроксипропілцелюлоза; магнію стеарат; кросповідон; натрію лаурилсульфат; гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь-6000; тальк; титану діоксид  (Е 171) - таблетки по 40 мг.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

·         білого або майже білого кольору капсулоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку (таблетки по 10 мг та 20 мг);

·         білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою (таблетки по 40 мг).

 

Фармакотерапевтична група.

Гіполіпідемічні засоби, монокомпонентні. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази.  

Код АТХ С10А А05.                      

 

 

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А на мевалонову кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Аторвастатин знижує рівень холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок пригнічення 3-гідрокси-                    3-метилглутарил коензим А редуктази і синтезу холестерину у печінці, а також збільшення кількості рецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низької щільності. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпротеїну В і тригліцеридів, спричиняє підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією, включаючи хворих на інсулінозалежний цукровий діабет.

Фармакокінетика.

Аторвастатин швидко всмоктується після внутрішнього прийому; максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно до дози аторвастатину. Біодоступність препарату становить 95‑99 %. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 14 %, а системна доступність інгібуючої активності щодо 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази – майже 30 %. Низька системна біодоступність зумовлена пресистемним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та/або біотрансформацією при первинному проходженні через печінку. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л . Аторвастатин зв’язується з білками плазми крові більш ніж на 98 %, біотрансформується під дією цитохрому Р450 3 А4 з утворенням орто- і парагідроксилірованих похідних і різних продуктів β-окиснення. Ефект аторвастатину відносно 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А редуктази приблизно на 70 % визначається активністю циркулюючих метаболітів. Препарат виводиться з жовчю після печінкової та/або позапечінкової біотрансформації. Препарат не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напіввиведення аторвастатину становить майже 14 годин. Інгібуюча активність відносно 3-гідрокси-                                   3-метилглутарилкоензим А-редуктази триває близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Дані з фармакокінетики препарату у дітей відсутні.

 

Таблиця 1. Вплив одночасно застосовуваних препаратів на фармакокінетику аторвастатину