Інструкція Зилола таблетки вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер №28

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЗИЛОЛА®

(ZILOLA®)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: левоцетиризин;

1 таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102), лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка:  опадрі білий (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол 400).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «R23» з одного боку. Довжина близько 8 мм, ширина близько 4,5 мм.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща»,

05-825, Гродзиськ Мазовецький, вул. Гранична, 35, Польща.

05-825, Гродзиськ Мазовецький, вул. кн. Ю. Понятовського, 5,  Польща.

 

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

 

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних і селективних антагоністів Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту.

Дані ЕКГ не показали відповідного впливу левоцетиризину на інтервал QT.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно, є дозо-  і часонезалежними, володіють низькою індивідуальною варіабельністю та  майже не відрізняються від таких, як у  цетиризину.

Всмоктування. Левоцетиризин швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці досягається через 0,9 години після прийому  терапевтичної дози і становить 207 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл − після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Рівноважні концентрації препарату у сироватці досягаються через 2 дні.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У ході досліджень на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча - у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми – 90%.

Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, у той час як у процесі окиснення задіяна  ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних  ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Оскільки ступінь метаболізму низький, та немає  посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих становить 7,9 + 1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин.  85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а Т1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це потребує підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину.

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів;  хронічна ідіопатична кропив’янка.

 

Протипоказання.

 

Підвищена чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату.

Тяжка ниркова недостатність при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Тяжка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози.

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік до 6 років.

 

Особливі застереження.

З обережністю застосовують  пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Призначаючи препарат, необхідно звернути увагу на  наявність у пацієнта певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.

Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. 

Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосовування у період вагітності. Препарат проникає у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю потрібно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

 

Діти.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується левоцетиризин у лікарський формі, придатній для застосування у педіатрії.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймають таблетку з їжею або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Хворим літнього віку при нормальній функції нирок зниження дози не потрібне.

Дорослим хворим із хронічною нирковою недостатністю застосовувати після консультації з лікарем. Розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.